что лучше эритромицин или тетрациклин таблетки
Антибиотики нового поколения: за и против
Антибиотики – это вещества биологического или полусинтетического происхождения. Применяются в лечебной практике для борьбы с болезнетворными микробами, вирусами. До появления этих медпрепаратов статус неизлечимых болезней был у брюшного тифа, дизентерии, пневмонии, туберкулеза. Сегодня лечение заболеваний инфекционного характера возможно с применением 1-6 поколения антибиотиков.
На этот момент фармакологическая индустрия выпускает более 2000 разновидностей лекарственных средств подобного типа. Медики описали действие около 600 позиций, а во врачебной практике используются порядка 120-160 препаратов.
Важно! При любом заболевании принимать антибиотики рекомендуется после консультации с врачом. В противном случае может развиться антибиотикорезистентность (снижение чувствительности патогенных микроорганизмов к антибактериальным средствам).
Классификация антибиотиков
Все антибактериальные средства можно разделить на 5 категорий по характеристикам и спектру применения. Рассмотрим эту классификацию подробнее:
Спектр действия
Различают антибактериальные средства:
По составу
Антибактериальные препараты делят на 6 групп:
Поколения препаратов. У передовых антимикробных препаратов насчитывается уже шесть генераций. Например, пенициллин был первым средством природного происхождения, тогда как третья или шестая генерация – это уже улучшенная версия, которая включает в состав сильнейшие ингибиторы. Зависимость прямая: чем новее генерация, тем эффективнее воздействие препаратов на патогенную микрофлору.
По способу приема. Пероральные – принимают через рот. Это различные сиропы, таблетки, растворимые капсулы, суспензии. Парентеральные – вводятся внутривенно или внутримышечно. Они быстрее дают эффект, чем пероральные лекарства. Ректальные препараты вводятся в прямую кишку.
Важно! Принимать антибиотики допускается только после консультации с врачом, иначе разовьется антибиотикорезистентность.
Антибактериальные средства нового поколения
Отличие последних генераций антибиотиков от их ранних версий в более совершенной формуле действующего вещества. Активные компоненты точечно устраняют только патологические реакции в клетке. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. При этом они борются с целой «армией» возбудителей инфекций.
Новейшие антибактериальные препараты делятся на пять групп:
Рассмотрим несколько известных противомикробных средств импортного и российского производства.
Амоксициллин – импортный противомикробный препарат из группы пенициллинов. Используется во врачебной практике для лечения бактериальной инфекции. Эффективен при кишечных инфекциях, гайморите, ангине, болезни Лайма, дизентерии, сепсисе.
Авелокс – медпрепарат последней генерации из группы фторхинолонов. Отличается сильнейшим воздействием на бактериальные и атипичные возбудители. Не вредит почкам и ЖКТ. Используется при острых, хронических заболеваниях.
Цефалоспорины – антибиотики третьего поколения. К этой группе относят Цефтибутен, Цефтриаксон и другие. Используются для лечения пиелонефрита, пневмонии. В целом это безопасные средства с малым количеством побочных действий. Однако их нужно принимать только после консультации с врачом. Медпрепаратов много, а какой именно выбрать – порекомендует специалист.
Дорипрекс – импортный противомикробный препарат синтетического происхождения. Показал хорошие результаты при лечении пневмонии, запущенных интраабдоминальных инфекций, пиелонефритах.
Инваз – антибактериальное средство из группы карбапенемов. Выпускается в ампулах для парентерального способа применения. Показывает быстрый эффект при лечении бактериальных расстройств кожи, мягких тканей, инфекциях мочевыводящих путей, пневмонии, септицемиях.
Аугметин – полусинтетический пенициллин третьей генерации с добавлением усиливающих ингибиторов. Педиатрами признается лучшим комплексным медпрепаратом для лечения детских гайморита, бронхита, тонзиллита и других инфекций дыхательных путей.
