что лучше клоназепам или финлепсин
Финлепсин, Антелепсин, Радедорм и производные вальпроевой кислоты в терапии эпилепсии.
Доклад на симпозиуме НЕЙРОПСИХОТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ, Москва, ноябрь 1994 г.
В. А. Карлов,
ММСИ им. Н. А. Семашко
Эпилепсия является заболеванием, занимающим третье место среди неврологических болезней мозга. Но не только распространение эпилепсии определяет ее клиническую и социальную значимость, а также начало в большинстве случаев в детском возрасте и потенциально серьезные последствия для больного, его семьи и общества. Сочетание припадков с теми или иными, часто серьезными изменениями психики накладывает печать на личность больного, вызывает целый ряд ограничений в социальном статусе, зачастую драматическое ухудшение качества жизни. К этому следует прибавить зависимость от антиэлептических препаратов (АЭП), которые больные вынуждены принимать годами, а иногда в течение всей жизни. В свою очередь это неблагоприятно сказывается на функциях мозга, печени, эндокринных желез. Иногда с течением времени возникают тяжелые осложнения со стороны крови, печени или нервной системы и других органов. Поэтому важнейшей задачей является создание АЭП, обладающих максимальной эффективностью при минимальной токсичности.
В докладе рассматриваются данные, относящиеся к фармакотерапии эпилептических припадков финлепсином, антелепсином, радедормом, при этом использованы международные непатентованные названия соответствующих препаратов — карбамазепин, клоназепам и нитразепам. Также использована современная классификация эпилепсии (1989), в которой выделяются парциальные и генерализованные формы, а по критерию происхождения — идиопатические, симптоматические и криптогенные формы заболевания.
1) о формах эпилепсии детей и взрослых и адекватных для их лечения АЭП;
2) об эффективности карбамазепина, клоназепама, нитразепама и вальпроата натрия при различных формах эпилепсии.
Карбамазепии применяется при парциальной симптоматической и криптогенной эпилепсии, синдроме Леннокса-Гасто, доброкачественной детской парциальной эпилепсии, эпилепсии с генерализованными тоникоклоническими припадками пробуждения.
Клоназепам применяется при доброкачественной миоклонической эпилепсии, тяжелой миоклонической эпилепсии раннего детства, абсансной эпилепсии с миоклониями, синдроме Леннокса-Гасто, эпилепсии чтения, фотосенситивной эпилепсии, ювенильной миоклонической эпилепсии.
Нитразепам применяется при синдроме Веста, Леннокса-Гасто, миоклонически-астатической эпилепсии, эпилепсии с миоклоническими абсансами, симптоматической эпилепсии с психомоторными приступами сна, а также при факторах риска при эпилепсии — ночных страхах, снохождениях, ночных миоклониях.
При первых эпилептических припадках решение о выборе препарата зависит от возможностей идентификации типа эпилептического припадка и формы эпилепсии. В случае их идентификации выбирается адекватный препарат согласно вышепредставленным данным. При невозможности точного определения типа припадка и эпилепсии назначаются производные вальпроевой кислоты как наиболее универсальные терапевтические средства, потенциально эффективные при всех формах припадков и эпилепсий.
Как следует из вышесказанного, при выборе АЭП следует руководствоваться не только формой эпилепсии, но и типом эпилептического припадка. Впрочем, оба эти показателя значительно коррелируют между собой.
Карбамазепин показан прежде всего при парциальных простых и сложных, а также вторично генерализованных припадках. Однако его не следует применять при абсансах, т.к. возможен отрицательный эффект. Карбамазепин также является средством выбора при сонных судорожных припадках и генерализованных приступах пробуждения.
Клоназепам показан при некоторых миоклонических типах припадков (миоклоническая эпилепсия, массивные генерализованные миоклонии), а также при рефлекторных типах припадков (чтения, фотосенситивных), где он является средством второй очереди выбора после вальпроатов.
Нитразепам может оказывать положительное влияние на пропульсивные припадки (младенческий спазм), атонические припадки (при синдроме Леннокса-Гасто), миоклонически-астатической эпилепсии раннего детства, при психомоторных припадках сна, возникающих на фоне его нарушения (поверхностный сон).
Производные вальпроевой кислоты наиболее эффективны при первично генерализованных припадках, судорожных и абсансах, хотя во многих случаях купируют и другие виды припадков.
