что лучше келтикан или нейромультивит
Келтикан (капсулы) : инструкция по применению
Лекарственная форма
Cостав
Одна капсула содержит
уридин 5´-тринатрий трифосфат,
уридин 5´-динатрий дифосфат, ури-
дин 5´-динатрий монофосфат (суммарно) 3мг
(эквивалентно уридина) 1,33 мг,
вспомогательные вещества: кислота лимонная, натрия цитрата дигидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), маннитол.
желатиновая капсула: железа оксид черный (Е 172), титана диоксид (Е 171), индигокармин (Е 132), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы (№2) с непрозрачным корпусом серого цвета и крышечкой синего цвета. Содержимое капсул – белый гигроскопичный порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата другие. Препараты для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата прочие.
Фармакологические свойства
Келтикан® является комбинацией двух нуклеотидов – цитидин монофосфата и уридин трифосфата. Эти нуклеотиды присутствуют в организме, поэтому не представляется возможным провести типичное фармакокинетическое исследование.
Показания к применению
— радикулиты (люмбаго, люмбалгия, люмбоишиалгия)
— опоясывающий лишай, ганглионит
— невралгия тройничного нерва
— невралгии лицевого и межреберных нервов
Способ применения и дозы
Келтикан® капсулы принимают перорально.
Взрослые: по 2 капсулы 2 раза в сутки.
Келтикан® можно принимать до или после приема пищи. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от состояния пациента и реакции на лечение.
Побочные действия
Возможно проявление аллергических реакций, в случае проявления каких-либо нежелательных явлений, следует приостановить прием и обязательно обратиться к врачу.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к препарату
— детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Особые указания
При наличии каких-либо желудочных расстройств, рекомендуется принимать Келтикан® во время приема пищи.
Беременность и период лактации
Применение препарата в период беременности и лактации не установлено.
Беременным женщинам и женщинам в период лактации препарат следует назначать только когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Передозировка
Учитывая малую токсичность продукта, даже в тех случаях, когда терапевтические дозы были случайно превышены, интоксикация препаратом маловероятна.
При случайной передозировке, необходимо начать симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 15 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Нейромультивит
Препарат Нейромультивит является комплексом синтетических витаминов группы В. Эта группа витаминов водорастворима, в их составе находится необходимый человеку компонент азот. Назначают препарат в основном при борьбе с такими явлениями, как гиповитаминоз и авитаминоз. Витамины группы В играют важную роль в обмене веществ и поддерживают наш организм в тонусе: нормализуют работу нервной, сердечно-сосудистой систем, влияют на здоровье кожи и работу кишечника, увеличивают сопротивляемость клеток к чужеродным микроорганизмам.
Форма выпуска и состав
Таблетки белого цвета, двояковыпуклой округлой формы, покрыты пленочной оболочкой. В аптеки поступает препарат, упакованный в картонную коробочку с блистером внутри. В нем по 20 таблеток. Активные вещества препарата: тиамина гидрохлорид — 100 мг, пиридоксина гидрохлорид — 200 мг, цианокобаламин — 200 мкг. Все эти витамины группы В являются незаменимым источником для функционирования белкового, углеводного и жирового обмена в нашем организме, а также регуляции деятельности центральной и периферической нервной системы. В качестве вспомогательных веществ были использованы: целлюлоза микрокристаллическая — 80 мг, магния стеарат — 4,8 мг, повидон — 15 мг.
Выпускается в ампулах по 2 мл в каждой. Ампула изготовлена из светозащитного стекла с светло-голубым кольцом для разлома. Упаковывают комплекс витаминов в блистеры с ячейками. В каждом блистере по 5 ампул. Производитель выпускает ампулы для внутримышечного введения в запечатанных картонных коробочках с 1, 2 или 5 блистерами внутри. Действующие вещества препарата: пиридоксина гидрохлорид — 100 мг, тиамина гидрохлорид — 100 мг, цианокобаламин — 1 мг. Дополнительным веществом в составе служат диэтаноламин по 5 мг и вода для инъекций до 2 мл.
Лечащий врач назначает пациенту определенную форму выпуска в зависимости от текущей клинической ситуации.
Фармакологическое действие
Витамины группы В играют важную роль в организме человека: помимо борьбы с гиповитаминозом и авитаминозом, их функция заключается в воздействии на регуляцию метаболизма в центральной нервной системе. Действующие вещества препарата позволяют также добиться анальгезирующего эффекта, что действенно в борьбе с невралгиями и болевым синдромом. Прочитав инструкцию производителя, можно узнать, что комплекс витаминов справляется с нарушениями метаболизма.
Многие витамины не способны образовываться в организме самопроизвольно, поэтому человеку необходимо восполнять их запас более доступными способами, принимая комплекс витаминов в виде таблеток или суспензий.
