что лучше глиатилин или ноохолин
Дженерики Глиатилина
Перед тем как приступить к поиску аналогов, необходимо детально ознакомиться с основными свойствами оригинального лекарственного препарата. Глиатилин относится к числу ноотропов. Это значит, что препарат оказывает стимулирующее нейрометаболическое воздействие на высшие функции психики человека. Основным компонентом является холина альфосцерат.
Глиатилин производится в виде капсул для внутреннего применения, а также в форме раствора для введения внутримышечно или внутривенно. Отпускается по рецепту врача. Средняя стоимость данного лекарственного препарата в Москве составляет 503 рубля.
В каких случаях назначается Глиатилин?
Показаниями к приему данного лекарственного препарата являются функциональные расстройства центральной нервной системы, вызванные травмами или различными заболеваниями. Глиатилин активно используется при лечении следующих патологий:
Кроме того, Глиатилин назначают при появлении следующих когнитивных расстройств:
Препарат хорошо себя зарекомендовал при восстановлении после черепно-мозговых травм (ЧМТ) с поражением на стволовом уровне. Глиатилин используют и при терапии после перенесенного ишемического инсульта.
Принцип действия
Главный компонент Choline alfoscerate возбуждает центральные холинорецепторы, улучшает церебральное кровообращение и обмен веществ в центральной нервной системе. Это соединение обеспечивает выработку в нейронных мембранах особых компонентов ― фосфатидилхолина и ацетилхолина. При приеме Choline alfoscerate стимулируется ретикулярная формация и повышается пластичность нейрональных мембран.
Совокупность описанных воздействий приводит к следующим улучшениям в состоянии пациента:
При ЧМТ главный компонент холина альфосцерат, улучшает биоэлектрическую активность мозга и стимулирует кровоток в области поражений. Это способствует снижению неврологических симптомов.
В организме холина альфосцерат расщепляется на 2 компонента:
Вещество всасывается в ткани на 88%, концентрируется преимущественно в головном мозге. Выводится из организма легкими (85% выдыхается в виде диоксида углерода) и почками, печенью (до 15%).
Аптечные аналоги Глиатилина
Дженериками данного препарата являются следующие лекарственные средства:
1. Церепро. Средняя цена по Москве составляет 523 рубля. Основным компонентом является глицерилфосфорилхолина гидрат. Кроме когнитивных расстройств и восстановительного периода после ЧМТ, назначается в случае терапии после геморрагического инсульта и при хронических нарушениях в кровообращении мозга.
2. Церетон. Средняя стоимость в московском регионе зафиксирована на уровне 245 рублей. Показания к применению аналогичны Глиатилину. Церетон выпускается в форме раствора для инъекций (основной действующий компонент ― глицерилфосфорилхолина гидрат) и в виде капсул (главный компонент ― холин альфосцерат).
3.Холитилин. Средняя цена в аптеках Москвы колеблется на уровне 395 рублей. В растворе для инъекций главным веществом является полигидрат холина альфосцерата, а в капсулах ― гидрат холина альфосцерата. Показания к применению аналогичны тем, что установлены для Глиатилина. Кроме того, Холитилин используется в восстановительной терапии после мультиинфарктной деменции.
У представленных дженериков схожие побочные симптомы. К ним относятся тошнота, появление аллергической сыпи и других защитных реакций.
Alpha GPC от Mr.Lt.Nootropics
Эта добавка является аналогом Глиатилина, но со сниженной концентрацией холина альфосцерата. Он относится к категории ноотропных средств и холинэнергикам (помогает организму вырабатывать необходимый для нормального функционирования холин).
Показаниями к приему Alpha GPC являются следующие симптомы:
Результатом приема Alpha GPC является улучшение настроения и общего самочувствия, устранение апатии, синдрома хронической усталости, раздражительности, чувства тревожности. Концентрация внимания значительно улучшается, повышается уровень стрессоустойчивости, скорости запоминания информации.