Нами проведено сравнительное изучение эффективности однотипных АЭП различных форм. В тех случаях, когда обнаруживалось различие, оно зависело, главным образом, от лучшей переносимости одного препарата по сравнению с другим. В группе карбамазепина сравнивались тегретоя (фирмы Ciba-Geigy), финлепсин (AWD) и мазетол (Cadila), в ряду клоназепама — лоразепам (Polfa), антелепсин (AWD) и ривотрил (Roche), В то время как среди препаратов группы кармазепина лучшим оказался тегретол, среди препаратов группы клоназепама эффективнее был антелепсин. В группе препаратов нитразепама предпочтительнее оказался радедорм (AWD), нежели эуноктан (Gedeon Richter).
Одно из перспективных направлений развития клинической фармакологии — создание препаратов с контролируемым высвобождением. Они позволяют поддерживать более стабильный уровень препарата в плазме крови, уменьшить кратность приема медикаментов, смягчить побочные явления. Не составляют в этом отношении исключения и АЭП. Нами применены два подобных препарата для лечения эпилепсии — тегретол CR (Ciba-Geigy) и депакин-хроно (Sanofi). Оба препарата переносились лучше, чем их обычные аналоги. В силу этого они при необходимости могут быть применены в больших дозах и обладают более широкими возможностями для комбинации с другими АЭП. Так, например, с помощью депакина-хроно при височной эпилепсии удалось добиться отличных и хороших результатов у 61,2%, в то время как при применении обычной формы депакина — лишь у 42,8%.
Резюмируя, следует подчеркнуть, что продукция фирмы AWD — финлепсин, антелепсин и радедорм обладают безусловной конкурентноспособностью на рынке противоэпилептических препаратов нашей страны.
АНТИЭЛЕПТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ ПРИ РАННИХ ДЕТСКИХ ФОРМАХ ЭПИЛЕПСИИ
СИНДРОМ ВЕСТА | АКТГ, НЗ |
ДОБРОКАЧЕСТВЕННАЯ эпилепсия раннего детства | ВК, КЗ |
ТЯЖЕЛАЯ МИОКЛОНИЧЕСКАЯ эпилепсия раннего детства | БДЗ (КЗ, НЗ, КМЗ) |
МИОКЛОНИЧЕСКАЯ эпилепсия при НЕПРОГРЕССИРУЮЩЕЙ энцефалопатии | ВК, СИ |
МИОКЛОНИЧЕСКИ-АСТАТИЧЕСКАЯ эпилепсия раннего детства | ВК, СИ, НЗ, БАРБ, АКТГ |
АНТИЭЛЕПТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ ПРИ РАЗЛИЧНЫХ ДЕТСКИХ ФОРМАХ ЭПИЛЕПСИИ
Синдром ЛЕННОКСА-ГАСТО | СИ, ВК |
АБСАНСНАЯ ЭПИЛЕПСИЯ | ВК, КЗ |
Эпилепсия С МИОКЛОНИЧЕСКИМИ АБСАНСАМИ | ВК+СИ, ВК+БДЗ |
ДОБРОКАЧЕСТВЕННАЯ парциальная эпилепсия детей | КМЗ и др. |
Синдром ЛАНДАУ-КЛЕФФНЕРА | ВК, СИ, БДЗ (КЗ) |
Эпилепсия с ПИК-ВОЛНАМИ во время сна | КЗ+ВК |
Эпилепсия ЧТЕНИЯ | ВК,КЗ |
ФОТОСЕНСИТИВНАЯ эпилепсия | ВК,КЗ |
АНТИЭЛЕПТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ ПРИ РАЗЛИЧНЫХ ФОРМАХ ЭПИЛЕПСИИ (ЮНОШЕСКИЕ и формы ВЗРОСЛЫХ)
Абсансная ЭПИЛЕПСИЯ | СИ, ВК |
МИОКЛОНИЧЕСКАЯ эпилепсия | ВК, КЗ |
Эпилепсия с ГТКП ПРОБУЖДЕНИЯ | БАРБ, Ф, КМЗ |
СИМПТОМАТИЧЕСКАЯ ФОКАЛЬНАЯ | ВК, КМЗ, Ф, ФБ |
КРИПТОГЕННАЯ ФОКАЛЬНАЯ | ВК, КМЗ, Ф и др. |
Симптоматическая или криптогенная РЕФЛЕКТОРНАЯ ЭПИЛЕПСИЯ | ВК, КМЗ и др. |
ТАБЛЕТКИ ОТ ПАНИЧЕСКИХ АТАК
Существует несколько способов борьбы с паническими атаками. Все их можно разделить на три вида:
Все лекарственные средства, помогающие при панических атаках делятся на две группы:
Средства быстрой помощи при панической атаке
Бензодиазепиновые транквилизаторы
Самые эффективные и быстродействующие лекарства при панических атаках это группа бензодиазепиновых транквилизаторов. К ним относятся:
Это сильнодействующие средства и поэтому в свободной продаже их нет. Приобрести их можно по специальным рецептам, которые могут выписывать только сертифицированные врачи в лицензированных клиниках.
