что лучше метопролол или метопролол ретард

Метопролол в фармакотерапии ишемической болезни сердца и сопутствующей патологии

Представлен обзор клинических исследований применения метопролола у пациентов с ишемической болезнью сердца. Метопролол в терапии пациентов со стенокардией способен предупреждать рецидивирование ангинозных приступов, инфаркта миокарда, снижает интенсивнос

This article reviews clinical studies on metoprolol usage in patients with ischemic heart disease. Metoprolol prevents cardiac attacks, MI, decreases angina intensity in patients with angina. In MI patients metoprolol therapy helps prevent sudden death, reduces mortality and recurring MI rates. As of today, metoprolol is the only cardioselective beta-blocker that has indications for use in tachycardia of rhythm disturbance, which allows us to consider it as the dominant alternative in patients with coronary heart disease and tachycardic rhythm disturbances.

Ишемическая болезнь сердца (ИБС) является в нашей стране самой частой причиной обращаемости взрослых в медицинские учреждения среди всех сердечно-сосудистых заболеваний. Частота этой патологии достигает 28% случаев. По данным российского регистра острого коронарного синдрома, почти у половины больных с острой коронарной недостаточностью первым проявлением ИБС является инфаркт миокарда. Поэтому можно предполагать, что только 40–50% всех больных ИБС знают о наличии у них болезни и получают соответствующее лечение, тогда как в 50–60% случаев заболевание остается нераспознанным [1]. Это актуализирует тему диспансерных осмотров, скринингового выявления факторов риска и адекватного лечения патологических процессов, ведущих к сосудистой катастрофе. Назначение полноценного медикаментозного лечения способно улучшить качество жизни и существенно снизить частоту осложнений и смертности среди лиц с хроническими формами ИБС. Рекомендательные документы последних лет систематизируют лекарственные средства с учетом мощности доказательной базы с точки зрения влияния на болевой синдром и/или переносимость нагрузки у пациентов со стенокардией. Особая роль отведена препаратам, способным улучшить прогноз, снизить риск инвалидизации и серьезных сердечно-сосудистых событий.

К антиангинальным средствам, способным уменьшить частоту, длительность и интенсивность приступов стенокардии, относят нитраты, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы [2]. Согласно современным клиническим рекомендациям по лечению стабильной ИБС, стенокардия напряжения является показанием для назначения бета-адреноблокаторов [3]. Традиционно в кардиологии преимущество отдается селективным бета-адреноблокаторам. Метопролола тартрат применяется в качестве антиангинального средства уже более двадцати лет. Детально изучен механизм антиангинального действия препарата. В разделе «Фармакодинамика» инструкции государственного реестра лекарственных средств метопролола тартрата подчеркивается способность препарата снижать потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного артериального давления, ЧСС и сократимости миокарда. За счет удлинения диастолы при приеме метопролола обеспечивается улучшение кровоснабжения и усвоение кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии напряжения препарат снижает число, продолжительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии, улучшает физическую работоспособность пациента [4]. Если симптомы недостаточно контролируются, рекомендуется сочетание бета-адреноблокаторов с дигидропиридиновыми антагонистами кальция [5,6].

Помимо антиангинальных свойств, метопролол является типичным антигипертензивным препаратом. Результаты масштабного метаанализа М.Law и соавторов свидетельствуют, что бета-адреноблокаторы в качестве стартовой терапии предотвращают коронарные исходы [7]. При артериальной гипертензии (АГ) метопролол снижает артериальное давление (АД) за счет урежения ритма. Длительный антигипертензивный эффект связан с постепенным снижением общего периферического сопротивления. При АГ длительное применение препарата приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции [4]. Наибольшая результативность бета-адреноблокаторов выявлялась при использовании больными с сочетанной кардиальной патологией, в частности, ИБС и АГ. Сочетание ИБС и АГ — практически ежедневная клиническая ситуация в реальной практике интерниста, работающего как в стационарах, так и в амбулаторных условиях. Среди амбулаторных больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями встречаемость сочетания АГ и ИБС достигает 67%. Такой результат известен из данных российского исследования ПРЕМЬЕРА, проводившегося 14-ти городах России с участием более 14 000 больных [8]. Аналогичные данные опубликованы в регистре REACH (Reduction of Atherothrombosis for Continued Health). Артериальная гипертензия у больных с ИБС встречалась более, чем в 80% случаев [9].

