можно ли грандаксин пить на ночь при всд

Грандаксин при ВСД: транквилизатор нового поколения

Терапия вегетососудистой дистонии – сложный и длительный процесс. Таким пациентам порой трудно подобрать действительно действенное средство. Грандаксин при ВСДпомогает устранить тревожные симптомы данного комплекса, а также других неврологических нарушений.

Лекарство является относительно новым продуктом на фармрынке, но уже успело проявить себя с положительной стороны.

Описание

Грандаксин – это анксиолитическое средство или транквилизатор. Производится в таблетках по 50 мг. Они имеют округлую и плоскую форму, цветовая гамма варьируется от белого к сероватому оттенку. С одной стороны находится разделительная линия, на другой – логотип Grandax.

Таблетки располагаются на блистере, который вмещает 10 драже. В упаковке их находится 2 или 6 штук.

Действующее вещество Грандаксина представлено тофизопамом. Его получают путем атипичного химического видоизменения молекулы диазепама. Тофизопам относится к группе бензодиазепинов и проявляет свойства транквилизаторов, но имеет некоторые особенности.

Транквилизаторы и Grandaxin

Транквилизаторы идентичны понятию анксиолитики. В переводе с латинского anxietas означает страх или тревога, а litikoc с древнегреческого – ослабляющий. Таким образом, транквилизаторы призваны снимать тревогу.

Анксиолитики называют малыми транквилизаторами, тогда как нейролептики относят к большим транквилизаторам. Большинство из них проявляют 5 основных эффектов:

Грандаксин также является представителем транквилизаторов. Однако он не проявляет выраженного седативного, миорелаксирующего и противосудорожного действия, а обладает в основном противотревожным эффектом.

Как действует препарат

При лечении Грандаксином не отмечается сонливости или заторможенности. Более того, он умеренно повышает психическую и двигательную активность, стимулирует умственную деятельность, обеспечивает прилив сил и энергии.

Препарат не вызывает миорелаксации, устраняет чувство усталости и повышает работоспособность. Он возвращает крепкий и здоровый сон, но при этом ни заторможенности, ни сонливости днем не наблюдается. В общем, данное средство не имеет тех побочных явлений, которые присущи многим транквилизаторам.

Прием Грандаксина при ВСД обеспечивает вегетостабилизирующее действие.

Наша вегетативная система регулирует деятельность внутренних органов, а также сосудов. Она состоит из симпатического и парасимпатического отделов. При нарушении баланса в их работе происходит, соответственно, сбой в регуляции работы тех систем, за которые они несут ответственность. Подобные нарушения могут проявлять себя по-разному:

Подобный симптомокомплекс и является проявлением вегетососудистой дистонии.

Grandaxin помогает наладить синергическое действие обоих отделов автономной нервной системы, устраняет большинство симптомов ВСД, избавляет от апатии, тревоги, фобий и навязчивых мыслей.

Другие показания

Грандаксин эффективен не только при ВСД, но и при неврозах, а также других подобных состояниях. К показаниям относят:

Препарат является дневным транквилизатором. Он не вызывает зависимости и синдрома отмены.

Важным свойством Грандаксина является купирование приступов панической атаки.Это чувство, возникающее внезапно или под воздействием стрессовой ситуации. Сопровождается сильнейшим чувством страха и вегетативными расстройствами.

Понятия ВСД и панической атаки тесно связаны между собой: атака является своего рода обострением нейроциркуляторной дистонии. Поэтому и терапия этих состояний проходит по схожему плану.

Особенности использования

Grandaxin принимают по 1 —2 драже от 1 до 3 раз за день. Курс лечения основан выраженности проявлений и назначается исключительно врачом. Максимально за сутки допускается потребление 300 мг средства.

Как и любой лекарственный компонент, Грандаксин способен привести к побочным реакциям и непереносимости организмом. Они проявляются такими нарушениями:

При передозировке средством возможно развитие коматозного состояния и проблем с дыханием, угнетение работы ЦНС.

Не следует использовать Грандаксин при навязчивых состояниях и постоянных психозах. Это приведет к попытке суицида и возрастанию агрессии.