При нарушениях работы нервной системы врачи также назначают курс комплекса витаминов группы В. Это обусловлено тем, что компоненты, входящие в состав препарата, дают прямую стимуляцию для запуска естественного восстановления участков нервной ткани. Благодаря активным нейротропным веществам, которые, в свою очередь, играют роль коэнзимов в процессах центральной и периферической нервной системы, запускается активное протекание промежуточного метаболизма.
Кроме того, препарат нетоксичен, а значит, ущерба здоровью человека он не нанесёт. Курс назначают как детям, так и взрослым по прописанной дозировке.
Фармакодинамика
Ведущими свойствами для стимуляции фармакологического действия обладают компоненты, входящие в состав препарата. Лекарственное средство содержит такие вещества, как тиамин, пиридоксин и цианокобаламин, витамины В1, В6, В12 соответственно. Нехватка этих компонентов в организме человека может привести к расстройствам неврологического характера, в частности, в периферической нервной системе.
Витамины группы В обладают противовоспалительными дегенеративными свойствами, что благоприятно действует на работу нервной системы и опорно-двигательного аппарата. Помимо этих функций, Нейромультивит активно регулирует кровоток, и его компоненты участвуют в важнейших биохимических реакциях организма и являются незаменимым катализатором.
Нейромультивит играет важную роль в регуляции белкового, углеводного и жирового обмена. Также витамин В1 является источником для проведения нервного импульса в синапсах. Применяют комплекс из витаминов при лечении невралгий, радикулитов, периферических парезов и параличей. Содержание тиамина в больших количествах наблюдается в поперечно-полосатых мышцах, в частности, в миокарде.
Фармакокинетика
Тиамин после внутримышечного введения абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Распределение в организме неравномерно, однако в эритроцитах обнаружен витамин в больших количествах, равных 75 процентам. Выводится почками сразу по истечении 20 минут. Окончательными метаболитами являются пирамин, тиаминкарбоновая кислота и другие. Тиамин считается витамином, который в организме сохраняется в наименьших концентрациях.
Пиридоксин. После того как витамин вводится внутримышечно, он попадает в кровяное русло и равномерно распределяется по организму. Большее количество витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин равномерно распределяется по всему организму. Выводится с мочой через 2–2,5 часа.
Цианокобаламин. При парентеральном введении препарата компонент цианокобаламин образует связь с транспортным белком. Абсорбируется печенью и костным мозгом. Способен проникать через плацентарный барьер.
Показания к применению
Препарат активно используют при лечении заболеваний нервной системы. Специалисты назначают его в комплексе с другими лекарственными средствами, используемыми для лечения следующих заболеваний:
Нейромультивит часто назначают лицам, которые имеют различные заболевания воспалительного характера периферической нервной системы. Препарат хорошо работает в комплексной терапии.
Нейромультивит при беременности
При беременности комплекс витаминов принимать противопоказано. Это может привести к необратимым последствиям для матери и плода. Для приема препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Нейромультивит при вегетососудистой дистонии
Вегетососудистая дистония имеет ряд симптомов, которые исключают нормальный образ жизни: вялость, сонливость, упадок сил с раннего утра. По итогам исследований выяснилось, что результат приема препарата заметен сразу после первой недели. Комплекс витаминов не только действует на общее самочувствие пациента, но и устраняет последствия заболеваний нервной системы. Улучшается состояние волос, предотвращается их выпадение, нормализуется состояние кожи. Режим дня приходит в норму, появляется аппетит и возвращается нормальный сон. Побочные реакции сводятся к минимуму, при отклонении от дозировки могут проявляться симптомы гипервитаминоза.
Нейромультивит при остеохондрозе
Препарат содержит компоненты, которые избирательно действуют на физиологию на молекулярном уровне. При остеохондрозе комплекс витаминов группы В благоприятно действует на центральную нервную систему, компоненты играют важную роль в белковых и углеводных обменных процессах. Препарат незаменим в комплексной терапии, он отлично справляется с болевыми синдромами при заболевании.
Нейромультивит при неврозах
При неврозах назначение комплекса витаминов В очень важно. Если не превышать дозирование, то препарат является эффективным в борьбе с различными заболеваниями нервной системы, в частности, с неврозами. Препарат воздействует на нервные процессы на молекулярном уровне, и состояние улучшается сразу после нескольких применений.
Нейромультивит при депрессии и стрессах
Лекарственное средство — ценный источник необходимых витаминов, которые благоприятно действуют на весь организм в целом. Во время стресса выделяется гормон кортизол, это действие является опасным и травмирующим для иммунитета, что негативно воздействует на нервные клетки. Витамины группы В предотвращают выработку свободных радикалов и кортизола, это приводит к улучшению настроения и способствует выработке гормонов хорошего настроения.
Нейромультивит при онкологии
Онкология на сегодняшний день нередко приводит к летальному исходу. Заболевание поражает не только различные органы и системы, но и негативно влияет на нервную систему. Многие пациенты переносят новость о заболевании чересчур тяжело, что становится причиной для развития многих заболеваний, в том числе связанных с иммунитетом. Витамины группы В участвуют в обменных и восстановительных процессах.