Цефамандол – антибактериальное средство российского производства. Относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Используется для лечения кишечных инфекций, возбудителей инфекций половых органов. Как противомикробное средство обширного диапазона воздействия применяется при простудных заболеваниях.
Лучшие антибактериальные препараты широкого диапазона действия
Противомикробные средства новой генерации обычно синтезируют из природного сырья и стабилизируют в лабораториях. Это помогает усилить эффект лекарства на патогенную микрофлору.
Какие препараты самые сильные? Врачи относят к таким антибактериальные средства широкого спектра воздействия. Приведем ниже краткий список препаратов по названиям:
Резюме
Мы рассмотрели российские и импортные антибиотики широкого спектра действия, кратко описали классификацию препаратов. Ответим на вопрос: какие антибактериальные средства выбрать?
Важно понимать, противомикробные лекарства для обширного применения обладают токсичностью, поэтому негативно влияют на микрофлору. Кроме того, бактерии мутируют, а значит препараты теряют свою эффективность. Поэтому антибактериальные средства с новейшей структурой будут в приоритете, чем их ранние аналоги.
Самолечение антибиотиками опасно для здоровья. При инфекционном заболевании первым делом нужно обратиться к врачу. Специалист установит причину болезни и назначит эффективные антибактериальные средства. Самолечение «наугад» приводит к развитию антибиотикорезистентности.
Эритромицин : инструкция по применению
Состав
Описание
Показания к применению
Противопоказания
Способ применения и дозы
Принимают за 1 ч до еды или через 2-3 ч после еды, запивая водой! Если действие препарата необычное следует незамедлительно обратиться к врачу!
Дети. Обычно применяют от 30 мг/кг до 50 мг/кг массы тела в сутки, разделенных на 2-4 приема, или каждые 6-12 ч. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить в два раза и применять каждые 6 ч. Применяется только для детей, у которых однократная доза составляет не менее одной таблетки (таблетки нельзя делить!). Если есть проблемы с глотанием, следует использовать другие формы (например, сироп). Максимальная суточная доза – 4 г.
Взрослые. Обычно применяют от 1 г до 2 г в сутки, разделенных на 2-4 приема. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 4 г в сутки, разделенных на несколько приемов.
Лечение первичного сифилиса: в соответствии с назначением врача.
Гонорейные инфекции: лечение начинают парентерально, затем по 250 мг каждые 6 ч в течение 7 дней.
Болезнь легионеров: в случае умеренной тяжести у взрослых – перорально по 500 мг 4 раза в день в течение 14 дней.
Нарушения функций печени. Целесообразен прием под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.
Нарушения функций почек. Изменение дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста. Не требуется изменение дозы. Рекомендуется соблюдать осторожность, в связи с частыми нарушениями функции печени или желчных путей.
Продолжительность лечения зависит от тяжести и вида инфекции. Эритромицин необходимо применять еще как минимум 2-3 дня после исчез-новения симптомов. При инфекциях, вызванных стрептококками группы А – как минимум 10 дней.
Если препарат не был принят в точно назначенное время, следует при-нять очередную дозу как можно быстрее, а затем продолжать регулярный прием препарата по расписанию. Нельзя принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.
Побочное действие
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища. Описаны случаи псевдомембранозного колита во время или после антибактериальной терапии.
Со стороны органов чувств: обратимая ототоксичность – снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз – более 4 г/сут).
В случае появления любых из вышеперечисленных или других не описанных нежелательных явлений необходимо сообщить о них врачу.
Передозировка
Симптомы: при острой интоксикации характерно появление тошноты, рвоты, болей в животе. При хронической передозировке развивается нарушение функции печени (желтуха, гепатит), вплоть до острой печеночной недостаточности, часто сопровождающихся лихорадкой, лейкоцитозом, эозинофилией. Могут наблюдаться аллергические реакции со стороны кожи, анафилактический шок, в редких случаях – холестатический гепатит и даже временная потеря слуха, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Лечение: срочное промывание желудка с активированным углем (контролировать состояние пациента во избежание аспирации!), тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости – проведе-ние искусственной вентиляции легких). Промывание желудка эффективно даже при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. При развитии анафилактических состояний – адреналин, антигистаминные средства, кортикостероиды.
