что лучше ксалатан или глаупрост

Глазные капли при глаукоме

Основными лекарственными препаратами, которые используют при глаукоме, являются глазные капли, снижающие внутриглазное давление.

Глазные капли от глаукомы разделяют по механизму действия:

1.Препараты, которые способствуют оттоку глазной жидкости.

2.Препараты, которые снижают продуцирование водянистой влаги.

Способствуют оттоку глазной жидкости следующие препараты:

Холиномиметики:

Эти препараты сужают зрачок, и по этой причине радужная оболочка оттягивается от радужно-роговичного угла. Вследствие этого обеспечивается свободное стекание жидкости к глазной дренажной системе и происходит снижение внутриглазного давления.

Недостатком этих средств является кратковременность гипотензивного эффекта (не более 6 часов).

У препаратов существуют побочные эффекты. После инстилляции капель с пилокарпином в течение 6 часов наблюдается миоз (сужение зрачка), что сопряжено с сужением поля зрения и снижением четкости очертаний предметов вследствие спазма аккомодации. При длительном применении препарата возможно проявление дерматита и аллергического конъюнктивита. Кроме того, в случае использования препаратов с содержанием пилокарпина молодыми людьми с глаукомой и сопутствующей миопией есть риск периферических разрывов сетчатой оболочки.

Симпатомиметики

Эти препараты благотворно влияют на увеосклеральный отток глазной жидкости и обладают довольно длительным действием – 24 часа после закапывания. При терапии открытоугольной глаукомы их гипотензивный эффект является наиболее сильным. Побочными эффектами являются покраснение слизистой оболочки, чувство жжения, отек области желтого пятна (макулы).

Снижают продуцирование водянистой влаги следующие препараты:

Агонисты α2-адренорецепторов

Ингибиторы карбоангидразы

Эти препараты блокируют фермент цилиарного тела – карбоангидразы. Это уменьшает продуцирование водянистой влаги, и вследствие этого происходит снижение внутриглазного давления.

β-адреноблокаторы

Эти препараты противопоказаны при сопутствующей дистрофии роговой оболочки, сухих кератитах, брадиаритмии и бронхиальной астме.

Видео о глазных каплях

Комбинированные глазные капли от глаукомы

Гипотензивный эффект этих препаратов начинается через 1–2 часа после закапывания и продолжается от 12 до 24 часов.

Список глазных капель, назначаемых при глаукоме

Нужно помнить, что по поводу применения всех упомянутых выше препаратов необходимо обязательно получить консультацию квалифицированного врача-офтальмолога.

Источник

Латанопрост

Торговое название
Монопрепараты: Глаумакс (Фармсинтез), Глаупрост (Rompharm), Ксалатамакс (Jardan), Ксалатан (Pfizer), Латаномол (Polpharma), Латанопрост (Kern Pharma). Комбинированные препараты: Дуопрост (Rompharm), Ксалаком (Pfizer).

Химическое название: Isopropyl (5Z)-7-<(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(3R)-3-hydroxy-5-phenylpentyl]cyclopentyl>-5-heptenoate
Молекулярная формула: C₂₆H₄₀O₅
Молярная масса: 432.60
Номер CAS: 130209-82-4
Растворимость: Растворим в ДМСО (25 мг/мл), эталоне (25 мг/мл), ацетонитриле, ацетоне, этилацетате, изопропаноле, метаноле, октаноле и хлороформе. Нерастворим в воде.

Ксалатан – глазные капли, 50 мкг/мл латанопроста во флаконе-капельнице по 2,5 мл. Прозрачная бесцветная жидкость без запаха, нерастворимая в воде.

Глаупрост – бензалкония хлорид, натрия хлорид, натрия дигидрофосфата дигидрат, динатрия гидрофосфата додекагидрат, вода очищенная.

Ксалатамакс, Латаномол – бензалкония хлорид (0,2 мг), натрия хлорид, натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия гидрофосфат, вода очищенная.

Ксалатан, Латанопрост – бензалкония хлорид (0,2 мг), натрия хлорид, натрия дигидрофосфата моногидрат, динатрия гидрофосфат безводный, вода очищенная.

Фармакологическое действие
Латанопрост – пролекарство, являющееся сложным изопропиловым эфиром аналога простагландина F2ά. Он трансформируется в организме в активную кислоту, которая является агонистом простагландиновых FP-рецепторов. Предполагается, что причина снижения ВГД кроется в повышении увеосклерального оттока, хотя до настоящего момента механизм действия достоверно не известен. Действие препарата начинается через 2-4 часа после введения, максимальный эффект достигается спустя 12 часов, продолжительность составляет не менее 24 часов.

Клинические исследования не выявили значимого влияния на продукцию внутриглазной жидкости, а также на проницаемость гематоофтальмического барьера.

Фармакокинетика
Сложный изопропиловый эфир латанопроста (пролекарство) всасывается через роговицу и гидролизируется эстеразами до активной формы – кислоты. Она определяется во внутриглазной жидкости в течение 4 часов после инстилляций, в плазме крови – только в течение 1 часа. Период полувыведения активной формы из плазмы составляет 17 минут. После элиминации в печени основная масса метаболитов выводится почками с мочой (88-98% введенной дозы).