Действие бензодиазепиновых транквилизаторов обеспечивает быстрое снятие тревоги, вегетативных проявлений (учащенный пульс и дыхание, потливость, дрожь, ознобы и волны жара, головокружения и др.), нормализацию сна и аппетита.
Так как в основе любой панической атаки находится тревога и чрезмерная активизация структур мозга, отвечающих за защитный тревожный рефлекс, то, независимо от причин, механизма развития и проявления паники транквилизаторы всегда оказывают быстрый эффект. Либо предотвратят развитие панического приступа, либо (если он уже начался) купируют его.
Указанные препараты часто применяются в таблетированной форме. Как правило прием одной таблетки транквилизатора обеспечивает развитие лечебного эффекта через 20-40 минут.
Плюсы бензодиазепиновых транквилизаторов: выраженный противотревожный эффект, быстрое наступление действия, хорошо переносится.
Небензодиазепиновые транквилизаторы
По силе действия они уступают препаратам предыдущей группы. Но и имеют свои преимущества: хорошо переносятся, не вызывают сонливости, не развивается зависимость, проще приобрести в аптеках (не нужны специальные рецепты).
Нейролептики
Нейролептики с седативным действием. Это следующая группа препаратов, обладающая успокоительным действием и позволяющая снять приступ панической атаки. Наиболее рапространенные таблетированные средства:
Антидепрессанты с седативным действием
В отличие от нейролептиков и транквилизаторов, эффект у антидепрессантов развивается не так быстро, но носит более продолжительный характер.
Прочие препараты для быстрого снятия приступа
Лекарства для постоянного приема от панических атак
Постоянный прием фармакотерапии позволяет стабилизировать биохимические и физиологические процессы в нервной системе, отвечающие за развитие приступов паники.
В основном, такие лекарства воздействуют на специфические рецепторы в головном мозге и восстанавливают нормальную активность нейромедиаторов: дофамин, серотонин, норадреналин, адреналин, ацетилхолин и другие.
Антидепрессанты
Преимущественно воздействуют на серотониновые рецепторы нервной системы. Применяются курсами по несколько месяцев (от трех до более года). Наиболее «популярные» и распространенные антидепрессанты для предотвращения панических атак:
Нейролептики
Воздействуют преимущественно на дофаминовые рецепторы мозга. Назначаются в случаях когда панические атаки являются проявлением эндогенного заболевания. Как и антидепрессанты принимаются длительно от нескольких месяцев до нескольких лет.
Вопреки распространенному среди болеющих тревожными расстройствами лиц мнению не вызывают зависимости. Самые часто применяемые при длительном лечении панических атак нейролептики:
Нормотимические препараты
Их механизм действия это нормализация соотношения процессов возбуждения и торможения в головном мозге. Наиболее эффективны при панических атаках на фоне энцефалопатии, последствий черепно-мозговых травм, инсультов, гипоксии.
Самые распространенные представители нормотимиков:
Подводя итог, можно отметить, что среди выше перечисленных лекарств есть несколько препаратов с универсальным действием: они подходят как и для однократного приема для быстрого снятия приступа панической атаки, так и для длительного приема. Это антидепрессант амитриптилин и нейролептики кветиапин, тиоридазин и сульпирид.
Что лучше: Финлепсин ретард или Клоназепам
Финлепсин ретард
Клоназепам
Исходя из данных исследований, Клоназепам лучше, чем Финлепсин ретард. Поэтому мы советуем выбрать его.