Рекомендуемый целевой уровень АД для больных АГ и с ИБС – менее 140/90 мм рт. ст. [10]. В связи с этим особый интерес представляют препараты с двумя показаниями – артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца. Из перечисленных антиангинальных средств такими показаниями обладают только антагонисты кальция (дигидро- и недигидропиридиновые) и бета-адреноблокаторы. Необходимо отметить, что дозы одного и того же препарата при лечении различных нозологий могут отличаться, несмотря на общность патогенетических процессов. Так, в соответствии с инструкцией государственного реестра лекарственных средств (ГРЛС), при АГ начальная доза метопролола тартрата составляет 25-50 мг два раза в день, при необходимости суточная доза постепенно повышается до 100-200 мг/сут или добавляется другое антигипертензивное средство [4]. Обычная суточная доза после инфаркта миокарда составляет 100-200 мг/сут, разделенные на 2 приема. Сопутствующая патология почек у пациентов не требует изменения режима дозирования ни при одной из показанных нозологий. В связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы (5-10%), снижение дозы при циррозе печени также не рекомендуется и может потребоваться только при тяжелой печеночной недостаточности [4]. При стенокардии напряжения начальная доза метопролола тартарата составляет 25-50 мг, допускается прием от двух до трех раз в сутки с постепенным повышением до 200 мг/сут.

Контроль АД у больных АГ с ИБС имеет важное значение, поскольку риск развития повторных коронарных событий в значительной мере зависит от уровня АД [11]. Однако необходимо помнить о пороговом значении уровня ДАД 70-75 мм рт. ст., при котором дальнейшее снижение может сопровождаться ухудшением течения заболевания.

У больных АГ, перенесших инфаркт миокарда, раннее назначение бета-адреноблокаторов уменьшает риск повторного инфаркта и смерти 10. В метаанализе Law MR показано, что бета-адреноблокаторы высокоэффективно предотвращают сердечно-сосудистые события у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда [7]. Результаты исследования метопролола (Göteborg Metoprolol Trial) также свидетельствуют о высокой эффективности препарата у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда: применение метопролола в течение 90 дней снизило смертность на 36%. Этот эффект сохранялся независимо от возраста, наличия предшествующих инфарктов и приема бета-адреноблокаторов в анамнезе. Через три месяца всем пациентам рекомендован дальнейший прием препарата, при этом разница в смертности между группой плацебо и контрольной сохранялась. На фоне метопролола зарегистрировано меньше эпизодов фибрилляции желудочков, чем в группе плацебо (шесть против 17-ти пациентов). В группе метопролола реже использовали лидокаин, фуросемид и анальгетики [13].

Известно, что при инфаркте миокарда метопролол снижает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов фибрилляции желудочков. Снижение показателя смертности можно наблюдать как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, у пациентов группы высокого риска и больных сахарным диабетом [4].

Отсроченный позитивный эффект может быть связан не только со специфическими свойствами бета-адреноблокаторов. Предполагается существенная роль таких факторов, как ограничение повреждающего действия гиперактивации симпатической нервной системы, блокада выброса свободных жирных кислот из жировой ткани, вызываемого катехоламинами, ослабление оксидативного стресса, уменьшение инсулинорезистентности [14].

Эффективность длительного приема бета-адреноблокаторов после перенесенного инфаркта миокарда показана в большом числе исследований [15]. Однако эти исследования, как правило, были проведены до внедрения современных методов реперфузии и лекарственной терапии. Тем не менее, при отсутствии противопоказаний бета-адреноблокаторы считаются рекомендованными всем пациентам, перенесшим инфаркт миокарда. Наиболее эффективны они у больных со сниженной фракцией выброса левого желудочка [15].

