что лучше фликсоназе или нозефрин

Опыт применения комбинированных препаратов при лечении ринитов и синуситов у детей

Заболеваемость синуситами до настоящего времени достаточно высока. По данным различных авторов, заболеваниями носа и околоносовых пазух страдает от 17 до 22% детского населения. Одним из существенных факторов патогенеза острых

Заболеваемость синуситами до настоящего времени достаточно высока. По данным различных авторов, заболеваниями носа и околоносовых пазух страдает от 17 до 22% детского населения. Одним из существенных факторов патогенеза острых и особенно хронических воспалительных заболеваний носа и околоносовых пазух является нарушение механизма мукоцилиарного транспорта. Это чаще всего связано с отеком слизистой оболочки, избыточным образованием и повышением вязкости носового секрета, что влечет за собой расстройство дренажной, дыхательной, секреторной и обонятельной функций. Наиболее распространенный метод лечения синуситов — пероральное или внутримышечное назначение антибиотиков. Так как поступление антибиотика из кровяного русла в очаг воспаления ограничено, лечение синуситов должно носить комплексный характер.

В первую очередь это должно касаться улучшения вентиляции, а также дренажа околоносовых пазух и носоглотки.

До настоящего времени врачи-оториноларингологи не всегда практикуют назначение включенных в схему терапии больных синуситами адекватных мукорегулирующих препаратов, которые, разжижая густой вязкий секрет и улучшая мукоцилиарный клиренс, способствуют удалению секрета из пазух. Среди препаратов, воздействующих на мукоцилиарную активность, ранее использовались средства, стимулирующие разжижение ринобронхиального секрета, или так называемые муколитики, которые изменяют вязкость секрета, воздействуя на его физико-химические свойства. Речь идет о ферментах (трипсине, химотрипсине и т. д.), которые из-за наличия побочных эффектов в настоящее время не применяются.

Муколитическим действием обладают также препараты, снижающие поверхностное натяжение, т. е. воздействующие на гель-фазу отделяемого и разжижающие как мокроту, так и носоглоточный секрет. К этой группе относится флуимуцил (N-ацетилцистеин), действие которого связано со способностью свободной сульфгидрильной группы N-ацетилцистеина расщеплять межмолекулярные дисульфидные связи агрегатов гликопротеинов слизи, оказывая сильное разжижающее действие и уменьшая вязкость в отношении любого вида секрета: гнойного, слизисто-гнойного, слизистого. Особенность флуимуцила состоит в том, что помимо прямого муколитического действия N-ацетилцистеин обладает мощными антиоксидантными свойствами и способен обеспечить защиту органов дыхания от цитотоксического воздействия метаболитов воспаления, факторов окружающей среды, табачного дыма.

В группе муколитиков большой интерес представляют комбинированные препараты, а именно ринофлуимуцил, в состав которого кроме N-ацетилцистеина, разжижающего секрет, входит симпатомиметик — туаминогептана сульфат, обладающий мягким сосудосуживающим действием и не вызывающий излишней сухости слизистой оболочки. После разрыва дисульфидных мостиков слизь и мокрота теряют вязкость, начинают впитывать в себя воду и мягко удаляются при сморкании, чихании, кашле. Показаниями к применению ринофлуимуцила являются:

Оценка эффективности препарата производилась в группе из 55 пациентов в возрасте от 6 до 14 лет; ринофлуимуцил впрыскивали по одной дозе в каждую половину носа 3-4 раза в день, курс составил 6-7 дней. Состояние детей оценивали по их субъективным ощущениям до и после применения препарата, а также объективным критериям (уменьшение гиперемии и застойных явлений в слизистой оболочке, улучшение носового дыхания, уменьшение слизи, изменение ее реологических свойств).

Уже после 6-8 ингаляций ринофлуимуцила была отмечена положительная динамика.

Результат применения препарата оценивался следующим образом: 70% больных — отлично; 20% — хорошо; 10% — удовлетворительно.