Нейромультивит при грудном вскармливании
Нейромультивит является относительным противопоказанием при грудном вскармливании. Компоненты препарата без труда проникают через трансплацентарный барьер и способны попасть в молоко матери. Поэтому следует исключить приём препарата в период вскармливания. Если назначение необходимо, настоятельно рекомендовано прекратить кормление грудью.
Нейромультивит при эпилепсиях
Сосудистые неврологи активно назначают препарат в комплексной терапии при лечениях эпилепсий. Применяют после травм различного генеза, в качестве источника восстановительных процессов в организме. Нейромультивит регулирует артериальное давление, борется с приступами болевого синдрома и оказывает благоприятное действие на организм в целом.
Противопоказания
Нейромультивит имеет ряд противопоказаний, которые следует учитывать перед назначением и приёмом:
Дозировка
Комплекс из витаминов В1, В6, В12 выпускается в двух формах: таблетки и раствор для инъекций.
Таблетки Нейромультивит назначают взрослым в суточной дозе по 1 таблетке 1–3 раза в день. Кратность приёма зависит от клинической картины заболевания и индивидуальной переносимости. Таблетки рекомендовано принимать предпочтительно после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Курс лечения также зависит от заболевания, обычно длительность колеблется от 5 до 30 суток.
Раствор для инъекций предназначен для внутримышечного введения, настоятельно не рекомендуется вводить раствор внутривенно. Препарат в дозировке 2 мл в сутки вводят в течение 5–10 дней, далее уменьшают дозировку и проводят инъекции в течение трёх недель. Все процедуры проводятся под контролем лечащего врача.
Специалисты рекомендуют как можно раньше переходить с инъекций на таблетки.
Побочные действия
Комплекс витаминов группы В важен во многих биохимических и обменных процессах в организме, поэтому значительных побочных эффектов (при соблюдении дозирования) после применения препарата не выявлено.
Однако у некоторых лиц появляется гиперчувствительность к некоторым компонентам, что приводит к различным аллергическим реакциям в виде высыпаний на теле, зуда и гиперемии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта замечен ряд побочных действий в виде тошноты, рвоты и диареи. В работе сердечно-сосудистой системе также зафиксированы ухудшения в виде тахикардии. Со стороны общего самочувствия выявлены: головная боль, головокружение, спутанность сознания.
При внутримышечном введении замечено, что нередко у лиц с низким болевым порогом наблюдается болевой синдром. Следует учесть тот факт, что большинство витаминов в ампулах для инъекций следует вводить медленно. Это снизит ощущение боли и не доставит дискомфорт пациенту.
Особые указания
Ни в коем случае нельзя допускать введение препарата в форме раствора для внутримышечных инъекций в сосудистое русло внутривенно. Это может повлечь за собой риск возникновения побочных реакций организма: ухудшения состояния в целом либо аллергические реакции в виде анафилактического шока. При нарушении инструкции следует обратиться к специалистам.
Время всасывания тиамина увеличивается при употреблении комплекса витаминов одновременно с алкоголем или крепким чаем.
Нейромультивит является препаратом, содержащим компонент витамина В6. Для лиц, в чьем анамнезе имеются язвенное заболевание или кишечные расстройства, понижают дозирование или производят замену препарата. При неудовлетворительной работе почечной системы и печени также следует быть осторожным в употреблении данного препарата.
Курс лечения составляет 4 недели. При употреблении комплекса витаминов более длительный срок могут возникнуть дисфункции со стороны нервной системы: появление симптомов невралгии.
Для лиц, чья профессия связана с управлением транспортом и работой со сложными механизмами, особых указаний и запретов не имеется. Встречаются строго индивидуальные случаи, когда ситуация требует консультации специалиста.
Нейромультивит также применяют в комплексной терапии при лечении сердечной недостаточности и заболевания сосудов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Крайне не рекомендуется принимать препарат при беременности, а также в период лактации и кормления грудью. Достоверных данных по клиническим случаям не имеется, поэтому следует заменить препарат или обратиться к врачу для подбора более подходящего варианта. В случае применения препарата во время беременности на раннем сроке следует немедленно обратиться к специалисту для обследования и сохранения плода.
Нейромультивит для детей
На сегодняшний день безопасность препарата для детей до 12 лет не доказана клинически. Существует мнение, что при назначении маленьким пациентам данного препарата у них формируется гипервитаминоз, что крайне важно не допустить у ребенка. Гипервитаминоз развивается из-за того, что препарат содержит витамины группы В, суточная доза которых предназначена только для взрослых. Однако известны случаи, когда педиатры все-таки назначают детям старше 3-х лет препараты-аналоги. Педиатр старается учесть все индивидуальные особенности ребенка и клинический случай.
После тщательного обследования ребенка и сбора подробного достоверного анамнеза доктор принимает решение о целесообразности назначения препарата.