При аллергии на лактозу препарат также противопоказан, так как каждое его драже содержит около 90 мг данного вещества.

Не назначают средство и при дыхательных расстройствах.

Нельзя назначать препарат в первые 3 месяца беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью средство прописывают больным эпилепсией, при расстройствах личности и органическом поражении ЦНС, а также пожилым людям, пациентам с ЗПР и снижением работы почек.

При попадании препарата в кишечник он быстро всасывается. Наивысшая его концентрация в крови появляется спустя несколько часов. Действующий компонент не концентрируется в организме. Большая его часть выводится с мочой, и небольшое количество – с калом.

Грандаксин имеет некоторые особенности контактирования с другими препаратами. Его сочетание вместе с отдельными иммунодепрессантами (такролимус), а также с циклоспорином увеличивает их накопление в крови.

Grandaxin усиливает интенсивность действия психотропных препаратов: седативных, снотворных и антидепрессантов.

В свою очередь, его интенсивность воздействия повышают гипотензивные средства, а скопление в крови интенсифицируют антимикотические препараты.

Совместное использование Грандаксина и антацидов снижает его всасывание.

Анксиолитик смягчает токсическое воздействие спиртсодержащих напитков на ЦНС. Но его параллельный прием с этими жидкостями, барбитуратами, противоэпилептическими лекарствами, никотином снижает его эффективность.

Аналоги препарата

Обычно Грандаксин заменяют Афобазолом. Действия их практически идентичны, различает их только цена.

Другие аналогичные препараты, их плюсы и минусы представлены в таблице.

Выраженное седативное воздействие.

Провоцирует повышенную сонливость

Проявляет противоаллергические свойства. Показан при сбоях в работе печени и почек, при дыхательной недостаточности.

Имеет достаточно большой список противопоказаний

Гомеопатическое препарат с превалирующим успокаивающим действием. Применим в педиатрии.

Проявляет антиоксидантное, антигипоксическое и адаптогенное воздействие. Хорошо сочетается со многими лекарственными средствами.

Способен вызвать нарушение сна и психическое перевозбуждение

Сложно сказать, какое именно из данных средств наилучшимобразом справляется с симптомами ВСД: Адаптол или Грандаксин, Атаракс или Фенибут. Препарат подбирается в индивидуальном порядке для каждого пациента, учитывая выраженность его состояния, а также особенности его организма.

Что касается Грандаксина, то отзывы о нем на форумах довольно позитивны. Многие отмечают его эффективность в способностях устранить нервное напряжение и «отключить эмоции». Правда, работает препарат по накопительной. Первые успехи появляются дней через 10.

Некоторые говорят об отсутствии результата, ссылаясь на природу недуга. К примеру, пациентка, страдающая паническими атаками, больше пользы получила от сеансов психотерапии, так как ее приступы стали следствием стресса, полученного в детстве.

Положительное мнение врачей о препарате основывается на том, что Грандаксин работает более аккуратно, с меньшими побочными явлениями, нежели многие другие транквилизаторы.

В целом, Грандаксин с успехом может применяться для лечения ВСД и ее кризов. Главное: не подвергать опасности свое психическое и соматическое здоровье, то есть не заниматься самолечением.

Источник

Грандаксин в клинической практике [d]

Грандаксин является представителем группы препаратов, относящихся к классу бензодиазепиновых транквилизаторов. Термин «транквилизатор» ведет свое происхождение от латинского слова «tranquillo», что означает успокаивать. Транквилизаторы определяют как «лекарственные средства, подавляющие или способные уменьшить выраженность беспокойства, тревоги, страха и эмоциональной напряженности» [6]. Однако спектр их действия значительно шире, поэтому транквилизаторы применяются практически во всех областях медицины: при лечении психовегетативных и соматических расстройств, в хирургической практике для премедикации и наркоза, в гинекологии для лечения климакса и предменструального синдрома, при нарушениях адаптации в случае стресса и т. д. Транквилизаторами пользуются здоровые люди в стрессовых ситуациях, больные с разнообразными эмоциональными расстройствами, больные с хроническими соматическими заболеваниями для купирования тревоги и улучшения качества жизни. В настоящее время более 50 препаратов — производных бензодиазепинов — активно применяются в медицинской практике.