Рисунок. Сравнительные результаты лечения флуимуцилом-антибиотиком ИТ и традиционными методами

Побочных явлений от применения препарата не отмечено. Достоинство ринофлуимуцила в том, что он воздействует на поверхность слизистой оболочки и, разжижая слизь, уменьшает ее вязкость и способствует продуктивному физиологическому акту очищения полости носа.

Следующий препарат, на который следует обратить внимание, — это флуимуцил-антибиотик ИТ, соединяющий в одной лекарственной форме два компонента: N-ацетилцистеин и тиамфеникола глицинат (тиамфеникол — препарат из группы хлорамфениколов). Спектр антимикробной активности препарата представлен в табл. 1 (Клиническая фармакология антибактериальных препаратов/Под ред. Ю. Б. Белоусова, 1988).

Препарат обладает сочетанным антибактериальным и муколитическим действием и рекомендуется для лечения заболеваний органов дыхания, вызванных бактериальной инфекцией и сопровождающихся образованием густого вязкого секрета. Антимикробная активность тиамфеникола обусловлена его вмешательством в синтез бактериальных белков. Последние исследования показали, что сочетание тиамфеникола и N-ацетилцистеина позволяет препарату сохранять неконъюгированную форму и достигать очага воспаления в концентрациях, достаточных для создания бактерицидного эффекта. Препарат проявляет муколитическую активность в отношении любого вида секрета — слизистого, слизисто-гнойного, гнойного. Флуимуцил-антибиотик ИТ облегчает отделение мокроты и носовой слизи. Препарат эффективен при введении в околоносовые пазухи.

Мы располагаем данными лечения препаратом флуимуцил-антибиотик ИТ у 37 детей, из них у 17 был диагностирован острый гайморит, у 10 — обострение хронического гайморита и у 10 — обострение хронического гнойного гаймороэтмоидита. Контрольная группа пациентов лечилась традиционным методом без применения флуимуцила-антибиотика. Сравнительные данные представлены на рисунке.

Препарат использовался для промывания околоносовых пазух после пункций или после оперативного вмешательства, в том числе после эндоназального вскрытия клеток решетчатого лабиринта. Хорошие результаты были получены уже после 2-3 промываний: улучшилось носовое дыхание, сократился отек слизистой оболочки полости носа, уменьшилось количество секрета, исчез его гнойный характер. Показания и способы применения препарата представлены в табл. 2.

Эффективность флуимуцила-антибиотика ИТ определяется не только антибактериальным воздействием, но и способностью обеспечивать быстрое и полное удаление экссудата, что в свою очередь усиливает антибактериальный эффект.

Литература

Обратите внимание!

Флуимуцил-антибиотик ИТ обладает следующими фармакологическими и терапевтическими свойствами:

Источник

Фликсоназе : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: флутиказона пропионат (микронизированный) 50,0 мкг/доза. Вспомогательные вещества: декстроза (безводная), Авицел RC591 (целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилцеллюлоза натрия), фенилэтанол, бензалкония хлорид (в виде раствора бензалкония хлорида), полисорбат 80, хлористоводородная кислота разведенная, вода очищенная.

Описание

Фармакологическое действие

После интраназального введения флутиказона пропионата не отмечается или отмечается незначительное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Значимого изменения суточной площади под фармакокинетической кривой сывороточного кортизола не выявлено после интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сутки по сравнению с плацебо (соотношение: 1,01; 90 % доверительный интервал (ДИ) от 0,9 до 1,14).

В одногодичном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании роста у детей препубертатного периода (возраст 3-9 лет) в параллельных группах (56 пациентов получали интраназально флутиказона пропионат и 52 пациента получали плацебо) не было получено статистически значимого различия в скорости роста между пациентами, получающими интраназально флутиказона пропионат (200 мкг/сутки), и пациентами, получающими плацебо. Расчетная скорость роста за один год лечения

0. 76). Не было получено доказательств клинически значимых изменений функционирования гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси или минеральной плотности костей на основании оценки соответственно 12-часовой экскреции кортизола с мочой и двухэнергетической рентгеновской абсорбциометрии.