Передозировка
Риск развития побочных явлений значительно повышается при уклонении от дозирования, указанном на упаковке производителем. Следует внимательно изучить инструкцию и соблюдать правила приёма препарата.
При появлении первых симптомов передозировки рекомендовано немедленное прекращение приёма препарата. Далее назначается симптоматическая и укрепляющая терапия под строгим наблюдением лечащего врача.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется принимать препарат одновременно с противопаркинсоническими лекарственными средствами. Один из них — леводопа. Это снижает эффективность и работу противопаркинсоничесокго средства и сводит результативность его применения к нулю. В случае непреднамеренного нарушения инструкции следует отложить прием комплекса витаминов.
Препарат Нейромультивит не следует назначать с другими витаминными комплексами, содержащими витамины группы В, так как это может привести к передозировке.
Препараты, в состав которых входит вещество этанол, также способны снизить эффективность всасывания витаминного комплекса. Польза приема препаратов данного характера единовременно минимальна.
Аналоги
Существует несколько видов аналогов данного препарата. Одними из таких являются структурные аналоги: Ангиовит и Мультитабс В-комплекс. Они являются хорошими заменителями препарата и активно назначаются в комплексной терапии. Различны препараты в ценовой категории.
Нейромультивит или Мильгамма?
Существует ряд аналогов Нейромультивита, которые вполне способы заменить препарат в тех или иных клинических случаях. Например, если рассматривать препарат Нейромультивит в сравнении с Мальгаммой, то можно выявить несколько преимуществ каждого витаминного комплекса. Так, оба препарата входят в группу нейротропных витаминов. Активные вещества, входящие в состав препаратов, схожи. Однако в состав Мильгаммы дополнительно входит лидокаина гидрохлорид. Это означает, что в составе комплексной терапии оба препарата будут функционировать одинаково, но Мильгамма будет давать также более выраженный анальгезирующий эффект при болевых синдромах.
Нейромультивит или Комбилипен?
Нейромультивит и Комбилипен принадлежат к группе нейтротропных витаминов и имеют одинаковый состав и противопоказания. Однако Комбилипен в своем составе так же имеет вещество лидокаин, которое является сильным анальгетиком. У витаминных комплексов разные производители: Комбилипен выпускает отечественная фармацевтическая компания. Помимо этого, препарат имеет более широкий список побочных эффектов. Ценовая категория препаратов также различна. Врач назначает пациенту тот или иной комплекс строго по индивидуальным показаниям.
Нейромультивит или Нейробион?
Нейромультивит и Нейробион имеют схожий состав и работают по одной и той же схеме. Однако и у них есть небольшие отличия в составе: цианокобаламина в Нейробионе содержится на 0,04 мг больше, чем в Нейромультивите. Это позволяет назначать Нейробион пациентам, которые в анамнезе имею заболевания кровеносной системы. Специалист назначает то или иное лекарственное средство исходя из показателей, которые выявляются в ходе сбора подробного анамнеза: сопутствующие заболевания, возраст, индивидуальная переносимость каждого компонента, самочувствие пациента на данный период.
Нейромультивит или Пентовит?
Оба препарата имеют схожий состав витаминов, однако, в Пентовите помимо витаминов В1, В6 и В12 есть еще и никотинамид и фолиевая кислота в малых дозах. Препараты препятствуют гиповитаминозу и восполняют запас витаминов в нашем организме. Пентовит назначают в гораздо больших дозировках, чем Нейромультивит, так как второй содержит в себе компоненты витаминов с более высокой концентрацией. У Нейромультивита зарубежный производитель, поэтому и цена у него намного выше, чем у Пентовита.
Нейромультивит или Берокка?
Препараты Нейромультивит и Берокка являются комплексами витаминов группы В и имеют схожий состав. Однако в лекарственном средстве Берокка в состав входят такие микроэлементы, как кальций, магний, а также никотинамид, пантотеновая кислота и биотин. Показаний при приеме препарата Берокка больше. Нейромультивит назначают при более серьезных заболеваниях, так как его действие основано исключительно на витаминном комплексе группы В. Специалисты назначают оба препарата, однако каждому пациенту подбирается лекарственное средство строго индивидуально.
Совместимость с алкоголем
Препарат комплекса витаминов группы В не рекомендуется принимать единовременно с алкогольными напитками. Это пагубно сказывается на всасывании компонентов, в частности тиамина. При неудовлетворительной абсорбции результативность и эффективность лечения минимальны, поэтому следует отказаться от приема крепких напитков во время лечения Нейромультивитом.
Условия продажи
Препарат отпускается строго по рецепту лечащего врача.
Условия хранения
Хранить в темном, недоступном для детей и лиц с психическими нарушениями месте при температуре не выше +25 градусов. Срок годности — 3 года с момента выпуска препарата, указанного на упаковке.