Многочисленными экспериментальными исследованиями доказано, что фармакологическое действие бензодиазепинов осуществляется через бензодиазепиновые рецепторы (БДР) [4,5]. Бензодиазепиновые рецепторы вместе с ГАМК-ергическими рецепторами и хлоридными каналами образуют рецепторный комплекс. ГАМК является распространенным тормозным нейротрансмиттером. Бензодиазепин связывается с бензодиазепиновым рецептором, увеличивается сродство ГАМК к рецептору, выделяется ГАМК, что приводит к увеличению частоты открытия хлорных каналов и. соответственно, увеличению тока хлора внутрь нейрона, в результате чего происходит гиперполяризация пресинаптического и постсинаптического нейронов и развивается процесс торможения, т. е. подавление нейрональной активности.

Поскольку все транквилизаторы на конечном этапе используют в качестве основного действующего вещества неспецифический тормозной медиатор — ГАМК, это обусловливает широкий спектр тормозящих влияний — как на эмоциональную сферу (уменьшение тревоги, страха, напряжения), так и на другие двигательные, чувствительные и вегетативные системы организма (миорелаксация, купирование судорог и спазмов, противоболевой и вегетостабилизирующий эффекты).

Препарат Грандаксин (tofizopam) также относится к группе бензодиазепиновых транквилизаторов. Он впервые появился в середине семидесятых годов в качестве нового оригинального препарата венгерской фирмы «EGIS» [10,24], в последующем были синтезированы еще 2 препарата этой же группы — girisopam, nerisopam, однако они не нашли применения в клинической практике [14].

Основной особенностью этой группы препаратов является место расположения нитрогенной группы. Если у традиционных бензодиазепинов нитрогенная группа находится в положении 1-4, то у вышеописанных препаратов она расположена в положении 2-3, в связи с чем их обычно обозначают как 2-3 бензодиазепины.

Эти препараты обладают уникальными и специфическими особенностями. В экспериментах на животных установлено, что тофизопам не связывается в ЦНС ни с 1-4 бензодиазепиновыми, ни с ГБМК-рецепторами, но потенцирует связывание других бензодиазепинов с БДР [19,20].

Показано, что места связывания тофизопама локализованы исключительно на базальных ганглиях. Предполагается, что 2-3 бензодиазепины в основном связываются с проекциями нейронов стриатума [14]. Tofisopam обладает также смешанными особенностями как агонистов, так и антагонистов допамина [12,18].

В настоящее время выделяют следующие клинические эффекты бензодиазепинов:

Среди транквилизаторов удается выделить группы препаратов с менее специфическими эффектами и с более целенаправленным (селективным) действием.

Нередко, особенно в амбулаторной практике необходимо снять тревогу и беспокойство, не вызвав при этом значительной седации. В этих случаях используют дневные транквилизаторы — препараты, не вызывающие дневной сонливости. Грандаксин является анксиолитиком без седативно-гипнотического действия, не нарушает выполнения психомоторной и интеллектуальной деятельности, но при этом обладает легким стимулирующим эффектом [11].

Миорелаксирующий эффект большинства транквилизаторов неразрывно связан с их противо-тревожным действием, однако нередко он вызывает нежелательное ощущение расслабленности, вялости, что может вызывать значительные трудности при амбулаторном лечении работающего пациента. В этих случаях актуальным является препарат с анксиолитическим действием, но без миорелаксирующего эффекта. Грандаксин не вызывает миорелаксирующего эффекта, и, поэтому вполне может применяться у пациентов, продолжающих выполнять свои профессиональные обязанности.

Вегетативностабилизирующим эффектом также обладают все транквилизаторы. Считают, что у тофизопама (Грандаксина) он выражен в наибольшей степени. Показано, что тофизопам особенно эффективен в отношении вегетативных расстройств, сопровождающих тревогу.