Фармакокинетика

После интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сут. максимальные равновесные концентрации в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части препарата. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (менее 1 %) в результате сочетания неполного всасывания из желудочно-кишечного тракта и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.

Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (приблизительно 318 л). Связь с белками плазмы крови умеренно высокая (91 %). Метаболизм

Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при первом прохождении через печень происходит таким же образом. Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении мощных ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол и ритонавир, поскольку имеется потенциал для повышения системной экспозиции флутиказона пропионата.

Показания к применению

Профилактика и лечение сезонного аллергического ринита (включая сенную лихорадку) и круглогодичного ринита. Флутиказона пропионат обладает мощной противовоспалительной активностью, однако при местном нанесении на слизистую носа системное действие не проявляет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к флутиказона пропионату или любому другому компоненту препарата.

Беременность и период лактации

Имеется недостаточно доказательств безопасности применения у беременных женщин. Назначение кортикостероидов животным в период беременности может привести к нарушениям развития плода, включая расщелину неба и внутриматочную задержку роста. Поэтому может иметься незначительный риск развития подобных эффектов у плода человека. Однако стоит отметить, что изменения плода у животных имело место после относительно высокой системной экспозиции; прямое интраназальное назначение обеспечивает минимальную системную экспозицию.

Как и в случае других лекарственных средств, применение Фликсоназе® у беременных женщин возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для пациентки превышает возможный риск для плода или ребенка.

Секреция флутиказона пропионата в грудное молоко не изучалась. Подкожное назначение флутиказона пропионата лактирующим лабораторных крысам приводило к появлению измеряемых плазменных уровней и появлению флутиказона пропионата в молоке. Однако после интраназального назначения приматам препарат не определялся в плазме и поэтому маловероятно, что он будет определяться в грудном молоке. Кормящим женщинам препарат Фликсоназе® можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для пациентки превышает любой возможный риск для ребенка.

Способ применения и дозы

Следует избегать контакта препарата с глазами.

Для достижения полного терапевтического эффекта необходимо применять регулярно. Отсутствие немедленного эффекта должно быть разъяснено пациенту, так как максимальное действие может достигаться после 3-4 дней лечения.

Взрослые и дети старше 12 лет

Побочное действие

Передозировка

Нет данных об острой или хронической передозировке флутиказона пропионата.

У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 мг флутиказона пропионата два раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияния на функцию гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковой системы.

Применение высоких доз кортикостероидов внутрь или в виде ингаляций в течение длительного периода времени может приводить к угнетению функции гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковой системы.

Применение препарата в дозах, выше рекомендованных, в течение длительного периода времени может привести к временному угнетению функции надпочечников.

У таких пациентов лечение флутиказона пропионатом должно быть продолжено в дозах, необходимых для контроля симптоматики.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В нормальных условиях интраназальное применение флутиказона пропионата приводит к очень низким концентрациям флутиказона пропионата в плазме вследствие значительного метаболизма при первом прохождении через печень и высокого системного клиренса посредством цитохрома Р450 ЗА4 в кишечнике и печени. Таким образом, клинически значимые взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны. Как было показано в исследовании взаимодействий на здоровых добровольцах, ритонавир (сильный ингибитор кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450) в дозе 100 мг 2 раза в сутки способен намного (в несколько сотен раз) повышать концентрации в плазме флутиказона пропионата, в результате чего резко снижаются уровни кортизола в сыворотке и отмечаются системные побочные эффекты, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Необходимо избегать подобной комбинации до тех пор, пока польза от назначения не будет перевешивать возможный риск развития системных глюкокортикоидных нежелательных реакций.

В небольшом исследовании ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых добровольцев было показано, что несколько менее сильный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает на 150% экспозицию флутиказона пропионата после однократной ингаляции. Это приводит к большему снижению в плазме кортизола по сравнению с назначением одного флутиказона пропионата. Ожидается, что совместное назначение других сильных ингибиторов кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450, таких как итраконазол, также приведет к повышению системной экспозиции флутиказона пропионата и риску развития системных побочных эффектов.