Производитель
Выпускает лекарственное средство фармацевтическая компания «Гл.Фарма ГмбХ» Шлоссплатц 1, 8502 Ланнах, Австрия. По всем вопросам обращаться в ООО «Валеант», г Москва, улица Шаболовка, 31, строение 5. Телефонный номер: 495-510-28-79.
Современный опыт применения антихолинэстеразных препаратов в неврологии
Антихолинэстеразные средства в неврологической практике применяются для активации процессов регенерации и реиннервации при заболеваниях периферической и центральной нервной системы
Антихолинэстеразные средства в неврологической практике применяются для активации процессов регенерации и реиннервации при заболеваниях периферической и центральной нервной системы.
Долгие годы в лечебной практике широко используется препарат «Прозерин», обладающий выраженным действием на периферические холинергические синапсы.
В конце 80-х гг. 20 века было синтезировано лекарственное средство «Амиридин» с комбинированным антихолинэстеразным эффектом. С 2002 г. препарат выпускается под торговым наименованием «Нейромидин».
Фармакологические эффекты антихолинэстеразных препаратов приводят к усилению действия ацетилхолина. Выбор препарата из группы антихолинэстеразных средств определяется его фармакологическими свойствами, длительностью действия, активностью, способностью проникать через тканевые барьеры, а также побочными эффектами.
Прозерин — N-(мета-диметилкарбамоилоксифенил)-триметиламмонийметил-сульфат обладает сильной обратимой антихолинэстеразной активностью. Основой механизма его действия является ингибирование ацетилхолинэстеразы — фермента, гидролизующего медиатор ацетилхолин, которое сопровождается замедлением скорости его разрушения, накоплением и усилением действия в области холинергических синапсов с восстановлением нервно-мышечной проводимости.
В связи с наличием в молекуле Прозерина четвертичной аммониевой группы, препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает в основном влияние на периферические холинергические структуры.
Существенным отличием Нейромидина (ипидакрина) от Прозерина является способность Нейромидина блокировать калиевую проницаемость мембраны, что приводит к продлению реполяризационной фазы потенциала ее действия и повышению активности пресинаптического аксона. Этот процесс сопровождается увеличением входа ионов кальция в пресинаптическую терминаль и, как следствие, усилением выброса медиатора ацетилхолина в синаптическую щель во всех синапсах, способствуя усилению стимуляции постсинаптической клетки.
Кроме того, Нейромидин обладает эффектом обратимого ингибирования холинэстеразы в холинергических синапсах, что дополнительно увеличивает накопление нейромедиатора в синаптической щели и соответственно усиливает функциональную активность постсинаптической клетки. Однако торможение действия ацетилхолинэстеразы у Нейромидина менее выражено по сравнению с Прозерином.
Таким образом, Нейромидин стимулирует пресинаптическое нервное волокно, увеличивает выброс нейромедиатора в синаптическую щель, уменьшает разрушение медиатора ацетилхолина ферментом, повышает активность постсинаптической клетки прямым мембранным и опосредованным медиаторным воздействием, то есть действует на все звенья проведения возбуждения, в отличие от Прозерина, который уменьшает метаболизм медиатора только в холинергических синапсах.
М-холиномиметические эффекты Прозерина и Нейромидина схожи, однако активность воздействия на М-холинорецепторы у Прозерина выше.
Нейромидин обладает следующими фармакологическими эффектами: восстанавливает и стимулирует нервно-мышечную передачу, проводит импульс в периферической нервной системе, нарушенный вследствие воздействия различных факторов. Нейромидин увеличивает сократительную активность мышц под влиянием ацетилхолина и других медиаторов: адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина, оказывая прямое воздействие на миофибриллы, в то время как Прозерин таким свойством не обладает.
Нейромидин, в отличие от Прозерина, стимулирует проведение нервного импульса не только в нервно-мышечном синапсе, но и в ЦНС, что объясняет положительное влияние этого препарата на мнестические процессы.
Следует обратить внимание на чрезвычайно важное, хотя и умеренно выраженное свойство Нейромидина — способность блокировать натриевую проницаемость мембраны. С этим эффектом связаны его седативные и анальгетические свойства. Кроме того, препарат обладает антиаритмическим эффектом.
Прозерин и Нейромидин метаболизируются в печени, а выводятся в основном за счет почечных механизмов. В неизмененном виде выделяется 50% Прозерина и 3,7% Нейромидина, что свидетельствует об ускоренном метаболизме Нейромидина. Начальный эффект от введения Прозерина отмечается, в среднем, через 10–15 минут, а от введения Нейромидина — через 15–20 минут. Продолжительность действия Нейромидина — 3–5 часов, что связано с длительной блокадой калиевой проницаемости мембраны, а Прозерин заканчивает свое действие через 2–3 часа после его введения.
Прозерин в результате воздействия на Н-холинорецепторы приводит к значительному повышению силы сокращения скелетных мышц и благодаря этому показан к применению в первую очередь у больных с миастенией и миастеническим кризом. Также препарат используется в неврологической практике при параличах, парезах, возникающих после механических травм, остаточных явлениях перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита и при невропатиях.