В отличие от обычных бензодиазепинов (1,4-бензодиазепины), Тофизопам не обладает противосудорожным и противотреморным эффектами.

Применяя транквилизаторы, особенно бензо-диазепинового ряда, врачи нередко сталкиваются с негативными реакциями, характерными для этой группы препаратов. К. ним относятся:

Гиперседация или «поведенческая токсичность» — характерные побочные действия транквилизаторов. Они проявляются дневной сонливостью, миорелаксацией, вялостью, несистемным головокружением, психомоторной заторможенностью, снижением скорости реакции и концентрации внимания. Все вышеуказанное приводит к снижению активности, трудности в управлении транспортом и затруднениям в выполнении своих профессиональных обязанностей. У людей пожилого возраста (особенно при цереброваскулярной недостаточности) это может проявляться нарушением координации движений, атаксией, дезориентацией и даже спутанностью.

Привыкание и зависимость. Одной из наиболее трудных проблем при употреблении транквилизаторов является физическая и психологическая зависимость вплоть до формирования токсикомании. Однако, эти побочные эффекты существенным образом зависят от дозы, длительности приема, стратегии отмены препарата. Риск появления зависимости возрастает у лиц, склонных к злоупотреблению алкоголем, самопроизвольному повышению доз препарата, при длительном и непрерывном приеме [6].

Феномены отмены и отдачи возникают при резком снижении концентрации препарата в крови в результате снижения дозы или его резкой отмене. Клинически синдром отмены проявляется нарастанием тревоги, раздражительности, инсомнией, слабостью, головными болями, мышечными подергиваниями и болями, тремором, потливостью, головокружением, тошнотой, утратой аппетита, гиперчувствительностью к сенсорным стимулам, нарушением восприятия, деперсонализацией, дереализацией, а иногда и спутанностью сознания [4,8].

Наиболее адекватным способом предупредить подобные явления считается постепенное снижение доз препарата при завершении лечения.

Тофизопам выгодно отличается от большинства бензодиазепиновых препаратов в отношении этих негативных свойств. Тофизопам не вызывает седативного эффекта в обычных дозах, и не индуцирует сон даже в субтоксических дозах [15,17). В терапевтических дозах не потенцирует действие барбитуратов и этанола [18,23]. Тофизопам обладает очень низкой токсичностью, незначительными побочными эффектами. Назначение тофизопама не приводит ни к физической, ни психической зависимости.[24] После повторных назначений препарата не наблюдается развитие толерантности к нему. При использовании тофизопама не отмечено синдрома отмены.

Клиническое применение транквилизаторов

Широкий спектр фармакологического воздействия транквилизаторов обусловил их применение в клинической практике.

Транквилизирующие или анксиолитические свойства препаратов этой группы, прежде всего, нашли свое применение в лечении тревожных расстройств как перманентного, так и пароксизмально-го характера. Перманентные тревожные расстройства в общесоматической практике обычно протекают как психовегетативные синдромы. В этом контексте быстрое купирование тревоги и ее вегетативного сопровождения позволяет улучшить качество жизни и вернуть больному оптимизм в отношении прогноза болезни.

Следует отметить широкое применение транквилизаторов при пароксизмальной тревоге («панических атаках») (ПА), т.е. «вегетативных кризах» или панических расстройствах (ПР) [2, 13, 22]. Использование транквилизаторов при панических расстройствах целесообразно в качестве: а) вспомогательного средства для ускорения клинического эффекта, поскольку собственный антипанический эффект антидепрессантов носит отсроченный характер; б) для коррекции тревоги и панических расстройств, усиление которых спровоцировано началом приема АД; в) в тех случаях, когда доза антидепрессанта недостаточна, а ее повышение лимитировано побочными эффектами.