При проявлении симптомов передозировки немедленно обратиться к врачу!
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Серьезные побочные реакции были зарегистрированы у пациентов, принимающих эритромицин одновременно с колхицином, симвастатином, ловастатином, аторвастатином и блокаторами кальциевых каналов, метаболизирующихся с участием CYP3A4 (верапамил, амлодипин, дилтиазем). Взаимодействие эритромицина и колхицина является потенциально опасным для жизни, и может возникнуть при использовании обоих препаратов в рекомендуемых дозах. Рабдомиолиз с возможной почечной недостаточностью может развиться у тяжелобольных пациентов, получающих одновременно с эритромицином ловастатин. У пациентов, получающих одновременно ловастатин и эритромицин должны тщательно контролироваться уровни креатинкиназы (КК) и сывороточных трансаминаз.
При одновременном применении эритромицина с теофиллином, аминофиллином, кофеином, циклоспорином, а также с карбамазепином, вальпроевой кислотой, гексобарбиталом, фенитоином, альфентанилом, дизопирамидом, бромокриптином повышается риск развития токсического действия.
При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцания и трепетания желудочков, желудочковой тахикардии, вплоть до смертельного исхода); с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи возможно сужение сосудов до спазма, дизестезии.
Эритромицин может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов, усиливает эффект метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда, снижает эффективность гормональной контрацепции.
Эритромицин повышает эффект силденафила, дигоксина. При одновременном приеме с эритромицином дозу силденафила следует уменьшить.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют действие эритромицина.
Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм). Эритромицин снижает бактерицидное действие β-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).
Особенности применения
Беременность и лактация. Препарат может назначаться беременным женщинам только в случае крайней необходимости (если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода).
Эритромицин проникает в материнское молоко, поэтому женщины должны воздержаться от кормления грудью.
Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства. Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и обслуживать механические устройства.
Меры предосторожности
Возможно нарушение функций печени с повышением уровня печеночных аминотрансфераз и развитием гепатита с желтухой или без нее.
Удлинение интервала QT
Прием эритромицина может вызывать удлинение интервала QT и редкие случаи аритмии. Описаны случаи желудочковых аритмий типа torsades de pointes у пациентов, получавших эритромицин. Следует избегать применения эритромицина при увеличении интервала QT, у пациентов с высоким риском развития аритмии (при проаритмических факторах риска: некоррегируемая гипокалиемия или гипомагниемия, клинически значимая брадикардия), а также у пациентов, получающих противоаритмические средства класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (дофетилид, амиодарон, соталол). У пациентов пожилого возраста восприимчивость к удлинению интервала QT выше.
Сифилис во время беременности
Прием эритромицина во время беременности не предотвращает развитие врожденного сифилиса. Дети после рождения должны пройти курс соответствующего лечения пенициллином.
Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile
Развитие диареи может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Эта инфекция может быть устойчивой к антибактериальной терапии, и потребовать удаления части кишки. Если подозревается или подтверждается, что причиной диареи является Clostridium difficile, необходимо немедленно прекратить антибактериальную терапию. Лечение диареи должно включать коррекцию водно-электролитного баланса, парентеральное питание, применение метронидазола и ванкомицина, в ряде случаев – хирургическое лечение.
В связи с наличием в составе препарата лактозы его не рекомендуется принимать пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа, мальабсорбацией глюкозы-галактозы.
Одновременно с эритромицином не рекомендуется использовать гепатотоксические препараты.
Во время лечения эритромицином не следует употреблять алкоголь.