Благодаря мускариноподобным эффектам Прозерин используется для устранения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, изредка при слабости родовой деятельности, иногда в офтальмологической практике при открытоугольной форме глаукомы.
В связи с тем что Прозерин облегчает передачу возбуждения в вегетативных ганглиях, он показан при отравлениях ганглиоблокаторами. Кроме того, Прозерин эффективен при передозировке миорелаксантов антидеполяризующего действия (мышечная слабость, угнетение дыхания).
Показания к применению Нейромидина шире, так как в его основе лежит биологически выгодная комбинация двух молекулярных эффектов (блокада калиевой проницаемости мембраны и ингибирование холинэстеразы) и он стимулирует структурные образования ЦНС. Это не только поражения периферической нервной системы: нейропатии, полинейропатии, миелополирадикулоневриты, миастения и миастенический синдром, рассеянный склероз и другие формы демиелинизирующих заболеваний нервной системы (в комплексной терапии), но и бульбарные параличи и парезы при органических поражениях ЦНС в восстановительном периоде, а также нарушения памяти, внимания, мотивации и инициативы различного генеза, дезориентация, эмоциональная лабильность при сенильной деменции, болезнь Альцгеймера и другие формы слабоумия позднего возраста, энцефалопатии травматического, сосудистого и другого генеза, сопровождающиеся не только нарушением памяти, но и двигательных функций.
Нейромидин, также как и Прозерин, используется при атонии кишечника и интоксикации антихолинергическими средствами.
Сопоставление клинического эффекта Нейромидина и Прозерина при миастении показало, что Прозерин по своему антихолинэстеразному действию значительно превосходит Нейромидин. Добиться полной компенсации двигательных расстройств у пациентов с миастенией можно, только используя Прозерин. Однако его применение ограничивает большое число побочных эффектов.
Вместе с тем отмечена эффективность Нейромидина в комплексном лечении больных миастенией и миастеническими синдромами, так как он дополняет действие Прозерина. Оба препарата улучшают передачу возбуждения в нервно-мышечном синапсе, и хотя Нейромидин слабее по антихолестеразной активности, но выигрывает в длительности действия.
Нейромидин приводит к урежению миастенических кризов, более быстрому наступлению и увеличению длительности ремиссий, повышению сократительной активности мышц, улучшению общего состояния больных.
По данным Российского миастенического центра Нейромидин продемонстрировал максимальную эффективность у пациентов с миастеническим синдромом Ламберта–Итона в отличие от Прозерина, при этом отмечено относительное снижение выраженности вегетативно-трофических нарушений.
И все же достоверным дифференциально-диагностическим тестом в диагностике острых состояний при миастении, а именно миастенических и холинергических кризах, является введение Прозерина. Проба с Прозерином при миастеническом кризе позитивная и проявляется в увеличении силы мышцы или ее полном восстановлении, а при холинергическом кризе — негативная.
Клинические исследования показали преимущества Нейромидина по сравнению с Прозерином в комплексной терапии нейропатии лицевого нерва, травматических невропатий и плексопатий. Лечение Нейромидином можно начать в дебюте заболевания, а Прозерин назначается спустя 10 дней, учитывая риск постпаралитической контрактуры. Восстановление функции мышц происходит быстрее при использовании Нейромидина. Отчетливый положительный эффект достигнут у 89,5% больных с поражением лицевой мускулатуры, у 80% пациентов с травматическими невропатиями и плексопатиями. Полное восстановление утраченной функции конечностей зарегистрировано у 40% больных. Причем активизация реиннервации больных подтверждается положительной динамикой показателей электромиографии (ЭМГ). Следует подчеркнуть, что признаков контрактуры конечностей или мимической мускулатуры ни у одного из наблюдаемых пациентов не отмечено. Несмотря на позднее назначение Прозерина, у нескольких пациентов все же наблюдалось появление патологических синкинезий на 16–22 день заболевания.
Нейромидин в лечении больных демиелинизирующими заболеваниями нервной системы (рассеянный склероз, боковой амиотрофический склероз) продемонстрировал положительный эффект на ранних стадиях заболевания у 40% больных. Конечно, лечебный эффект Нейромидина менее выражен, но он более длительный, чем у Прозерина. Под влиянием Нейромидина происходит восстановление проведения возбуждения в спинном мозге и периферической нервной системе, что проявляется уменьшением выраженности парезов и параличей, расстройств чувствительности, повышением силы в пораженных группах мышц.
Эффективное лечение сенсорных симптомов не зависимо от патогенеза поражения периферических нервов, обусловлено блокированием ионных каналов аксолеммы и нейрональных мембран, в основном калиевых и частично натриевых, что выгодно отличает Нейромидин от Прозерина.