Выпускается Alpha GPC в виде порошка или капсул для приема внутрь. Перед употреблением требуется консультация специалиста из медицинской сферы.
В качестве заключения
Глиатилин ― эффективное лекарственное средство, применяемое в комплексной терапии когнитивных нарушений и во время восстановительных периодов после травм и инсультов. Действие препарата основано на фармакокинетических свойствах холина альфосцерата. Это же вещество и его формы входят в состав дженериков. Среди аналогов Глиатилина есть не только лекарственные препараты, но и добавки, способные улучшить когнитивные функции, оказывающие эффект антидепрессантов и ноотропов. Одним из таких средств является Alpha GPC. Эта добавка помогает улучшать качество жизни при снижении нейроактивности клеток головного мозга, устраняет депрессию и негативные последствия длительного приема алкоголя, кислородного голодания.
К вопросу о лечебных свойствах дженериков и оригинальных препаратов на примере центральных холинергических веществ
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
Клетки головного мозга весьма чувствительны к нехватке питательных веществ и кислорода. Вот почему острые расстройства кровообращения головного мозга становятся частой причиной смертности и инвалидизации населения. Так, в России в год регистрируется около 450 тыс. случаев развития инсультов, из них 70% являются ишемическими.
В настоящее время существует немало лекарственных средств, которые используются для лечения расстройств мозгового кровообращения. Одним из таких средств является препарат Глиатилин (холина альфасцерат), который довольно длительно и успешно применяется в неврологической практике. Глиатилин относится к группе нейропротективных лекарственных средств, оказывающих центральное холиномиметическое воздействие. В структуру Глиатилина входит более 40% метаболически защищенного холина (проходящего через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), который является основным источником для биологического синтеза ацетилхолина в нейронах головного мозга. При этом второй компонент препарата – глицерофосфат, важен для синтеза мембранного фосфолипида (фосфатидилхолина), восстанавливающего структурную и функциональную целостность нейрональных мембран и мембран клеточных органелл. Глиатилин является непосредственным участником процессов передачи нервных импульсов в холинергических нейронах головного мозга, ускоряет восстановление ткани головного мозга, усиливает метаболизм [1].
Клинически Глиатилин восстанавливает сознание (пробуждающий эффект), улучшает когнитивные, эмоциональные и поведенческие функции.
Глиатилин показал свою эффективность при терапии таких заболеваний, как:
• инсульт (ишемический и геморрагический);
• деменции различного генеза (сосудистого типа, болезнь Альцгеймера и смешанного типа);
• последствия цереброваскулярной недостаточности;
• черепно–мозговая травма;
• психоорганические инволюционные и дегенеративные мозговые синдромы;
• псевдомеланхолия, свойственная пожилым пациентам;
• эмоциональная раздражительность, нестабильность, снижение интереса к жизни;
• расстройства в поведенческой сфере.
Эффективность применения препарата Глиатилин в качестве терапевтического средства для лечения всех вышеперечисленных заболеваний была доказана в различных клинических исследованиях. В последнее время на российском фармацевтическом рынке помимо оригинального препарата Глиатилин (фосфатный комплекс глицерилфосфорилхолина (ГФХ)) появились его дженерики – Церепро и Церетон (гидратный комплекс ГФХ).
Для клинической практики вопрос об идентичности дженериков и оригинальных препаратов по показателям действия (силы и длительности действия, центральным и периферическим эффектам и т.д.) является чрезвычайно важным. При этом появление многочисленных лекарственных препаратов, обладающих фармакологической взаимозаменяемостью с оригинальными веществами, поставило проблему биоэквивалентности лекарств в один ряд с самыми злободневными вопросами современной медицины.
Оригинальный лекарственный препарат – это впервые синтезированное, прошедшее полный цикл доклинических и клинических исследований лекарственное средство, защищенное патентом на срок до 20 лет. Только по истечении срока действия патента возможно воспроизведение лекарственного средства любой фармацевтической компанией, и именно тогда создается дженерик. Таким образом, дженерик должен появляться значительно позже оригинального препарата, однако в реальной практике это происходит далеко не всегда.