Эритромицин и его производные, при приеме гормональных контрацептивов могут уменьшать их эффект. Поэтому рекомендуется дополнительно применять негормональные методы контрацепции.
Эритромицин может усиливать симптомы миастении гравис.
С осторожностью применять у детей до 6 лет, которые могут испытывать трудности при глотании.
Форма выпуска
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в упаковке №10×2.
Эритромицин таблетки : инструкция по применению
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, на поперечном срезе виден один слой белого цвета.
Состав
Состав ядра таблетки:
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептомицины. Макролиды.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к эритромицину возбудителями:
— острый бактериальный отит (адекватно диагностированный);
— инфекции нижних дыхательных путей легкой и средней степени тяжести:
• трахеит, острый бронхит и обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония, в том числе вызванная Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae;
— инфекции верхних дыхательных путей легкой и средней степени тяжести:
• острый бактериальный синусит (адекватно диагностированный);
• фарингит, тонзиллит, ларингит (в качестве альтернативы при аллергии к пенициллину);
• блефарит, конъюнктивит и трахома, вызванные Chlamydia trachomatis;
— неосложненный уретрит, эндоцервицит или ректальная инфекция, вызванные Chlamydia trachomatis;
— неосложненный уретрит, вызванный Ureaplasma urealyticum (в качестве альтернативы тетрациклина, когда он противопоказан или не может быть использован по другой причине);
— мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis;
— неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов;
— сифилис на начальной стадии, когда другие более эффективные антибиотики не могут быть использованы (например, альтернатива при аллергии на пенициллин);
— гонорея у пациентов с аллергией на пенициллины;
— инфекции полости рта:
— инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести:
• паронихии, абсцессы, гнойничковые акне;
• легионеллёз (болезнь легионеров);
Профилактика острой ревматической лихорадки: препаратом выбора для профилактики начальных атак ревматизма (при лечении инфекций верхних дыхательных путей, вызванных Streptococcus pyogenes, например, тонзиллит или фарингит) является пенициллин. Эритромицин назначают пациентам с аллергией на пенициллин. Терапевтическая доза применяется в течение десяти дней.
Профилактика инфекционного эндокардита при стоматологических вмешательствах и операциях на ЛОР-органах у больных с факторами риска (пороки сердца, протезированные клапаны и др.). Первую дозу эритромицина рекомендуется вводить внутривенно, используя лекарственную форму для внутривенного введения.
Эритромицин является антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину и другим антибиотикам группы пенициллина, а также к другим бета-лактамам.
Необходимо учитывать официальные местные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств (в том числе для профилактики постоперационного эндокардита).
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку принимать за 1-2 часа до еды или через 2-3 часа после еды.
Таблетку нельзя делить и разжёвывать.
Стрептококковые инфекции: терапевтическая доза перорального эритромицина должна приниматься в течение не менее 10 дней. Для непрерывной профилактики рецидивов стрептококковой инфекции у лиц с ревматическим заболеванием сердца в анамнезе доза составляет 250 мг два раза в день.
Гонорейные инфекции: лечение должно быть начато эритромицином парентерально (в течение 3 дней по 500 мг каждые 6 ч), затем по 250 мг каждые 6 ч в течение 7 дней.
Болезнь легионеров: оптимальные дозы не установлены, обычные дозы, использованные в проведенных клинических исследованиях, были те, которые рекомендованы выше (от 1 до 4 г в день, разделенные на разовые дозы).
Профилактика инфекционного эндокардита у больных с пороками сердца при стоматологических вмешательствах и операциях на ЛОР-органах: взрослым по 1 г за 1-2 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 500 мг каждые 6 ч, всего 8 приёмов.
Нарушения функций печени
С осторожностью. Целесообразно регулировать дозу эритромицина под контролем концентрации лекарственного средства в сыворотке крови. При тяжелых нарушениях функций печени эритромицин противопоказан.