Режим дозирования
Рекомендуемая доза – 1 капля вечером в пораженный глаз. Более частое закапывание может снизить терапевтический эффект препарата. В случае, если очередная доза была пропущена, применение препарата следует продолжить без изменения схемы, то есть не более 1 капли в сутки в пораженный глаз.

Показания к применению
Офтальмогипертензия и открытоугольная глаукома.

Клинические исследования
По результатам исследований у пациентов с исходным уровнем ВГД 24-25 мм рт. ст. (Р₀) при монотерапии латанопростом отмечалось снижение на 6-8 мм рт. ст.. Эффективность препарата эквивалентна 2-кратному в день применению 0,5%-го раствора тимолола.

Противопоказания
Гиперчувствительность к латанопросту.

Меры предосторожности и предупреждения
Латанопрост часто вызывает усиление пигментации радужки, век и ресниц. Причиной этого эффекта является увеличение количества пигмента в меланоцитах. При этом количество меланоцитов не меняется. После прекращения приема препарата пигментация радужки обычно остается без изменений, а пигментация век и ресниц может уменьшиться. Иногда отмечается обратимое после отмены латанопроста усиление роста, толщины и количества ресниц. При этом исследования не выявили накапливания пигмента в трабекулярной сети или иных структурах переднего отрезка глаза.

Латанопрост следует с осторожностью применять у пациентов с активным внутриглазным воспалительным процессом, а также имеющих в анамнезе ирит или иной увеит или повышенный риск их развития.

Прием латанопроста может способствовать развитию макулярного отека. По этой причине не рекомендуется применять препарат у пациентов с афакией, повреждением задней капсулы в результате экстракции катаракты и имеющих известные риски развития макулярного отека.

В настоящее время имеется ограниченный опыт применения латанопроста в лечении открытоугольной глаукомы у псевдофакичных пациентов, закрытоугольной, увеальной, неоваскулярной и пигментной глаукомы.

Данных о применении латанопроста в раннем послеоперационном периоде после экстракции катаракты недостаточно, чтобы судить о полной безопасности его использования в это время.

Препарат должен назначаться с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе герпетический кератит, в остром периоде данного заболевания и при рецидивах его, связанных с применением аналогов простагландинов.

Наличие в составе бензалкония хлорида делает необходимым контроль состояния роговицы при длительном применении из-за риска развития точечной и/или токсической язвенной кератопатии, особенно у пациентов с синдромом «сухого» глаза, и пользующихся контактными линзами.

Эффективность и безопасность латанопроста у детей не изучена в достаточной мере, по причине чего его применение не рекомендовано у этих пациентов.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. При исследованиях на кроликах максимальная доза, не вызывавшая гибель потомства, была равна дозе, 15-кратно превышающей максимальную человеческую. Адекватных исследований на пациентках не проводилось. Возможность экскреции препарата и его метаболитов в молоко матери не изучалась. По этой причине назначение препарата возможно в случаях, когда эффект для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов для плода или ребенка.

Латанопрост не вызывал мутаций в опытах на животных, однако были выявлены хромосомные аберрации при исследованиях in vitro с человеческими лимфоцитами. Данных о риске канцерогенеза при использовании препарата в обычных дозах и нарушении фертильности не получено.

Возможны кратковременное затуманивание зрения или иные зрительные расстройства. При их возникновении необходимо воздерживаться от управления транспортом.

Побочные эффекты
Наиболее часто побочные эффекты проявляются со стороны глаз. Большинство из них транзиторные и зависят от дозы препарата. По данным исследований, они выявлялись у 5-15% пациентов за 6-месячный период приема латанопроста и включали в себя затуманивание зрения, жжение, покалывание, конъюнктивальную гиперемию, ощущение инородного тела, зуд, усиление пигментации радужки, точечную эпителиальную кератопатию. По другим данным, у 33% пациентов за 5-летний период наблюдения усилилась пигментация радужки.

Также при приеме латанопроста может наблюдаться местная гиперемия конъюнктивы, однако лишь менее, чем в 1% случаев, это является поводом для отмены препарата.

У 1-4% пациентов отмечаются сухость глаз, избыточное слезотечение, боль в глазу, корочки на веках, фотофобия, дискомфорт или боль в области век, их отек, эритема.

Менее 1% случаев приема латанопроста сопровождались конъюнктивитами, диплопией, выделениями из глаз.

Наиболее частыми (около 4%) из внеглазных побочных эффектов являются инфекции верхних дыхательных путей, простуда, грипп. Боли в груди, стенокардия, боли в мышцах, коленях, спине, сыпь и другие аллергические реакции наблюдались в 1-2% случаев. Крайне редко отмечались эпизоды эмболии ретинальных артерий, отслойка сетчатки, витреальные геморрагии при диабетической ретинопатии.

Лекарственное взаимодействие
Имеются данные о парадоксальном подъеме ВГД при совместном приеме двух препаратов этой группы. В связи с этим не рекомендуется одновременно назначать два и более лекарственных средства, относящихся к простагландинам, их аналогам или дериватам.