Помимо АГ, вносящей доминирующий вклад в статистику смерти от ИБС, существует еще один стратегический компонент гемодинамики – частота сердечных сокращений (ЧСС), на которую также влияют бета-адреноблокаторы и антагонисты кальция, исключая подгруппу дигидропиридинов. С учетом противопоказания к недигидропиридиновым антагинистам кальция (верапамил, дилтиазем) при хронической сердечной недостаточности (ХСН) и значительного объема положительной доказательной базы, подтверждающей эффекты подавления симпатической активации, доминирующей альтернативой при сочетании АГ, тахиформ нарушения ритма и ХСН становятся бета-адреноблокаторы. Факт взаимосвязи высокой ЧСС со смертностью и другими сердечно-сосудистыми исходами доказан в ряде обсервационных и эпидемиологических исследований 18.

Результаты Фрамингемского исследования показали увеличение как общей, так и сердечно-сосудистой смертности пациентов с артериальной гипертензией независимо от пола и возраста при увеличении ЧСС. Известно, что на каждые 40 ударов в минуту отношение шансов смерти от осложнений сердечно-сосудистых заболеваний составляло 1,68 и 1,70, а смерти от любой причины – 2,14 и 2,18 соответственно для мужчин и женщин [21]. Частота сердечных сокращений — параметр-мишень при стенокардии напряжения. Целевая ЧСС в соответствии с результатами ряда исследований составила 55-60 ударов в минуту [22,23]. Cordero A и соавторы [24] провели наблюдательное, многоцентровое исследование, в котором приняло участие почти триста тысяч пациентов с ИБС. По сравнению с остальными препаратами (в том числе, и с антагонистами кальция недигидропиридинового ряда), у пациентов, получавших бета-адреноблокаторы (атенолол, бисопролол, метопролол), наблюдалась значительно более низкая ЧСС (67,2 против 73,0 уд / мин, P

Источник

Метопролол Ретард-Акрихин (Metoprolol Retard-Akrikhin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метопролол Ретард-Акрихин

Фармакологическое действие

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением минутного объема кровотока и синтеза ренина, угнетением активности РААС (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект длится более 24 ч.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с КК 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.

Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс.

Показания препарата Метопролол Ретард-Акрихин

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Препарат Метопролол ретард-Акрихин принимают внутрь 1 раз/сут. Таблетки рекомендуется принимать утром, не разжевывая, запивая водой. Метопролол ретард-Акрихин можно принимать независимо от приема пищи.

С целью предотвращения брадикардии дозу подбирают индивидуально и увеличивают постепенно.

Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз/сут. Затем через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз/сут.

При вторичной профилактике инфаркта миокарда и нарушений сердечного ритма начальная доза составляет 100 мг 1 раз/сут.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, назначают по 50 мг/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Для профилактики приступов мигрени назначают по 100-200 мг 1 раз/сут.

Нарушения функции печени влияют на выведение метопролола, поэтому может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат Метопролол ретард-Акрихин следует применять только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, снижения АД, гипогликемии и паралича дыхания). При этом проводят тщательное наблюдение особенно за развитием плода. Лечение прекращают за 48-72 ч до наступления родов. Если это невозможно, то новорожденный должен находиться под особенно тщательным наблюдением в течение 48-72 ч после родов.

Применение препарата Метопролол ретард-Акрихин противопоказано в период лактации. В случае необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Нарушения функции печени влияют на выведение метопролола, поэтому может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью или пациентам, находящимся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).

Особые указания

Контроль больных, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес).