Нарушения функций почек
При нарушениях функций почек умеренной и тяжелой степени (креатинин сыворотки от 2,0 мг/дл до почечной недостаточности с анурией): максимальная суточная доза для взрослых 2 г эритромицина в день. Эритромицин не удаляется с помощью гемодиализа. Пациентам, которые регулярно подвергаются диализу, дополнительная доза не требуется.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста не требуется изменение дозы. Рекомендуется начинать с наиболее низких доз диапазона дозирования, учитывая большую частоту снижения функций печени, почек или сердечной функции и сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.
Дети: данная лекарственная форма не предназначена для лечения детей и подростков младше 14 лет. Необходимо использовать другие лекарственные формы эритромицина.
Продолжительность лечения зависит от тяжести и вида инфекции.
Эритромицин необходимо применять еще как минимум 2-3 дня после исчезновения симптомов. При инфекциях, вызванных стрептококками группы А, лечение должно продолжаться как минимум 10 дней.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу, другим антибиотикам из группы макролидов или вспомогательным компонентам препарата;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— одновременное применение с эрготамином или дигидроэрготамином;
— врожденное или приобретенное увеличение интервала QT на ЭКГ;
— нарушения электролитного баланса (особенно гипокалиемия и гипомагниемия);
— клинически значимые нарушения сердечного ритма (например, желудочковые аритмии) или застойная сердечная недостаточность (NYHA IV);
— совместное применение с некоторыми антигистаминными средствами, такими как терфенадин, а также с астемизолом, пимозидом или цизапридом в связи с риском удлинения интервала QT на ЭКГ и развития желудочковых аритмий (torsade de pointes);
— одновременное применение с препаратами, которые также могут вызвать удлинение интервала QT, например, антиаритмические средства классов IA и III, некоторые нейролептики, три- и тетрациклические антидепрессанты, триоксид мышьяка, метадон и будипин, некоторые фторхинолоны, противогрибковые производные имидазола и противомалярийные средства, пентамидин для внутривенного введения;
— одновременное применение с симвастатином, ловастатин или аторвастатином;
— одновременное применение с толтеродином, мизоластином, амисульпридом, домперидоном;
— одновременное применение с симвастатином, ловастатин или аторвастатином;
— детский возраст до 14 лет (для данной лекарственной формы);
— период грудного вскармливания.
Передозировка
Промывание желудка эффективно при приёме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую.
Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.
Нежелательные реакции
Список зарегистрированных нежелательных побочных реакций представлен в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости.
Категории частоты встречаемости нежелательных побочных реакций, определяются согласно классификации, рекомендованной ВОЗ: частые (≥1/100 до
Меры предосторожности
Гепатотоксичность. Возможно нарушение функций печени с повышением уровня печеночных аминотрансфераз и развитием гепатоцеллюлярного и (или) холестатического гепатита с желтухой или без нее.
При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.
Длительная терапия (2-3 недели) эритромицином редко может вызвать внутрипеченочный холестаз или холестатическую желтуху с коликообразными болями в животе, тошнотой, рвотой, крапивницей, эозинофилией и лихорадкой, особенно при ранее существовавшем поражении печени, особенно при повторном лечении и у пациентов с атопией. Эти реакции могут возникать уже при первоначальном применении. Опасность возникновения увеличивается после повторного применения или дольше 10 дней терапии. Пациентам следует рекомендовать отменить лечение и обратиться к своему врачу, если наблюдаются признаки поражения печени, такие как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или напряжение живота.
Пневмония. Из-за частой резистентности Streptococcus pneumoniae к макролидам, эритромицин не является препаратом первого выбора при внебольничной пневмонии. В случае внебольничной пневмонии эритромицин следует использовать только в сочетании с другими антибиотиками.
Реакции гиперчувствительности. Прием эритромицина может привести к серьезным, угрожающим жизни, аллергическим реакциям, таким как тяжелые поражения кожи, например, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (особенно у детей всех возрастов) и ангионевротический отек или анафилаксия. При первых признаках повышенной чувствительности необходимо немедленно прекратить лечение эритромицином и провести соответствующие необходимые мероприятия.