Применение Грандаксина в этих ситуациях оправдано как с точки зрения его анксиолитического, так и вегетостабилизирующего эффектов. Отсутствие седативного, миорелаксирующего эффектов позволяют проводить лечение в амбулаторных условиях, не нарушая привычного для пациента распорядка жизни (не прекращая профессиональной деятельности, вождение машины и т. д.). Нельзя исключить, что некоторый допаминергический эффект Грандаксина обусловливает его активирующее действие и способствует определенной поведенческой коррекции. Не случайно препараты 2-3 бензодиазепинов иногда обозначают как атипичные нейролептики [14]. В случае панических расстройств эти свойства Грандаксина могут быть полезны для купирования вторичных расстройств, в частности, агорафобического, истерического и ипохондрического синдромов.

Ухудшение психического и физического состояния женщины перед месячными описано еще во времена Гиппократа. Это состояние во врачебной практике обозначают как предменструальный синдром (ПМС), «синдром предменструального напряжения» или «Предменструальное дисфорическое расстройство». В выраженной форме этот синдром встречается у 8% — 25% женщин репродуктивного возраста.

Согласно DSM-IV для выделения ПМС используют следующие клинические критерии:

Патогенез ПМС до сих пор окончательно не ясен. Отмечается генетическая предрасположенность. которая усиливается под влиянием различных факторов. Важное значение при ПМС играют нейротрансмиттерные факторы, а также изменения других модуляторов поведения и настроения: простагландинов, энкефалинов и др. Ведущую роль отводят гормональным колебаниям менструального цикла. Сегодня уже доказана тесная связь между половыми гормонами и деятельностью мозга. Известно, что половые гормоны могут оказывать влияние на нейроны ЦНС, воздействуя на возбудимость нейронов и синаптические характеристики; благодаря этим эффектам они влияют на возбудимость, настроение и сон. Показано, что активность таких нейротрансмиттерных систем, как адренергическая, дофаминергическая, ГАМК-ергическая, холинергическая и серотониновая, регулируются половыми гормонами. Установлено, что активирующая роль эстрогенов связана с повышением чувствительности рецепторов к нейротрансмиттерам в эстроген-чувствительных нейронах, что приводит к антидепрессивному эффекту. В предменструальном периоде, т.е. периоде сниженных уровней эстрогенов, наиболее часто отмечаются эмоционально-аффективные расстройства. Для лечения ПМС используют несколько терапевтических тактик:

Эффективность терапии гормональными препаратами, в частности, агонистами ГРФ, достаточно высока, однако продуцируемое при этом снижение гонадных функции само по себе может приводить к соматическим осложнениям — остеопорозу и нарушениям со стороны сердечно-сосудистой системы. Кроме того, гормональная терапия нередко вызывает психологическое сопротивление женщин, и они предпочитают страдать от периодически повторяющихся симптомов ПМС. чем принимать гормоны.

Учитывая все это, в последнее время при лечении ПМС используют препараты, уменьшающие эмоционально-аффективные и мотивационные нарушения и вторично влияющие на возникновение вегетативных и обменно-эндокринно-метаболических расстройств.

Соловьева А. Д. с соавт. в 2001 году [9] исследовали эффективность Грандаксина у 18 женщин с ПМС, применяя его в течение 8 недель в дозе 100 мг (50 мг утром и 50 мг днем). Эффективность препарата оказалась достаточно высокой. Все 18 больных отметили положительный эффект от лечения Грандаксином, из них 12 — хороший эффект, 6 — удовлетворительный.

После лечения у женщин достоверно улучшился сон, уменьшились личностная тревога и депрессия. улучшилось качество жизни. Следует также отметить, что Гранлаксин оказался эффективным и в отношении специфических гормонально-обусловленных симптомов ПМС, таких как отечность, нагрубание и болезненность молочных желез и боли внизу живота, что еще раз подтверждает тесную связь между мозговыми структурами и половыми гормонами.