Термин «дженерик» возник еще в 1970–е г., когда считалось, что препараты–аналоги надо называть родовым (дженерическим) именем, в отличие от оригинального лекарственного средства, которое продавалось под специальным торговым наименованием. Смысл этого правила заключался в том, что оно облегчало распознавание оригинального лекарственного средства среди препаратов–аналогов [2].
Согласно международному стандарту дженерик – это лекарственный продукт с доказанной фармацевтической, биологической и терапевтической эквивалентностью оригиналу. При этом фармацевтическая эквивалентность предполагает содержание одних и тех же активных субстанций в одинаковом количестве и в одинаковой лекарственной форме; соответствие требованиям одних и тех же или сходных стандартов [3]. Также считается, что фармацевтически альтернативными являются лекарства, содержащие одинаковый терапевтический компонент, представленный в виде различных солей, эфиров или комплексов, либо в различных дозах [4]. К сожалению, в России отменен аналитический контроль дженерических препаратов и на этапе регистрации, он проводится только для новых отечественных лекарственных средств [5].
Другим немаловажным вопросом является биологическая эквивалентность дженерика. Биоэквивалентные лекарственные препараты – это фармацевтически эквивалентные или фармацевтически альтернативные препараты, обладающие сопоставимой биодоступностью, изученной в сходных экспериментальных условиях. В сущности, биоэквивалентность – это эквивалентность скорости и степени всасывания оригинала и дженерика в одинаковых дозах по концентрации в жидкостях и тканях организма. Исследование на биоэквивалентность обязательно проводится для всех дженерических препаратов. Естественно, биоэквивалентность – это не гарантия, а предположение терапевтической эквивалентности и безопасности препарата [6].
Таким образом, по правилам фармакологии появление нового дженерика без анализа сравнительной фармакологической активности не должно позиционироваться в качестве заменителя инновационного средства и автоматически «уравниваться» с ним. В случае если сравниваемые вещества имеют даже минимальные различия по молекулярной структуре, составу растворителя и/или уровню балластных веществ, требуется анализ биоэквивалентности на основе методических подходов с привлечением экспериментального подтверждения и расчетов, принятых при количественной оценке фармакологического эффекта.
Учитывая вышесказанное, было выполнено исследование, целью которого явилось изучение на моделях экспериментальной острой ишемии показателей расчетной и экспериментальной оценки биоэквивалентности оригинального препарата Глиатилин (холина альфасцерат) (ItalFarmaco & Фармакор, Италия – Россия) и его дженериков Церепро и Церетона. В задачи данного исследования входило:
• моделирование структуры и сравнительного физико–химического поведения Глиатилина и его дженериков (Церепро и Церетона) на моделях, представленных биофазами (внешними и внутренними участками мембран и потенциальных белков–переносчиков), определяющими транспорт и перераспределение препаратов;
• сравнительная оценка выраженности специфической фармакологической активности Глиатилина и его дженериков на экспериментальных моделях гипоксии и ишемического инсульта с оценкой показателей тяжести процессов.
Для определения структуры и сравнительного физико–химического поведения использовали методы молекулярного моделирования, при помощи которого проводилось изучение транспорта молекулы препаратов через билипидный слой биологической мембраны.
Экспериментальная часть исследования была выполнена на 80 мышах–самцах с массой тела 20–25 г и 60 крысах–самцах с массой тела 200–220 г. Животных подвергали рандомизации. Эксперименты выполняли согласно требованиям этического комитета [7]. Контрольным группам животных вводили внутривенно очищенную воду – 10 мл/кг. Максимальная суточная доза препаратов составила 1000 мг pro dosi для человека или 14,3 мг/кг. Также у животных проводилась оценка концентрации малонового диальдегида (МДА) при биохимическом анализе.