Возможна перекрестная аллергия к другим макролидным антибиотикам, поэтому, когда имеется повышенная чувствительность к макролидам или связанным с ними веществам (например, кетолиды), следует соблюдать особую осторожность при применении или применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Как и с другими макролидами, были получены сообщения о развитии редких серьезные аллергических реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушение зрения. После приема эритромицина могут возникнуть проблемы со зрением. У некоторых пациентов этому может способствовать уже существующие и генетически обусловленные нарушения обмена веществ, связанные с дисфункцией митохондрий, например, наследственная оптическая нейропатия Лебера (или атрофия зрительного нерва Лебера) и аутосомная доминантная атрофия зрительного нерва.
Эритромицин может помешать определению катехоламинов в моче и активности «печеночных» трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).
Нельзя запивать молоком или молочными продуктами.
В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина.
Удлинение интервала QT. Прием эритромицина может вызывать удлинение интервала QT и редкие случаи аритмии. Описаны случаи желудочковых аритмий типа torsades de pointes у пациентов, получавших эритромицин. Следует избегать применения эритромицина при увеличении интервала QT, у пациентов с высоким риском развития аритмии (при проаритмических факторах риска: некоррегируемая гипокалиемия или гипомагниемия, клинически значимая брадикардия), а также у пациентов, получающих противоаритмические средства класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (дофетилид, амиодарон, соталол). У пациентов пожилого возраста восприимчивость к удлинению интервала QT выше.
Сифилис во время беременности. Прием эритромицина во время беременности не создает адекватной концентрации для предотвращения врожденного сифилиса. Дети, рожденные от женщин, получавших перорально во время беременности эритромицин для профилактики раннего сифилиса, должны пройти курс соответствующего лечения пенициллином.
Диарея, ассоциированная с Clostridium difficile. Развитие диареи связано с использованием почти всех антибактериальных препаратов, в том числе эритромицина, и может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки приводит к чрезмерно быстрому росту Clostridium difficile, который продуцирует токсины А и В, способствующие развитию диареи. Гиперпродукция токсинов штаммами Clostridium difficile может приводить к высокой заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть рефрактерными к антибактериальной терапии, и может потребоваться колэктомия. Возможность развития диареи, ассоциированной с Clostridium difficile должна быть рассмотрена у всех пациентов, страдающих диарей после применения антибиотиков. Необходимо тщательное изучение анамнеза пациентов с диареей в течение двух месяцев после введения антибактериальных препаратов. Если подозревается или подтверждается, что причиной диареи является Clostridium difficile, необходимо отменить антибактериальную терапию, не направленную против Clostridium difficile. Лечение диареи, ассоциированной с Clostridium difficile, должно включать коррекцию водно-электролитного баланса, обеспечение парентерального питания, проведение антибактериальной терапии против Clostridium difficile, в ряде случаев может быть рассмотрена возможность хирургического лечения.
Эритромицин может усиливать симптомы миастении гравис.
Наблюдались случаи рабдомиолиза с или без почечной недостаточности у тяжелобольных пациентов, получающих эритромицин одновременно со статинами.
Нарушения электролитного баланса. В случае факторов риска нарушения электролитного баланса, таких как мочегонное и/или слабительное лекарственное средство, рвота, диарея, использование инсулина в чрезвычайных ситуациях, заболевания почек или аноректические состояния, необходимо проводить надлежащий лабораторный контроль и, при необходимости, надлежащий баланс электролита, поскольку нарушения электролитного баланса увеличивают вероятность сердечной аритмии.