Рекомендуется соблюдать осторожность и избегать по возможности длительной терапии подобными препаратами. I__

Исследования показали, что другие ингибиторы изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме, которое не влечет за собой сколько-нибудь заметного снижения концентрации сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 (например, кетоконазол) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего.

Особенности применения

Пациенты пожилого возраста Обычная доза для взрослых.

При первом использовании препарата или перерыве в его использовании более 1 недели следует проверить исправность распылителя: направить наконечник от себя, произвести несколько нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко. Далее необходимо прочистить нос (высморкаться). Закрыть одну ноздрю и ввести наконечник в другую ноздрю. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально. Затем следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата. Выдохнуть через рот. Повторить процедуру для второго распыления в ту же ноздрю, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другую ноздрю. После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком.

Распылитель следует промывать не менее 1 раза в неделю. Для этого осторожно снять наконечник и промыть его в теплой воде. Стряхнуть избыток воды и оставить для

просушивания в теплом месте. Избегать перегрева. Затем осторожно установить наконечник на прежнее место в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок.

Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять описанным выше способом и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей холодной воды, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.

Меры предосторожности

Местные инфекции; инфекции носовых путей должны лечиться соответствующим образом, однако они не являются противопоказанием для терапии Фликсоназе®.

Полный эффект назального спрея флутиказона пропионата может проявиться лишь через несколько дней лечения.

Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной глюкокортикостероидной терапии на лечение назальным спреем флутиказона пропионата, если есть основания предполагать нарушение функции надпочечников.

У большинства пациентов назальный спрей флутиказона пропионата устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия. Системные эффекты назальных кортикостероидов могут наблюдаться в основном при назначении высоких доз в течение длительного времени. Эти эффекты встречаются значительно реже, чем при приеме оральных кортикостероидов, и могут варьировать у разных пациентов и между различными кортикостероидными препаратами (см. раздел Фармакодинамика и Фармакокинетика). Потенциальные системные эффекты могут включать синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и, реже, физиологические и поведенческие реакции, такие как психомоторная гиперактивность, нарушения сна, тревога, депрессия или агрессия (особенно у детей).

Задержка роста отмечалась у детей, получавших зарегистрированные дозировки некоторых назальных кортикостериодов. Рекомендуется регулярно мониторировать рост детей, получающих длительную терапию назальными кортикостероидами. При замедлении роста терапию следует при возможности пересмотреть с целью снижения дозы до минимальной, эффективно контролирующей симптомы заболевания. Кроме того, рекомендуется осмотр педиатра.

Терапия более высокими, чем рекомендуется, дозами препарата может привести’ к клинически значимому угнетению функции надпочечников. При^ашч^данных оприёме доз, превышающих рекомендуемые, необходимо рассмотреть применение дополнительных системных кортикостероидов в стрессовые периоды или при проведении плановых операций.

Ритонавир может в значительной степени повышать концентрацию флутиказона пропионата в плазме. Поэтому одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает возможный риск развития системных побочных эффектов кортикостероидов. Существует повышенный риск развития системных побочных эффектов при применении флутиказона пропионата в комбинации с другими мощными ингибиторами CYP3A.

Сообщения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют.

Форма выпуска

Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза.

По 60 и 120 доз во флаконах жёлтого стекла Типа I или Типа III. Каждый флакон снабжен дозирующим устройством. На флакон и дозирующее устройство надет адаптер для интраназального введения. Флакон дополнительно снабжен колпачком для защиты адаптера от пыли.

Каждый флакон вместе с дозирующим устройством, адаптером и защитным колпачком (в собранном состоянии) и инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Медикаментозный (вазомоторный) ринит или лекарственный насморк. Лечение

Всё чаще за помощью обращаются люди с жалобами на заложенность носа, постоянный насморк, нарушение носового дыхания. Попытки лечиться самостоятельно, приобретая в аптеке неназначенные врачом и потому не факт, что подходящие, лекарственные препараты, зачастую приводят не к улучшению, а напротив, к еще большему ухудшению состояния.