Но не забывайте, что у данных препаратов в составе разные активные вещества. Поэтому обязательно проконсультируйтесь с врачом. Возможно, какой-то из них может не подойти для вашей терапии.
Сравнение эффективности Финлепсина ретарда и Клоназепама
Эффективность у Финлепсина ретарда достотаточно схожа с Клоназепамом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Финлепсина ретарда более выраженный, то при применении Клоназепама даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Финлепсина ретарда и Клоназепама примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Финлепсина ретарда и Клоназепама
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Финлепсина ретарда она достаточно схожа с Клоназепамом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Финлепсина ретарда, также как и у Клоназепама мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Финлепсина ретарда нет никаих рисков при применении, также как и у Клоназепама.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Финлепсина ретарда и Клоназепама.
Сравнение противопоказаний Финлепсина ретарда и Клоназепама
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Финлепсина ретарда достаточно схоже с Клоназепамом и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Финлепсина ретарда и Клоназепама может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Финлепсина ретарда и Клоназепама
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Финлепсина ретарда достаточно схоже со аналогичными значения у Клоназепама. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Финлепсина ретарда значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Клоназепама.
Сравнение побочек Финлепсина ретарда и Клоназепама
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Финлепсина ретарда состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Клоназепама. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Финлепсина ретарда схоже с Клоназепамом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Сравнение удобства применения Финлепсина ретарда и Клоназепама
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Финлепсина ретарда примерно одинаковое с Клоназепамом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2021-01-10 10:01:50
Институт детской неврологии и эпилепсии
ИДНЭ (с 2006 года), ИДВНЭ (с 2016 года), ЦЗиР (с 2017) и ОЦМУ (с 2019) им. Святителя Луки
Что такое противоэпилептические препараты и на какие группы они делятся?
Еще во второй половине прошлого, XX века, эпилепсия считалась неизлечимым заболеванием. Развитие нейрофармакологии в последние десятилетия, синтез новых высокоэффективных антиэпилептических препаратов (АЭП), кардинальный пересмотр многих принципов ее лечения – все это позволило в настоящее время отнести эпилепсию к заболеваниям, которые поддаются лечению. АЭП выбирают в зависимости от формы эпилепсии и характера приступов.
Начинать лечение следует с препарата первого выбора при данной форме эпилепсии. Препарат обычно назначают в небольшой начальной дозе с постепенным ее увеличением до появления оптимального клинического эффекта или возникновения начальных признаков передозировки. При неэффективности препарата он постепенно отменяется и назначается следующий; при этом нельзя сразу переходить к комбинации препаратов, не использовав всех резервов монотерапии.
Препараты вальпроевой кислоты (Конвульсофин, Депакин и др.) – одна из наиболее эффективных групп АЭП.
Конвульсофин — кальциевая соль вальпроевой кислоты. Это современный препарат широкого спектра действия; он высоко эффективен практически при всех формах эпилепсии и типах эпилептических приступов. В настоящее время более чем 20-летний опыт применения вальпроатов свидетельствует, что они являются препаратами абсолютного выбора в лечении большинства форм генерализованной и идиопатической парциальной эпилепсии. В настоящее время доказано, что Конвульсофин обладает широким спектром антиэпилептической активности, как в отношении первично — генерализованных приступов (генерализованные судорожные, миоклонические, абсансы), так и парциальных (простых и сложных) и вторично — генерализованных пароксизмов. При этом Конвульсофин применяется как базовый препарат в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими АЭП у детей и взрослых всех возрастов.
Дозировки Конвульсофина подбираются индивидуально и варьируют в широком диапазоне. Средняя доза может составлять 600-1500 мг/сут (20-40 мг/кг/сут). При необходимости и при тяжелых формах применяются значительно более высокие дозы. Среди побочных эффектов (ПЭ) вальпроатов наиболее значимы следующие: повышение аппетита и веса (редко – отказ от еды), изжога, тошнота, боли в животе, незначительно выраженное выпадение волос, дрожание рук. Необходимо контролировать уровень тромбоцитов в крови (возможно их снижение). При появлении ПЭ нужно проконсультироваться с лечащим врачом; при этом далеко не всегда возникает необходимость в отмене препарата.
