что лучше фумарат железа или хелат железа

Эффективность и переносимость препаратов железа. Что важнее? Существует ли оптимальное решение?

Опубликовано в журнале:
Поликлиника 2/2014

Н.И. Стуклов, д.м.н., профессор кафедры госпитальной терапии РУДН, руководитель курса гематологии и клинической базы кафедры
М.Ю. Кунина, врач гематолог ООО Клиники «Будь здоров»
Е.Н. Семенова, учебный мастер кафедры госпитальной терапии РУДН Эффективность терапии железодефицитной анемии определяется не только биодоступностью железа из препарата, но также зависит от приверженности к лечению самого больного, на что существенным образом влияет переносимость препарата и стоимость лечения. Эффективность препаратов, содержащих двухвалентное железо доказана в многочисленных исследованиях (степень доказательности 1А) и не вызывает сомнения. Препараты на основе трехвалентного железа лучше переносятся, но не всегда эффективны и требуют более длительных курсов лечения. Благодаря уникальному составу (глюконат железа II + глюконат меди + глюконат марганца), препарат Тотема («Laboratoire Innotech International», Франция) позволяет быстро восстанавливать концентрацию гемоглобина и депо железа и при этом обладает хорошей переносимостью. Более того, Тотема может применяться в более низких дозах, чем сульфат железа без потери эффективности лечения. Медь и марганец входят в активные центры белков, обеспечивающих активный транспорт железа в кишечнике и быструю утилизацию, поступившего в кровь железа, тканями. Они входят в состав основных белков антиоксидантной защиты. Также марганец участвует в синтезе гемоглобина, регулирует поступление железа в митохондрии. Сравнение результатов трех мета-анализов показало, что Тотема обладает лучшей переносимостью (частота побочных эффектов 10,4%), чем сульфат железа II (34,1% и 20,4%; р

Источник

Формы железа в биологически активных добавках.

Железо – очень важный минерал, который необходим человеку в небольшом количестве. Он широко распространен в продуктах питания, включая такие продукты, как мясо, птица и рыба, а также сушеные фрукты, зерновые и зеленые овощи. Железо из растительных продуктов усваивается в два раза тяжелее, чем из продуктов животного происхождения. Среднее количество необходимого железа составляет от 10 до 20 мг в день.

Для чего нам необходимо железо?

Оно необходимо для производства гемоглобина, который позволяет красным клеткам передавать кислород тканям. Тяжелый или длительный дефицит железа – это главная причина анемии, которая, согласно мировой статистике, поражает приблизительно пять процентов женщин и два процента мужчин. Симптомы железодефицитной анемии включают легкую утомляемость, одышку при умеренных упражнениях и вялость.

Что же делать, если была диагностирована анемия?

Чаще всего врач прописывает соблюдение диеты и прием железосодержащих препаратов.

Но современный рынок просто изобилует различными средствами для профилактики и лечения железодефицитной анемии. На каком препарате остановиться?

Начнем с того, что есть лекарственные средства, содержащие терапевтические дозы железа. А есть биологически активные добавки, количество железа в которых определяется профилактической дозой.

В любом случае только врач может определять дозировку и длительность приема железосодержащих препаратов, основываясь на анализах крови и других лабораторных исследованиях.

В этой статье рассмотрим железосодежащие биологически активные добавки к пище.

Некоторые добавки содержат полипептиды их гемового железа или HIP, которое лучше усваивается, чем соли железа, такие как железа сульфат. Это было показано в исследовании, при котором и полипептиды HIP, и железа сульфат употреблялись во время завтрака. Предварительные данные свидетельствуют о том, что полипептиды HIP могут быть перенесены лучше, чем железа сульфат (Seligman, Nutrition Research 2000).

Железа протеин сукцинилат является типом железа, связанным с белком, который растворяется в кишечнике (где усваивается железо), но не растворяется в желудке, и, как выявлено, вызывает меньше раздражения желудка и при длительном сроке показывает лучшее содержание железа в организме, чем сульфат железа (Liquori, Интервал J Pharmacol Там Toxicol 1993).