Анальгетическое действие Нейромидина, блокирующего ионные каналы, достигается торможением эктопических разрядов и эфаптической передачи возбуждения в поврежденном нерве, в регенерирующих аксональных ветвлениях в результате коллатерального спраутинга, а также снижением возбудимости центральных нейронов.
Нейромидин входит в группу препаратов, используемых в качестве патогенетического лечения диабетической хронической дистальной симметричной сенсомоторной полинейропатии. Патогенетические механизмы диабетической полинейропатии приводят к прогрессивной потере миелинизированных волокон, в результате чего проведение нервного импульса замедляется, а во вновь образующихся в результате регенеративного спраутинга «новых» синапсах нервно-мышечная передача не эффективна. Исследование Нейромидина в лечении диабетической полинейропатии продемонстрировало уменьшение выраженности сенсорных симптомов, особенно парестезий, крампи, стреляющей боли с подтверждением результатами ЭМГ (увеличение амплитуды М-ответа).
Нейромидин в отличие от Прозерина, который фактически не проникает через гематоэнцефалический барьер, имеет способность стимулировать структурные образования ЦНС, в частности когнитивные процессы.
Когнитивные расстройства являются ведущими клиническими проявлениями хронической недостаточности мозгового кровообращения. Существует мнение, что мнестические расстройства связаны с центральным холинергическим дефицитом, а глютаматная экзайтотоксичность, возникающая при этом, является вторичной.
У пожилых людей нарушаются как пресинаптический, так и постсинаптический компоненты центральных холинергических синапсов, расположенных в коре больших полушарий и в гиппокампе, в результате чего уменьшается высвобождение ацетилхолина и снижается чувствительность к нему в пожилом возрасте.
После курса Нейромидина у пациентов с прогрессирующей сосудистой лейкоэнцефалопатией улучшалась кратковременная память, уменьшались проявления астенического синдрома, улучшались показатели когнитивных функций.
У больных сенильной деменцией альцгеймеровского типа и мультиинфарктной деменции, получавших Нейромидин, было выявлено уменьшение поведенческих нарушений, улучшение когнитивных функций, речи и социальной адаптации.
Независимым фактором нарушения когнитивных функций и развития деменций является сахарный диабет. Проведенные клинические исследования позволяют рассматривать Нейромидин как препарат первой линии лечения больных сахарным диабетом с умеренными когнитивными нарушениями и деменцией.
У больных с последствиями умеренного или легкого мозгового инсульта на фоне лечения Нейромидином возрастала физическая активность, интеллектуальные функции, увеличивался объем памяти. В восстановительном периоде ишемического инсульта средней тяжести у пациентов наблюдалось значительное уменьшение степени пареза конечностей без нарастания мышечного тонуса, бульбарных параличей и парезов, регресс расстройств чувствительности, вегетативно-трофических нарушений. У 70–80% больных с сосудистыми и другими органическими поражениями головного мозга в остром и отдаленном периодах отмечался быстрый регресс нарушений памяти, внимания, праксиса, шаткости при ходьбе, уменьшение астенических явлений, улучшение сна, повышение интеллектуальных возможностей больного и его работоспособности. Почти у всех больных с афазией отмечено улучшение речевых функций.
Оба препарата производятся в таблетированной (Прозерин по 15 мг, Нейромидин по 20 мг) и ампулированной форме по 1 мл (Прозерин 0,05%, в глазной практике используется 0,5% раствор, Нейромидин 1,5% и 0,5% раствор). Прозерин выпускается также в форме порошка, гранулах (для детей). Его применяют внутрь и подкожно. Взрослым Прозерин назначают внутрь за 30 мин до еды в порошках или таблетках по 10–15 мг 2–3 раза в день, подкожно вводят по 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) 1–2 раза в день, в глаза по 1–2 капли 0,5 % раствора 1–4 раза в сутки.
При развитии миастенического криза у взрослых Прозерин вводят внутривенно — 0,5–1 мл 0,05% раствора, затем подкожно в дозе 1,5–2,5 мл в зависимости от веса больного. Лечение миастении Прозерином проводят длительно. При других заболеваниях курс лечения продолжается 25–30 дней; при необходимости его повторяют после 3–4-недельного перерыва.
Нейромидин используют внутрь независимо от приема пищи, подкожно и внутримышечно. При поражениях периферической нервной системы — по 20 мг 2–3 раза в день в течение 30–40 дней. Курсы лечения повторяют с перерывом 1–2 месяца. При острых невритах используют по 10–20 мг в день в течение 10–15 дней, при хронических невропатиях длительность лечения увеличивают до 20–30 дней. При необходимости курсы повторяют 2–3 раза с интервалом 2–4 недели до достижения максимального эффекта.
При миастении, миастенических синдромах, демиелинизирующих поражениях нервной системы дозу Нейромидина можно увеличить до 20–40 мг 5–6 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 180–200 мг. Купирование миастенического криза — по 5–15 мг 1–2 раза в сутки подкожно или внутримышечно.