В работе были использованы следующие модели:
• острой гипоксии (гравитационные перегрузки на центрифуге), в результате которой происходит падение артериального давления во всех сосудах головного мозга и, следовательно, развивается ишемия [8];
• локальной ишемии головного мозга у крыс, которую вызывали путем тотальной билатеральной окклюзии общих сонных артерий [8]. В течение 4 ч после операции из 60 прооперированных животных умерло 23. Выживших крыс распределяли случайным образом на 4 группы: контрольную (плацебо) – 7 особей, группу 2 (Глиатилин) – 10 особей; группу 3 (Церетон) – 10 особей; группу 4 (Церепро) – 10 особей.
Затем проводилась оценка общего состояния животных [9], частоты дыхания, температуры тела, углубленное топическое тестирование неврологических функций [9,10] в баллах.
В результате исследования была показана высокая стабильность связывания ГФХ с фосфатом и малая вероятность самопроизвольного превращения фосфата в гидрат. Кроме того, образование фосфатного комплекса вызывало существенную перестройку электронной плотности взаимодействующих молекул, приводящее к практически полной нейтрализации положительного заряда – главного фактора, препятствующего транспорту ГФХ через гематоэнцефалический барьер. В целом, в результате сравнительного рассмотрения гидратного (дженерики) и фосфатного (оригинальный препарат) комплексов ГФХ можно констатировать, что фосфатная форма ГФХ отличается достоверно большей стабильностью.
Что касается влияния Глиатилина, Церепро и Церетона на переносимость гипоксии, то было выявлено увеличение выживаемости животных по сравнению с контрольной группой, что свидетельствует о протекторной активности этих препаратов. При этом достоверных различий в эффективности лекарственных средств в данной модели ишемии выявлено не было.
При оценке нейропротективной активности препаратов в условиях локальной ишемии головного мозга у крыс было доказано преимущество Глиатилина по сравнению с другими препаратами. Известно, что птоз является одним из ведущих очаговых неврологических симптомов, характеризующих наличие последствий острой ишемии головного мозга. У прооперированных животных, не получавших лечения, птоз развился в 100% случаев. Применение всех препаратов привело к достоверному снижению процента животных с данной патологией. Максимальную эффективность при этом проявил Глиатилин. Так, при лечении острого нарушения мозгового кровообращения (ОНМК) птоз в группе животных, которым вводился Глиатилин, развивался в 2 раза реже по сравнению с группой 4 (Церепро) (р≤0,05) и в 2,4 раза реже по сравнению с группой 3 (Церетон) (p
Контент доступен под лицензией Creative Commons «Attribution» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.
Что лучше глиатилин или ноохолин
Городская больница №38 им. Н.А. Семашко, Санкт-Петербург
Городская больница №38 им. Н.А. Семашко, Санкт-Петербург; Ломоносовская центральная районная больница, Ломоносов
Сравнительная характеристика эффективности нейрометаболитических и вазоактивных препаратов при проведении реабилитации пациентов, перенесших ишемический инсульт
Журнал: Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2011;111(10): 47-50
Галкин А. С., Ковальчук В. В., Гусев А. О. Сравнительная характеристика эффективности нейрометаболитических и вазоактивных препаратов при проведении реабилитации пациентов, перенесших ишемический инсульт. Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2011;111(10):47-50.
Городская больница №38 им. Н.А. Семашко, Санкт-Петербург
Городская больница №38 им. Н.А. Семашко, Санкт-Петербург
Городская больница №38 им. Н.А. Семашко, Санкт-Петербург; Ломоносовская центральная районная больница, Ломоносов
Инсульт остается одной из важнейших проблем современного общества, являясь основной причиной длительной и глубокой инвалидизации. Отсутствие своевременного и адекватного восстановительного лечения пациентов, перенесших инсульт, ведет к возникновению необратимых анатомических и функциональных изменений. В России уровень инвалидизации через год после перенесенного инсульта колеблется от 76 до 85%, к трудовой деятельности возвращаются не более 10-12% пациентов, перенесших инсульт, а 25-30% остаются до конца жизни глубокими инвалидами [2, 6, 13].