Другая форма, карбонильное железо, представляет пониженный вред при случайной передозировке. Таким образом, карбонильное железо является компонентом, который содержится во многих добавках для детей, и родители малышей предпочитают именно эти добавки. Однако карбонильное железо требует соответствующей кислоты желудочного сока для усвоения. Поэтому его необходимо принимать во время еды и нельзя использовать с лекарствами, которые уменьшают кислоту желудочного сока.

Прием железосодержащих добавок во время еды может также помочь избежать желудочного расстройства. Хотя объединение добавки с едой может уменьшить усвоение железа, прием еды с продуктами, богатыми витамином C может восстановить этот эффект, так как витамин C повышает усвоение железа. Действительно некоторые железосодержащие добавки содержат витамин C как добавочный компонент для содействия усвоению.

Большим и существенным преимуществом карбонильного железа является практически полное отсутствие побочных эффектов, появляющихся при приеме обычного неорганического железа.

Часто возникает очень неприятный «железный» привкус, который может стать одной из причин отказа от железосодержащей добавки.

Карбонильное железо входит в состав препарата BoostIron™ (БустАйрон) и представляет собой 98% элементарного железа!

Для повышения его усвояемости в желудочно-кишечном тракте, в состав препарата добавлены витамин С, В12 и фолиевая кислота.

Само железо практически полностью усваивается организмом, не обладает токсичностью и не вызывает проблем кишечника, такие как запоры и диарея.

BoostIron™ рекомендован женщинам в период беременности для профилактики и комплексного лечения железодефицитной анемии, что еще раз говорит о его безопасности и эффективности.

Источник

Препараты железа при анемии для взрослых и детей

Препараты железа при низком гемоглобине у взрослых и детей являются нередким врачебным назначением. Приходя в аптеку, человек теряется от обилия препаратов. Отличаются они по валентности железа (двух- или трехвалентное), по виду соединения железа (органические — гюконаты, малаты, сукцинилаты, хелатные формы и неорганические — сульфаты, хлориды, гидроксиды), по способу введения (пероральное — таблетки, капли, сиропы и парентеральные — внутримышечные и внутривенные формы).

Если при лечении анемии лучший препарат железа вам порекомендует врач, то для профилактического повышения запасов железа в крови зачастую разбираться во всем этом безобразии разнообразии приходится самостоятельно. Разбором препаратов, эффективных при дефиците железа, мы и займемся.

Причины развития дефицита железа

В организме содержится от 3 до 5 граммов железа. Большая его часть (75-80%) находится в эритроцитах, часть в составе мышечной ткани (5-10%), около 1% является частью многих ферментов организма. Костный мозг, селезенка и печень являются местами запасания резервного железа.

Железо участвует в жизненно важных процессах нашего организма, поэтому так важно поддерживать баланс между его поступлением и потерями. Когда скорость выведения железа выше скорости поступления, развиваются различные железодефицитные состояния.

Если человек здоров, то выведение железа из нашего организма незначительно. Содержание железа контролируется большей частью с помощью изменения уровня его всасывания в кишечнике. В пище железо представлено в двух формах: Fe III (трехвалентное) и Fe II (двухвалентное). При поступлении в пищеварительный тракт неорганическое железо растворяется, образуются ионы и хелатные соединения железа.

Лучше всего усваиваются хелатные формы железа. Образованию хелатов железа способствует аскорбиновая кислота. Кроме этого помогают хелатированию железа фруктоза, янтарная и лимонная кислоты, аминокислоты (например, цистеин, лизин, гистидин).

Причины появления недостатка железа:

Организм постоянно теряет железо с калом, мочой, потом, волосами, ногтями, при менструации.

Мужской организм за сутки теряет 0.8-1 мг железа. Женщины теряют железа больше при менструации. За месяц женщины теряют дополнительно от 0.5 мг железа. При кровопотерях в 30 мл организм лишается 15 мг железа. Расход железа существенно повышается у беременных и кормящих мам.

Нехватка железа чаще возникает у женщин еще и потому, что у них железо запасается в 3 раза меньше, чем у мужчин. А поступающее железо не всегда покрывает затраты.