Прием препарата Метопролол ретард-Акрихин может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Метопролол ретард-Акрихин может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете прием препарата Метопролол ретард-Акрихин может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о приеме препарата Метопролол ретард-Акрихин (необходим выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

При резкой отмене клонидина может резко повышаться АД, при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. В случае отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией, хронической сердечной недостаточностью, после перенесенного инфаркта миокарда. Отмену препарата Метопролол ретард-Акрихин проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), чрезмерное снижение АД, нарушение периферического кровообращения, усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок, угнетение дыхания, апноэ, цианоз, повышенная утомляемость, головокружение, потеря сознания, кома, тремор, судороги, повышенная потливость, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможно развитие эзофагоспазма, гипогликемия или гипергликемия, гиперкалиемия, преходящая миастения. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лекарственное взаимодействие

Средства, снижающие запасы катехоламинов, (например, резерпин, ингибиторы МАО) при одновременном применении с метопрололом могут усилить гипотензивное действие или вызвать выраженную брадикардию. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6. Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют активность CYP2D6, могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Ингибиторы CYP2D6 (некоторые антидепрессанты и нейролептики, хинидин, тербинафин, целекоксиб, пропафенон, дифенгидрамин, гидроксихлорин, циметидин) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Индукторы CYP2D6 (производные барбитуровой кислоты, рифампицин) снижают концентрацию метопролола в плазме крови.

Одновременный прием метопролола с сердечными гликозидами, клонидином, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодароном, антиаритмическими средствами I класса, средствами для общей анестезии, метилдопой, гуанфацином может привести к снижению АД и выраженной брадикардии.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с метопрололом повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

НПВС и бета-адреномиметики ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов.

Алкалоиды спорыньи при одновременном применении с метопрололом повышают риск нарушений периферического кровообращения.

Метопролол снижает клиренс ксантинов (кроме диафиллина), особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме.

Метопролол усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При одновременном приеме эпинефрина (адреналина) с бета-адреноблокаторами возможно повышение АД и брадикардия.

Фенилпропаноламин (норэфедрин) при одновременном применении с метопрололом может повышать диастолическое АД.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения при совместном применении с метопрололом повышают риск развития анафилактических реакций.

При совместном применении метопролола с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.

Условия хранения препарата Метопролол Ретард-Акрихин

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Источник

Лекарства от высокого давления для пожилых

Артериальное давление считается одним из главных показателей состояния организма, так как оно отражает работу сердечно-сосудистой, эндокринной и нервной системы, почек, кроветворения. Повышение давления может быть эпизодическим или стойким. Универсальных лекарств от высокого давления у пожилых людей не бывает — препараты должны назначаться врачом, с учетом клинической картины и индивидуальных особенностей пациента.

первичной, когда она высокое давление является ведущим симптомом;

вторичной, когда она сопровождает заболевания почек, эндокринной и нервной системы. В этом случае повышенное давление — один из симптомов.

Гипертония относится к числу хронических заболеваний, которые могут прогрессировать, поэтому требует постоянной терапии. Чтобы поддерживать давление в пределах нормы, нужен хороший препарат. Выбрать его можно только после диагностики, по рекомендациям специалиста.

Причины повышенного давления у пожилых

почек и надпочечников;

стенозе (коарктации) аорты и атеросклерозе.

Факторами риска считаются также употребление большого количества соли, нервные перегрузки, наследственность, вредные привычки.

Пациентам старше 60 лет рекомендуется обращаться к врачу, если есть хотя бы один из следующих симптомов:

головная боль, локализованная в области затылка и сопровождающаяся головокружением;

чувствительность к перемене погоды;

повышенная утомляемость, общая слабость, нарушения памяти;

ощущение удушья, боли в груди;

повторяющиеся приступы тошноты.

Виды препаратов

Лекарства от повышенного давления для пожилых людей можно разделить на:

Антагонисты кальция

Артериальные сосуды сохраняют тонус в норме, благодаря ионам кальция. Средства с их содержанием способствуют расслаблению сосудистых стенок, из-за чего снижается артериальное давление. Из побочных действий отмечается учащенное сердцебиение, периодическое головокружение.

Дилтиазем

Препарат назначается при диагностировании серьезных патологий сердца, вызванных прогрессирующей гипертонией.

наличие артериальной гипертензии;

профилактические меры при загрудинных болях (приступы стенокардии);

предупреждение развития аритмии, представленной наджелудочковыми пароксизмами, экстрасистолией, трепетаниями и мерцаниями предсердий.

Источник