Приведенные данные свидетельствуют о необходимости поиска путей совершенствования реабилитации таких больных. Известно, что на восстановление пациентов после инсульта большое влияние оказывают использование методов физической и нейропсихологической реабилитации, правильный уход с целью предупреждения возможных осложнений, а также мультидисциплинарный принцип ведения данной категории пациентов [6, 9, 14, 21]. Однако по мнению ряда авторов, немаловажную роль также играет своевременное и адекватное медикаментозное лечение [2, 3, 12, 14].
Для улучшения результатов постинсультной реабилитации рекомендуется использовать как вазоактивные средства, так и нейромодуляторные и нейротрансмиттерные препараты: кавинтон (винпоцетин) [3, 12], трентал (пентоксифиллин) [2], вазобрал [5, 8], сермион (ницерголин) [11, 18], актовегин [7, 14], холина альфосцерат [3, 11], берлитион (тиоктовая кислота) [4, 10], глицин [1], фенотропил [15] и ряд других препаратов.
Материал и методы
Все экспериментальные группы подбирались по принципу matched-controled, т.е. были сопоставимы по таким показателям, как возраст, пол, тип инсульта, степень нарушения неврологических функций, уровень бытовой адаптации и состояния когнитивных функций, психоэмоциональное состояние и проводимые виды и методы физической и нейропсихологической реабилитации.
В каждой группе насчитывалось по 55 больных с когнитивными нарушениями.
Кроме того, по специально разработанным формулам были рассчитаны коэффициенты эффективности (КЭ) исследуемых препаратов:
,
Рассчитанные по указанным формулам средние КЭ позволили условно разделить все препараты по выраженности их воздействия на восстановление неврологических функций пациентов после инсульта на следующие группы: высокоэффективные (КЭ=3,0 и более); достаточно эффективные (1,50-2,99); условно эффективные (менее 1,50).
Полученные в настоящей работе результаты приведены в виде таблиц, демонстрирующих восстановление функций в постинсультном периоде в зависимости от применения различных вазоактивных и нейрометаболических препаратов. Для облегчения восприятия результатов исследования в данных таблицах представлены в процентном и абсолютном выражении лишь случаи с явным восстановлением неврологических функций и улучшением бытовой адаптации и соответственно не приведены случаи незначительного и удовлетворительного восстановления.
Результаты и обсуждение
В табл. 1 представлены данные воздействия изучаемых препаратов на восстановление двигательных и чувствительных функций, а также бытовой адаптации пациентов после ишемического инсульта. Согласно полученным результатам наиболее эффективным из анализируемых препаратов в отношении восстановления двигательных и чувствительных функций оказался цераксон (р
Результаты исследования убедительно свидетельствуют о том, что в восстановительном периоде ишемического инсульта препараты, обладающие нейромодуляторным и нейротрансмиттерным действием, особенно цераксон, значительно эффективнее, нежели вазоактивные средства. Они влияют на восстановление как неврологического дефицита, так и на повышение уровня бытовой адаптации и, соответственно, качества жизни пациентов, что согласуется с данными и других авторов [3, 11, 16, 17]. Кроме того, использование цераксона достоверно улучшает когнитивные функции больных, перенесших ишемический инсульт.
Таким образом, приведенные данные свидетельствуют о том, что препараты холинергического ряда, способствующие восстановлению синаптических передач и стабилизации нейрональных мембран, к которым и относится цераксон, благодаря их высокой эффективности и многостороннему действию целесообразно рекомендовать как средства патогенетической терапии в восстановительном периоде ишемического инсульта.
Учитывая большое разнообразие лекарственных препаратов, предлагаемых для реабилитации пациентов, перенесших инсульт, и отсутствие единодушного мнения исследователей в отношении их эффективности и целесообразности применения можно отметить, что дальнейшие исследования в этой области представляются весьма интересными и полезными.