Применение препаратов железа у беременных для снижения риска развития анемии обоснованно в третьем триместре, и прием продолжают 2-3 месяца после родов. Дополнительные источники железа не назначаются доношенным новорожденным в первые 3 месяца. Недоношенным назначаются добавки с железом в более ранние сроки.

Что может уменьшать поступление железа с едой:

Правила приема препаратов железа

Препараты железа применяются для снижения риска возникновения железодефицитных состояний, а также при комплексной терапии анемии.

Традиционно лечение начинается с таблетированных форм для перорального применения. Предпочтение отдается препаратам, которые могут дать быстрый рост гемоглобина в крови с низким риском побочных эффектов.

Обычно начинают с назначения высоких дозировок железа: 100-200 мг/сутки. Подобное количество железа способно компенсировать затраты организма на образования нужного количества гемоглобина. При превышении дозировки в 200 мг/сутки значительно чаще наблюдаются побочные эффекты.

Если препарат подобран верно, гемоглобин возвращается к норме за 15-30 дней. Когда показатели крови приходят к нужным значениям, препарат железа продолжают принимать не менее 2 месяцев, чтобы восполнить запасы железа (в костном мозге, печени, селезенке).

Как правильно принимать препараты железа:

Особенности препаратов железа

В случае железодефицитной анемии принимаются препараты двух (Fe II) и трехвалентного (Fe III) железа. Препараты с Fe II обладают более высокой биодоступностью, чем трехвалентное. Молекулярное железо в этих препаратах заключено в органические и неорганические соединения, также отличающиеся по своей биодоступности и переносимости (частоте побочных эффектов).

I. Неорганические соли двухвалентного железа

Наиболее частый представитель неорганического соединения железа в препаратах с Fe II — сульфат железа. Характеризуется относительно невысокой биодступностью (до 10%) и частыми побочными эффектами, связанными с раздражением слизистой оболочки пищеварительного тракта.

II. Органические соли двухвалентного железа

Сочетают в себе более высокую бидоступность Fe II и органических солей, биодоступность может достигать 30-40%. Реже встречаются побочные эффекты, связанные с применением препарата железа. Прием лекарств неплохо переносятся во время беременности и лактации. В минусы можно записать более высокую стоимость данных препаратов.

III. Неорганические соединения трехвалентного железа

Характеризуются низкой биодоступностью данных форм железа (до 10%). Наиболее частые формы выпуска — инъекционные.

Такая форма лекарственных средств решает проблему проявления побочных эффектов, связанных с раздражением слизистой желудочно-кишечного тракта. Но добавляет ряд необходимых для выполнения условий при введении препарата и связанные с этим побочные эффекты и осложнения. Являются препаратами выбора при тяжелых формах анемии, при патологиях пищеварительного тракта, приводящих к снижению всасываемости железа.

IV. Органические соединения трехвалентного железа

Представлены испанским препаратом Ферлатум в двух модификациях: с фолиевой кислотой и без. Выпускается в форме раствора для приема внутрь.

Список препаратов железа при низком гемоглобине для взрослых и детей

Осложнения и побочные эффекты при приеме препаратов железа

Наиболее часто встречаемые осложнения связаны с пищеварительным трактом:

Препараты железа зачастую окрашивают кал в темный или черный цвет. Черный стул, обычно являющийся признаком кровотечения, в данном случае просто свидетельствует, что какая-то часть железа не усвоилась и никакой угрозы не предвещает.

В некоторых случаях препараты железа влияют на цвет зубов, приводя к появлению временного темного налета. Такое свойство портит внешний вид зубов. Чтобы предотвратить появление налета, рекомендуется ничем не разбавлять жидкие формы железа и тщательно чистить зубы после приема.

Также встречаются аллергические реакции и непереносимость отдельных компонентов препарата: появление зуда, сыпи, крапивницы, астмы. Следует тут же перестать принимать препарат и обратиться за помощью к доктору.