Препараты группы карбамазепина (Финлепсин, Финлепсин – ретард, Тегретол) — также современные высокоэффективные АЭП. Финлепсин — препарат выбора в лечении симптоматических парциальных форм эпилепсии; при парциальных, первично – и вторично – генерализованных судорожных приступах. Применяется, как в монотерапии, так и в качестве добавочного препарата. Следует помнить, что препараты карбамазепина противопоказаны при абсансах и миоклонических приступах. Средняя суточная доза составляет 400-800 мг (около 20 мг/кг/сут). Предпочтение в лечении отдается пролонгированным формам, таким как Финлепсин – ретард. Основные ПЭ: двоение в глазах, сонливость, кожная сыпь, головная боль, снижение уровня лейкоцитов в крови.
Этосуксимид (Суксилеп). Суксилеп – препарат узкого спектра. Он высоко эффективен при абсансных и миоклонических приступах как в монотерапии, так и в комбинации с вальпроатами (Конвульсофином). При некоторых формах эпилепсии, например, синдроме Леннокса – Гасто, Суксилеп может применяться только в сочетании с другими АЭП. Средние дозы: 500-750 мг/сут (около 20 мг/кг/сут). ПЭ: тошнота, кишечные расстройства, сонливость. Примечательно, что препарат в большом количестве поступает в грудное молоко. Женщины, принимающие суксилеп в периоде лактации, должны отказаться от грудного вскармливания.
Топирамат (Топамакс) – препарат широкого спектра действия. Эффективен при всех типах парциальных приступов, а также при генерализованных судорожных. Применяется в лечении парциальных и генерализованных форм эпилепсии с наличием судорожных приступов. Средние дозы: 5-7 мг/кг/сут (200-400 мг/сут). Необходимо медленное наращивание дозы при введении препарата (обычно в течение 6-10 нед). ПЭ зависят, главным образом, от дозы топирамата и связаны с нарушением функции ЦНС: головокружение, утомляемость, сонливость, раздражительность, снижение концентрации внимания. Эти проявления обычно проходят вскоре после очередного повышения дозы. Возможно также появление парестезий (чувство ползания мурашек). Для предотвращения появления конкрементов в почках пациенты должны увеличить ежедневное потребление жидкости (щелочные минеральные воды). Препарат противопоказан больным с нарушением функции почек и при почечно-каменной болезни.
Бензодиазепины (клоназепам, антелепсин, клобазам, седуксен, радедорм, лорафен и др.). Бензодиазепины применяются только в качестве добавочных АЭП при резистентных формах эпилепсии. Особенно эффективны при миоклонических и фотосенситивных формах эпилепсии. Также назначаются при серийном учащении приступов, как препараты первой помощи. Обладают широким спектром ПЭ, прежде всего, в отношении ЦНС: выраженный седативный эффект, нарушение концентрации внимания, угнетение или возбуждение, шаткость, расстройство речи, слюнотечение, расстройства дыхания у детей раннего возраста. Категорически запрещено резко отменять бензодиазепины у больных эпилепсией – угроза учащения приступов и развития эпистатуса.
«Старые» АЭП: барбитураты (фенобарбитал, гексамидин, бензонал) и гидантоины (дифенин, фенитоин, дифантоин). Эффективны в лечении генерализованных судорожных и парциальных приступов. Фенобарбитал применяется в дозе 100-300 мг/сут (2-5 мг/кг/сут), а Дифенин – в дозе 100-400 мг/сут (3-8 мг/кг/сут). Европейская комиссия по антиэпилептическим препаратам в 1998 году рекомендовала врачам значительно сузить показания к применению данных препаратов у больных эпилепсией. Основанием для этого является негативное воздействие этих препаратов на ЦНС: вялость, сонливость, расстройство концентрации внимания, гиперактивность, снижение способности к обучению и др. Дифенин – тератогенный препарат, который нередко вызывает пороки развития у новорожденных. Он противопоказан для применения во время беременности.
К новым антиэпилептическим препаратам относятся топирамат, ламотриджин, тиагабин, вигабатрин, фелбамат, леветирацетам.
Следует помнить, что универсальных препаратов, которые были бы высоко эффективны во всех случаях, не давали побочных эффектов (ПЭ) и были бы недорогими – не существует. Назначение конкретного препарата, подбор дозировок, добавление или отмена АЭП должны производиться только лечащим врачом. Несоблюдение рекомендаций, самостоятельные манипуляции с препаратами, могут привести к тяжелым последствиям для пациентов, вплоть до развития эпилептического статуса.