Артеменко А.Р. с соавт. [1] изучали эффективность применения Грандаксина у 30 больных с психовегетативными расстройствами, контролем служила группа из 20 здоровых испытуемых. Наиболее частыми клиническими симптомами у изученных больных были астенические проявления (100%). эмоциональные нарушения (98%), нарушения сна (93%), головные боли (93%), лабильность артериального давления (90%), гипергидроз (86%), акроцианоз (83%), миофасциальиые синдромы на разных уровнях (80%), кардиалгии (73%), гипервентиляционные расстройства (62%). Исследование было проведено с применением современных клинических, психологических и электрофизиологических методов. В результате 4-х недельного приема Грандаксина в дозе 100 мг (50мг утром и 50 мг днем) у больных выявлены отчетливые положительные изменения состояния. Так, у 50% отмечен очень хороший эффект, у 43 — хороший, и у 7% лечение оказалось неэффективным.

После 4-х недельного лечения у больных достоверно уменьшилась утомляемость, снизилась выраженность эмоциональных расстройств, нарушений сна и аппетита; уменьшились проявления феномена Рейно и потливости, полностью регрессировал неинфекционный субфебрилитет, уменьшились головные боли, гипервентиляционные проявления, колебания артериального давления, кардиалгии и нарушения функции ЖКТ. На фоне лечения Грандаксином суммарный балл по вегетативной анкете достоверно снизился с 64,7 баллов до 39,5 баллов.

В результате лечения существенно снизились показатель эмоциональной напряженности, улучшилось качество жизни и уменьшился показатель субъективной оценки нарушения здоровья (по ВАШ).

Проведенные физиологические исследования (вариативность ритма сердца и кардиотесты) показали, что после лечения повысилась активность парасимпатического звена регуляции в состоянии покоя и увеличилась симпатическая реактивность. Таким образом, наряду с клиническим улучшением эффект грандаксина включал психо-физиологические изменения, приближая показатели больных к паттерну здоровых испытуемых. Обнаружен достаточно стойкий эффект применения препарата: катамнестическое исследование показало стабильность положительных сдвигов в течение 2-х месяцев.

Таким образом, авторами было показано, что Гранлаксин может применяться в качестве монотерапии при легких и умеренных проявлениях РВС. Терапевтические дозы Грандаксина хорошо переносятся пациентами, практически не приводят к побочным эффектам. Гранлаксин заслуживает более широкого применения в клинической практике не только как известный дневной транквилизатор, но и как высокоэффективный вегетокорректор.

Исходя из проведенного исследования авторы считают, что эпизодические головные боли напряжения целесообразно лечить Грандаксином, особенно в тех случаях, когда они сопровождаются тревожными, вегетативными и астеническими расстройствами, и при этом отсутствует абузусный фактор.

Отдельные исследования были проведены по изучению эффективности Грандаксина при соматических расстройствах. Так, Kato R. et al. [16] показали, что у больного пароксизмальной суправентрикулярной тахикардией Грандаксин уменьшил частоту приступов и элиминировал субъективные симптомы аритмии. Обнаружилось, что препарат- влияет на вариабельность ритма сердца, увеличивая её вместе с увеличением вклада высокочастотных составляющих и снижением индекса LF\NF, т.е. восстанавливает вегетативный баланс. В литературе приводятся данные о благоприятном влиянии Грандаксина на коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде [10].

Осипенко М.Ф. с соавт. [7] применили тофизопам у 43 больных с функциональными расстройствами гастро-интестинального тракта и обнаружили, что препарат улучшает не только психоэмоциональные и вегетативные нарушения у больных, но и коррегирует функцию кишечника, в частности, улучшает кишечный пассаж у больных с синдромом раздраженного кишечника.

Таким образом, Грандаксин (тофизопам), являясь производным бензодиазепина, обладает как типичными для этой группы препаратов анксиолитическими эффектами, так и рядом уникальных свойств: не оказывает седативного, миорелаксируюшего и противосудорожного эффектов, не потенцирует действие алкоголя, не нарушает внимания, не вызывает привыкания и зависимости. Грандаксин оказывает несомненное вегетостабилизируюшее действие. Подобные качества предопределили широкое использование Грандаксина в амбулаторной практике: при лечении психовегетативных расстройств, в том числе и в случае стрессовых реакций; при функциональных расстройствах различных соматических систем; при необходимости проведения лечения без отрыва от профессиональной деятельности, у пожилых пациентов с соматическими и когнитивными расстройствами.

Источник