При нарушении техники введения инъекционных форм препаратов часто встречается:

Источник

Эффективность и безопасность препаратов трехвалентного железа в лечении железодефицитной анемии

Рассмотрено применение препаратов железа на основе гидроксид-полимальтозного комплекса в лечении железодефицитной анемии. Показано, то они сопоставимы по эффективности с солевыми препаратами железа, но при их использовании значительно реже возникают нежел

Application of iron preparations based on hydroxide-polimaltosis for complex treatment of iron-deficiency anemia is examined. It is stated that in terms of efficiency they can be compared with the salt preparations of iron, but with their use undesirable phenomena appears considerably more rarely.

В настоящее время фармацевтическая промышленность выпускает довольно большое количество препаратов железа для лечения железодефицитной анемии (ЖДА) и продолжается разработка новых препаратов. Возникла необходимость классифицировать препараты железа (рис. 1) и описать их свойства для того, чтобы облегчить выбор. В зависимости от способа введения в организм препараты железа делятся на пероральные и парентеральные (внутривенные, внутримышечные). Пероральные препараты могут содержать различные соли железа (молекулы небольшого размера) или гидроокись железа с полимальтозным комплексом (молекулы большого размера, более 50 кД). Пероральные препараты железа могут быть простыми, т. е. содержащими только соединение железа, или комбинированными с добавлением других веществ (аскорбиновой кислоты, фолиевой кислоты, витамина В₁₂, микроэлементов и других веществ). Комплексы железа для внутривенного введения могут содержать декстран (высокомолекулярный или низкомолекулярный), сахарозу или карбоксимальтозу.

Многие годы «золотым стандартом» среди пероральных препаратов железа являлся сульфат железа. Последний представляет собой солевой препарат железа, который недорог в производстве и, соответственно, имеет невысокую стоимость. Кроме того, оказалось, что сульфат железа обладает высокой всасываемостью в организме, которая выше, чем у глюконата, хлорида или фумарата железа. По этой причине в настоящее время выпускается большое количество препаратов железа, содержащих сульфат железа (Актиферрин, Гемофер пролонгатум, Сорбифер Дурулес, Тардиферон, Ферроплекс, Ферроградумет, Ферро-Фольгамма и др.) [1].

При использовании солевых препаратов железа возможно локальное раздражение слизистой оболочки желудка в месте растворения препарата и слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки, где преимущественно происходит всасывание препарата. Процесс всасывания является пассивным, быстрым и дозозависимым. В связи с низкой молекулярной массой солевые препараты железа могут всасываться в большом количестве, приводя к опасным для организма концентрациям, что может вызвать интоксикацию и отравление. Диссоциация солей двухвалентного железа происходит в желудочно-кишечном тракте и сопровождается выделением свободных ионов железа. Следующим процессом метаболизма солевых препаратов железа является окисление, которое осуществляется также в желудочно-кишечном тракте и заключается в переходе двухвалентного железа в трехвалентное. Последнее поступает в кровь и в плазме связывается с транспортным белком — трансферрином и в виде этого комплекса (металлопротеина) направляется в костный мозг и органы депо железа (печень, селезенка). Возврат железа из этих органов осуществляется через лимфатическую систему. Нарушение процесса окисления приводит к высвобождению электронов, образованию свободных радикалов, активации перекисного окисления липидов, повреждению клеток паренхиматозных органов.

В процессе лечения ЖДА солевыми препаратами железа могут возникнуть следующие проблемы:

С целью преодоления указанных выше отрицательных свойств солевых препаратов железа и прежде всего улучшения переносимости был создан препарат железа на основе гидроксид полимальтозного комплекса (ГПК), который по своему строению молекулы напоминает молекулу ферритина [4] (рис. 2). Особенностями препаратов железа на основе ГПК являются: наличие в центральной части комплекса ядра из 260 атомов гидроокиси трехвалентного железа, содержание железа в котором составляет 27%, ядро окружено полимальтозой, молекулярная масса комплекса составляет 50 кД [5].

Препараты железа на основе ГПК обладают следующими свойствами и преимуществами перед солевыми препаратами железа [5]:

На сегодняшний день в арсенале врача имеются современные препараты трехвалентного железа на основе различных полисахаридных комплексов [1]: пероральные препараты железа на основе ГПК (Мальтофер, Мальтофер Фол, Феррум Лек); препараты железа на основе ГПК (Феррум Лек — раствор для внутримышечного введения); препараты железа на основе гидроксид сахарозного комплекса (Венофер — раствор для внутривенного введения); препараты железа на основе карбоксимальтозата (Феринжект) и другие.