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Пациентам, которые принимают статины одновременно с эритромицином, рекомендуется следить за признаками миопатии (например, необъяснимой мышечной боли или слабости, а также появлением темной мочи). Если возникает миопатия, статины должны быть немедленно прекращены. Симвастатин, ловастатин и аторвастатин противопоказаны при одновременном использовании с эритромицином.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Теофиллин. При применении эритромицина у пациентов, которые получают высокие дозы теофиллина, может наблюдаться увеличение концентрации теофиллина в сыворотке крови и его потенциальной токсичности. В случае признаков токсичности теофиллина и/или повышения уровня теофиллина в сыворотке, доза теофиллина должна быть снижена, пока пациент получает сопутствующую терапию эритромицином.
Имеются сообщения о том, что при приеме эритромицина одновременно с теофиллином отмечалось значительное уменьшение концентрации эритромицина в сыворотке до концентрации около 35%. Механизм, посредством которого это взаимодействие происходит, неизвестен. Уменьшение концентрации эритромицина за счет совместного введения теофиллина может привести к субтерапевтическим концентрациям эритромицина.
У пациентов, получающих одновременно верапамил, относящийся к классу препаратов блокаторов кальциевых каналов, может наблюдаться гипотония, брадиаритмии и молочнокислый ацидоз.
Одновременное применение эритромицина и дигоксина может приводить к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови.
Имеется информация об увеличении эффектов антикоагулянтов при совместном применении с эритромицином. Увеличение антикоагулянтных эффектов, связанных со взаимодействием эритромицина с пероральными антикоагулянтами, может быть более выражено у пожилых людей.
Эритромицин является субстратом и ингибитором 3А изоформы подсемейства ферментной системы цитохрома Р450 (CYP3A). Совместное введение эритромицина и лекарственных средств, прежде всего метаболизирующихся CYP3A, может быть связано с увеличением концентраций лекарственных средств, что может увеличить или продлить как терапевтические, так и неблагоприятные последствия сопутствующих средств.
Увеличение концентрации в сыворотке крови следующих препаратов, метаболизирующихся системой цитохрома Р450, может возникнуть при введении одновременно с эритромицином: аценокумарол, альфентанил, астемизол, бромокриптин, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дигоксин, дигидроэрготамин, дизопирамид, эрготамин, гексобарбитал, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, фенитоин, хинидин, рифабутин, силденафил, циклоспорин, терфенадин, теофиллин, триазолам, вальпроат, винбластин и противогрибковые препараты, например, флуконазол, кетоконазол и итраконазол.
Коррекция дозировки может быть рассмотрена и, когда это возможно, мониторинг концентрации лекарственных средств в сыворотке крови, в первую очередь метаболизирующихся CYP3A, у пациентов, одновременно получающих эритромицин.Особое внимание следует уделять лекарственным средствам, которые могут продлить интервал QTc на ЭКГ.
Средства, которые вызывают индукцию CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя), могут индуцировать метаболизм эритромицина. Это может привести к субтерапевтическим уровням эритромицина и снизить эффект. Индукция постепенно уменьшается в течение двух недель после прекращения лечение индукторами CYP3A4. Эритромицин не следует использовать во время и через две недели после лечения индукторами CYP3A4.
Ниже приведены примеры некоторых клинически значимых взаимодействий с препаратами на основе CYP3А.
Взаимодействия с другими препаратами, метаболизирующимися с участием изоформы CYP3A, также возможно.
Следующие взаимодействия лекарственных средств метаболизирующихся CYP3A, с эритромицином были обнаружены в постмаркетинговый период:
Эрготамин/Дигидроэрготамин. Совместное применение эритромицина с эрготамином или дигидроэрготамином было связано с острой токсичностью препаратов спорыньи, которое характеризуется спазмом сосудов и ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему.
Одновременное применение эритромицина с эрготамином или дигидроэрготамином противопоказано.
Триазолбензодиазепины (например, триазолам и апразолам) и связанные с ним бензодиазепины. Эритромицин уменьшает клиренс триазолама и мидазолама, и, таким образом, может увеличить фармакологические эффекты этих бензодиазепинов.
Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы. Эритромицин увеличивает концентрации ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (например, ловастатина и симвастатина). Имеются сообщения о рамбдомиолизе у пациентов, принимающих эти препараты одновременно.
Силденафил (Виагра). Эритромицин увеличивает системное воздействие (AUC) силденафила. Следует рассматривать снижение дозы силденафила.
Имеется информация о взаимодействиях на основе CYP3A эритромицина и карбамазепина, циклоспорина, такролимуса, альфентанила, дизопирамида, бромокриптина, рифабутина, метилпреднизолона, хинидина, цилостазола и винбластина.
Одновременное введение эритромицина с цизапридом, пимозидом, астемизолом или терфенадином противопоказано.
Кроме того, были сообщения о взаимодействии эритромицина с препаратами, которые не метаболизируются с участием CYP3A, включая гексобарбитал, фенитоин и вальпроаты.
Эритромицин значительно изменяет метаболизм неседативных антигистаминных средств терфенадина и астемизола при одновременном приеме. Были обнаружены редкие случаи серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов, в том числе продление интервала QT/QTc на ЭКГ, остановки сердца, трепетания-мерцания и другие желудочковые аритмии. Кроме того, сообщалось о редких случаях смерти при сопутствующем приеме терфенадина и эритромицина. Совместное применение эритромицина и терфинадина, астемизола противопоказано. Следует соблюдать осторожность при совместном применении эритромицина и мизоластина.
Имеются данные о взаимодействии эритромицин и цизаприда, пимозида, в результате чего отмечалось удлинение интервала QT, сердечные аритмии, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и случаи смерти, скорее всего, из-за ингибирования эритромицином метаболизма цизаприда и пимозида в печени.
Колхицин. Колхицин является субстратом как для CYP3A4, так и для транспортера Р-гликопротеина (PGP). Эритромицин считается умеренным ингибитором CYP3A4. Значительное увеличение концентрация колхицина в плазме крови ожидается при совместном применении с умеренными ингибиторами CYP3A4, такими как эритромицин. Если совместное применение колхицина и эритромицина необходимо, начальная доза колхицина должна быть по возможности уменьшена и максимальная доза колхицина должна быть снижена. У пациентов следует контролировать клинические симптомы токсичности колхицина.
Контрацептивы: некоторые антибиотики могут в редких случаях уменьшить влияние противозачаточных таблеток, вмешиваясь в бактериальный гидролиз конъюгатов стероида в кишечнике и, таким образом, реабсорбцию неконъюгированных стероидов. В результате этого уровни активного стероида в плазме могут уменьшаться.
Антибактериальные средства: существует антагонизм in vivo между эритромицином и бактерицидными бета-лактамными антибиотиками (например, пенициллин, цефалоспорины). Эритромицин не совместим с клиндамицином, линкомицином и хлорамфениколом. То же самое касается стрептомицина, тетрациклина и колистина.
Ингибиторы протеазы: при сопутствующем применении эритромицина и ингибиторов протеазы наблюдалось ингибирование метаболизма эритромицина.
Циметидин может ингибировать метаболизм эритромицина, что может привести к увеличению концентрации в плазме.
Эритромицин уменьшает клиренс зопиклона фармакодинамические эффекты этого препарата.
Беременность и лактация
Безопасность применения лекарственного средства во время беременности не установлена, существует риск развития сердечно-сосудистой мальформации плода под воздействием эритромицина на ранних сроках беременности.
Применение эритромицина при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Около 50% активного вещества выделяется с грудным молоком и может вызывать желудочно-кишечные расстройства и развитие стеноза привратника у грудных детей. Следует воздержаться от кормления грудью при применении эритромицина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами
Применение препарата не оказывает влияния на управление транспортными средствами и на обслуживание машин и механизмов, требующих концентрации внимания.
Условия и срок хранения
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.