Наибольший эффект для стимулирования когнитивных процессов получен при использовании средних (50–60 мг/сут) и высоких доз (80–120 мг/сут) Нейромидина.
При болезни Альцгеймера и других формах слабоумия требуется индивидуальный подбор режима дозирования Нейромидина. Максимальная суточная доза может достигать 200 мг; длительность курса терапии — от 4 месяцев до 1 года. При необходимости применения высоких доз целесообразно применение 4–5 раз в сутки с интервалом 2–3 ч.
В восстановительном периоде ишемического инсульта легкой и средней тяжести используют 1,5% раствор Нейромидина внутримышечно в течение 14 дней по 1 мл в день.
При черепно-мозговой травме Нейромидин назначают от 40 мг до 120–160 мг в сутки. Курс лечения составляет 30–40 дней, 4 раза в год с интервалом месяц.
Для лечения и профилактики атонии кишечника — по 15–20 мг 2–3 раза в сутки в течение 1–2 нед.
Противопоказаниями к применению Прозерина и Нейромидина являются: гиперчувствительность, эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, бронхиальная астма, стенокардия, выраженная брадикардия, беременность и период лактации.
Число противопоказаний и побочных эффектов у Прозерина больше по сравнению с Нейромидином, что связано с его сильной антихолинэстеразной активностью. Прозерин нельзя использовать при выраженном атеросклерозе, органических заболеваниях сердца и сосудов, тиреотоксикозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, перитоните, воспалительных процессах в брюшной полости, механической обструкции желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, аденоме предстательной железы, периоде острого заболевания, интоксикации.
Следует соблюдать осторожность при использовании нейромидина у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, тиреотоксикозом, язвенной болезнью желудка, однако эти состояния не являются противопоказаниями к его применению.
При применении Прозерина возможно появление гиперсаливации, обильного потоотделения, спастического сокращения и усиления перистальтики кишечника, тошноты, рвоты, метеоризма, диареи, учащенного мочеиспускания. Кроме того, могут развиться головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушения зрения, артралгии, аллергические реакции вплоть до анафилаксии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: замедление сердечного ритма, аритмии, AV-блокада, неспецифические изменения на ЭКГ, снижение артериального давления, остановка сердца. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания до остановки. Благодаря никотиноподобным эффектам Прозерин может вызвать тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, дизартрию, судороги.
Для снятия побочных явлений уменьшают дозу Прозерина или прекращают его прием, при необходимости вводят холинолитические препараты.
При парентеральном введении больших доз Прозерина необходимо предварительное или одновременное назначение атропина для нивелирования побочных мускариновых эффектов. При развившихся судорогах используют Сибазон.
Нейромидин, в сравнении с Прозерином, хорошо переносим, побочные эффекты возникают редко, слабо выражены и, как правило, не требуют отмены препарата, в связи со слабой антихолестеразной активностью и быстрым выведением, что препятствует кумуляции и возникновению побочных эффектов.
Кроме того, при приеме Нейромидина, в отличие от Прозерина, не наблюдается побочных эффектов, обусловленных действием на Н-холинергические синапсы, — фасцикуляции, крампи. Побочные эффекты Нейромидина связаны с активацией М-холинергических синапсов. В основном это диспептические явления (тошнота, усиление перистальтики, учащение частоты стула без диареи), которые самостоятельно регрессируют и не требуют прекращения лечения.
Появление других побочных явлений, таких как головокружение, гиперсаливация и брадикардия, кожно-аллергические реакции, требует коррекции дозы или короткого 1–2-дневного перерыва в лечении.
Для предотвращения побочных нежелательных явлений необходимо титровать препарат до лечебной дозы, чтобы организм адаптировался к усилению холинергической активности.
В связи с тем что Нейромидин может оказывать седативное действие, во время лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, в том числе и вождения автотранспорта. На время лечения следует исключить прием этанола, так как возможно усиление неблагоприятных побочных действий.
Нейромидин и прозерин, несмотря на общее антихолинэстеразное действие, являются препаратами, обладающими неоднородными фармакологическими свойствами, что обуславливает их круг применения. В связи с высокой антихолинэстеразной активностью, Прозерин обладает рядом выраженных побочных эффектов и остается препаратом выбора при миастении, миастенических кризах и демиелинизирующих заболеваниях. Нейромидин обладает более широким спектром фармакологической активности, в том числе и стимулирующим действием на структурные образования ЦНС, поэтому с успехом применяется как при лечении заболеваний периферической нервной системы, так и при органических поражениях ЦНС. Несомненным достоинством является хорошая переносимость и отсутствие выраженных побочных эффектов, что позволяет его длительно применять у пожилого контингента пациентов, страдающих многочисленными сопутствующими заболеваниями.
По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.
З. А. Суслина, доктор медицинских наук, профессор, академик РАМН
М. Н. Шаров, доктор медицинских наук, профессор
О. А. Степанченко, кандидат медицинских наук
МГМСУ, Москва