Международной тенденцией является смена солевых препаратов железа на препараты железа на основе ГПК [6].

ЖДА — самое «благодарное» гематологическое заболевание и должна вылечиваться сразу и навсегда, что и наблюдается в большинстве случаев. Причинами неуспешного лечения ЖДА препаратами железа являются:

Лечение латентного дефицита железа (ЛДЖ), который рассматривается как предстадия ЖДА и характеризуется снижением запасов железа в депо при нормальной концентрация гемоглобина, проводится пероральными препаратами железа в 50-процентной дозировке в течение 2 мес [9]. Основная задача лечения ЛДЖ — пополнить запасы железа в депо и не дать этому состоянию перейти в ЖДА.

Лечение ЖДА осуществляется в 100-процентной расчетной дозировке [9, 10] солевыми препаратами, как рекомендуют эксперты Всемирной Организации Здравоохранения (таблица) и национальные пособия для врачей. Препараты железа на основе ГПК назначают из расчета 5 мг/кг элементарного железа в сутки в 1–2 приема. Лечение должно быть длительным, 3–6 месяцев, так как излечением от ЖДА следует считать восполнение запасов железа в депо (может контролироваться по нормализации сывороточного ферритина) и преодоление тканевой сидеропении, но не нормализацию концентрации гемоглобина.

Особенностью лечения указанных двух форм дефицита железа (ЛДЖ и ЖДА) является длительное применение пероральных препаратов железа, при котором часто возникают указанные выше нежелательные явления [11].

Показано, что препараты железа на основе ГПК обладают сходной с сульфатом железа биодоступностью [12], обладают стабильной структурой молекулы, имеют контролируемую абсорбцию железа из комплекса [13]. Метаанализ сравнительных исследований [14] подтвердил одинаковую эффективность препаратов железа на основе ГПК и сульфата железа в лечении ЖДА.

В литературе имеется большое количество работ, в которых сравнивается эффективность и переносимость различных солевых препаратов железа и препаратов железа на основе ГПК. Однако лишь недавно были опубликованы результаты рандомизированных исследований, которые являются наиболее доказательными в медицине. Например, в работе B. Yasa и соавт. [15] проведено сравнение эффективности лечения ЖДА и переносимости препаратов железа. Больные были рандомизированы на 2 группы: 1-я группа (52 пациента) получала лечение препаратом железа на основе ГПК в дозе 5 мг/кг в сутки в 1 прием, 2-я группа (51 больной) — сульфат железа в дозе 5 мг/кг в сутки в 2 приема. Эффективность лечения оценивали по приросту концентрации гемоглобина в двух точках — к концу 1-го и к концу 4-го месяцев лечения. Прирост концентрации гемоглобина у пациентов, которые получали препарат железа на основе ГПК, к концу 1-го и 4-го месяца в среднем составил 12 ± 9 и 23 ± 13 г/л соответственно (в обоих случаях р = 0,001 по сравнению с исходной концентрацией гемоглобина), а у пациентов, которые получали сульфат железа, — 18 ± 17 и 30 ± 23 г/л соответственно (в обоих случаях р = 0,001 по сравнению с исходной концентрацией гемоглобина). Статистически значимых различий между группами не получено. Переносимость препаратов оценивали с помощью регистрации нежелательных явлений (боли в животе, тошнота, запоры или сочетание этих симптомов). Нежелательные явления были зарегистрированы у 26,8% пациентов, которые получали препарат железа на основе ГПК, и у 50,8% пациентов, которые получали сульфат железа (р = 0,012).

Таким образом, препараты железа на основе ГПК сопоставимы по эффективности с солевыми препаратами железа, но при их использовании значительно реже возникают нежелательные явления, что обосновывает все возрастающий интерес врачей к препаратам этой группы.

Литература

* ФНКЦ ДГОИ им. Дмитрия Рогачева МЗ РФ,
** ГБОУ ВПО РНИМУ им. Н. И. Пирогова МЗ РФ, Москва

Источник