Медицинские интернет-конференции
Языки
Опыт применения препарата «Глиатилин» в комплексном лечении больных с инфарктом головного мозга полушарной локализации в остром периоде
Шоломова Е.И., Салина Е.А., Кузнецова Е.Б., Чижова К.Е., Антонова Н.А.
Резюме
Ключевые слова
Статья
Актуальность. Из-за высокой распространенности и тяжелых последствий для состояния здоровья острые нарушения мозгового кровообращения являются важнейшей медико-социальной проблемой. Помимо высокой летальности, инсульт является ведущей причиной инвалидизации населения. Ежегодно в России регистрируется около 450 тысяч случаев инсульта, преимущественно встречается ишемический вариант острого нарушения мозгового кровообращения.
Одной из наиболее актуальных задач современной ангионеврологии является поиск оптимальных методов лечения инфаркта мозга. Недостаточно эффективная коррекция неврологических синдромов, составляющих ядро клиники острых расстройств кровообращения головного мозга, ведет к ухудшению качества жизни пациентов и снижению социальной, бытовой адаптации. Нейрометаболические, функциональные и морфологические особенности нервной системы, многофакторность патогенеза, зональность и этапность ишемического повреждения создают чрезвычайно сложные условия для успешного использования препаратов нейропротективного действия. Несмотря на огромное количество работ, освещающих терапию инсультов, в настоящее время существует ограниченное количество средств с абсолютно доказанной эффективностью при острой ишемии мозга.
Цель работы: оценить эффективность препарата «Глиатилин» у пациентов с первичным полушарным церебральным инфарктом в остром периоде.
Материалы и методы. Исследование проводилось на базе неврологического отделения МУЗ ГКБ №9 г. Саратова. Проанализировано 122 случая первичного ишемического инсульта полушарной локализации. Критериями включения в исследования являлись: впервые возникший ишемический инсульт полушарной локализации, давность заболевания – не более 24 часов, тяжесть неврологического дефицита по шкале NIHSS >=2 и 75) составило 34% к 5 суткам и 73% к 10 суткам от начала заболевания. Аналогичная картина прослеживается по критериям мобильности больных, их способности к самообслуживанию, бытовой активности (шкала Rankin). На 10 день пациенты ГС имели умеренно выраженные признаки инвалидности, тогда как в ОГ больные, получавшие препарат «Глиатилин», отмечали легкие признаки инвалидности, и были в состоянии ухаживать за собой без посторонней помощи. В ГС также произошли положительные изменения, но они были менее выражены.
В таблице 2 представлена динамика восстановления неврологического дефицита в зависимости от срока назначения препарата у пациентов ОГ.
Проведенный анализ показал, что у пациентов ОГ, которым глиатилин был назначен в 1-е сутки от начала заболевания, отмечалось статистически значимое опережение восстановления неврологических функций к 10-м суткам заболевания по сравнению с пациентами, получавшими препарат позже 24 часов после первых симптомов инсульта.
Выводы. При общей оценке эффекта лечения было выявлено четкое превалирование положительных результатов в ОГ, где использовался препарат «Глиатилин» по сравнению с ГС, получавшей только базисную терапию.
Применение препарата «Глиатилин» в терапии ишемического инсульта полушарной локализации в остром периоде способствует регрессу неврологической симптоматики и увеличению функциональной активности больного, что определяется уже на 5-е сутки с момента заболевания. Наиболее значимая положительная динамика в состоянии пациента прослеживается в острейшем периоде церебральной ишемии. Назначение препарата «Глиатилин» позволяет достигнуть наилучшего терапевтического результата и в целом способствует повышению эффективности медицинской реабилитации данной категории больных.
Литература
Таблицы
Таблица 1. Динамика неврологического статуса и нейропсихологических показателей по результатам оценочных шкал