Всё чаще за помощью обращаются люди с жалобами на заложенность носа, постоянный насморк, нарушение носового дыхания. Попытки лечиться самостоятельно, приобретая в аптеке неназначенные врачом и потому не факт, что подходящие, лекарственные препараты, зачастую приводят не к улучшению, а напротив, к еще большему ухудшению состояния. Перечисленные выше симптомы, скорее всего, указывают на развитие заболевания, которое носит название медикаментозный вазомоторный ринит или лекарственный насморк.

Медикаментозный (вазомоторный) ринит лечение, цены

Причины заболевания

Слизистая оболочка носовых раковин, воспаляясь, увеличивается в размерах, закрывает ходы, препятствуя нормальному дыханию. Такой воспалительный процесс носит хронический характер, причиной которого является бесконтрольное и регулярное применение сосудорасширяющих лекарственных препаратов (вазоконстрикторов) либо аллергическая реакция на их компоненты. На фоне длительного приёма назальных капель расширяются лимфо – и кровеносные сосуды.

Симптомы заболевания

Симптомы заболевания медикаментозного (вазомоторного) ринита или лекарственного насморка проявляются на микроскопическом и макроскопическом уровнях.

Симптомы болезни на микроскопическом уровне:

Защитная функция организма снижается, что сказывается на общем состоянии больного, повышается артериальное давление, появляется тахикардия.

Диагностика заболевания

Кроме вазомоторного известно ещё немало видов ринита: аллергический, атрофический, хронический, острый, катаральный. Чтобы лечение было эффективным, необходимо правильно диагностировать заболевание. Диагностику проводит ЛОР-врач. На основе наличия макроскопических симптомов, при тщательном осмотре носовой полости, получении результатов инструментального исследования и бактериологических посевов определяется состояние больного и становится диагноз.

Лечение современными методами

Вазомоторный ринит требует комплексного подхода к лечению. Одновременное медикаментозное, физиотерапевтическое лечение, проведение общеукрепляющих процедур помогут справиться с болезнью.

Комплексное лечение должно быть направлено на укрепление сосудистой системы носовой полости, регулирование кровообращения, снятие отёка, устранение факторов, которые приводят к нарушению функций слизистой, поднятие иммунитета.

Наряду с использованием сосудорасширяющих препаратов применяется физиотерапевтическое лечение: электрофорез, ультразвуковое облучение, лазерное облучение. Такое лечение нормализует работу нервной системы, усиливает лимфоотток, усиливает кровообращение, снимает воспаление и отёки слизистой, оказывает регенерирующее действие.

Выезд на природу, регулярные прогулки на свежем воздухе, посещение бассейна, бани, санаторно-курортное лечение оказывают благотворное влияние на ход лечения болезни.

Хирургическое вмешательство показано в случае неэффективности терапевтического комплексного лечения.

Консервативное фармакологическое лечение

Фармакологическое лечение по-прежнему считается основным методом. Самый эффективный – это промывания носовой полости растворами с антисептическими свойствами: противовоспалительными, солевыми, раствором фурацилина. Их действие направлено на уменьшение отёчности, снятия воспаления, очищение слизистой от раздражителей. Медикаментозное лечение заключается в применении лекарственных препаратов.

Оперативное лечение. Радиоволновая щадящая вазотомия

Наиболее щадящими являются радиоволновая вазотомия подслизистой и лазерная вазотомия. Она эффективно воздействует на сосуды, одновременно прижигая их, вследствие чего послеоперационный период более короткий и проходит без осложнений.

Последствия и осложнения заболевания, если не лечить

Затруднённое дыхание, увеличение объёма носовых пазух, длительное расстройство кровообращения в слизистой могут иметь последствия, иной раз непоправимые: постоянные головные боли, потеря обоняния, нарушение сна, появление храпа, снижение иммунитета. Последствия такого состояния – повышение артериального давления, тахикардия, порок сердца, миокарды, эндокринные заболевания. Необходимо серьёзно подойти к лечению медикаментозного (вазомоторного) ринита, чтобы избежать последствий.

Источник