Клинические исследования показали эффективность комбинации латанопроста с тимололом. Имеются данные о взаимном потенцировании его действия в сочетании с адреномиметиками (эпинефрин), пероральными ингибиторами карбангидразы (ацетазоламидом), холиномиметиками (пилокарпин).

Препараты глазного применения, относящиеся к группе НПВС (бромфенак, диклофенак, флурбипрофен, кеторолак, напафенак), уменьшают концентрацию или могут снижать терапевтический эффект латанопроста.

Передозировка
Кроме раздражения глаза и конъюнктивальной или эписклеральной гиперемии иные проявления передозировки латанопроста не известны. Лечение в этих случаях симптоматическое.

Дата обновления страницы: 14.09.2021

Источник

Что лучше: Ксалатан или Глаупрост

Ксалатан

Глаупрост

Исходя из данных исследований, Ксалатан лучше, чем Глаупрост. Поэтому мы советуем выбрать его.

Активные вещества одинаковые. Поэтому выбирайте исходя из цены

Сравнение эффективности Ксалатана и Глаупроста

У Ксалатана эффективность больше Глаупроста – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.

Например, если терапевтический эффект у Ксалатана более выраженный, то у Глаупроста даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Ксалатана и Глаупроста тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Ксалатана и Глаупроста

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Ксалатана она достаточно схожа с Глаупростом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Ксалатана, также как и у Глаупроста мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Ксалатана нет никаих рисков при применении, также как и у Глаупроста.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Ксалатана и Глаупроста.

Сравнение противопоказаний Ксалатана и Глаупроста

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Ксалатана достаточно схоже с Глаупростом и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Ксалатана и Глаупроста может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Ксалатана и Глаупроста

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Ксалатана достаточно схоже со аналогичными значения у Глаупроста. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Ксалатана значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Глаупроста.

Сравнение побочек Ксалатана и Глаупроста

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Ксалатана состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Глаупроста. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Ксалатана схоже с Глаупростом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Ксалатана и Глаупроста

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Ксалатана примерно одинаковое с Глаупростом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:42:43

Источник

Глазные капли при глаукоме

При лечении глаукомы врач применяет все способы, позволяющие снизить повышенное внутриглазное давление. Это помогает, в свою очередь, уменьшить степень повреждения зрительного нерва. Как правило, на начальных этапах заболевания используют капли для глаз, которые устраняют внутриглазную гипертензию. Важным условием эффективного лечения при этом является регулярность использования согласно инструкции, написанной врачом. Если монотерапия оказалась недостаточно эффективной, то офтальмолог обычно назначает капли для глаз из другой химической группы. Эти препараты могут потенцировать действие друг друга.

Так как все капли для глаз, которые используют для лечения глаукомы, всасываются в сосуды хориоидеи, они в небольшом количестве могут проникать и в системный кровоток. Некоторые компоненты противоглаукомных лекарств негативным образом влияют на работы сердца, сосудов, органов дыхательной системы. Поэтому врачу очень важно знать о наличии у пациента каких-либо системных хронических заболеваний. Если пациент по каким-то причинам (состояние здоровья, низкая приверженность) не способен регулярно закапывать лекарства от глаукомы, то лучше выбрать альтернативный способ лечения.

Виды капель, снижающих внутриглазное давление

Капли для лечения глаукомы выпускают в большом количестве. Каждые из них содержат в составе те или иные препараты, которые можно разделить на несколько групп:

Аналоги простагландинов

Простагландины являются наиболее безопасными и довольно эффективными средствами для лечения глаукомы. Через 2 часа после инстилляции этой группы лекарства, давление внутри глаза начинает снижаться, а максимальный эффект наблюдается через 12 часов.

К этой группе препаратов относят Траватан, Тафлупрост, Ксалатан. Все они появились сравнительно недавно, но за счет высокой эффективности и продолжительности действия (до 24 часов), эти лекарства стали очень популярными при лечении пациентов с глаукомой.

Простагландины способствуют восстановлению оттока водянистой влаги через дополнительные пути. Однако эти препараты имеют и некоторые побочные эффекты. К ним относят:

Бета-блокаторы

Механизм действия бета-блокаторов заключается в уменьшении синтеза водянистой влаги. Начинают они действовать спустя полчаса после инстилляции, а максимума действие достигает примерно через 2 часа. Кратность из применения выше, чем у простагландинов (обычно 2 раза в сутки), что менее удобно для пациента. Нередко бета-блокаторы для лечения глаукомы комбинируют с простагландинами, чтобы повысить эффективность терапии.

Существует большое количество капель для глаз, относящихся к этой группе (Тимолол, Окумол, Арутимол, Окумед, Окупресс и т.д.). Действующее вещество, используемое в каплях обычно одинаковое, поэтому все они взаимозаменяемы.

Бета-блокаторы могут негативно влиять на системы организма, например, вызывать брадикардию или бронхоспазм. Поэтому эту группу лекарств не используют у пациентов с сопутствующей эмфиземой легких, заболеваниями сердца или сосудов, бронхиальной астмой.

К высокоселективным бета-блокаторам, количество побочных эффектов у которых значительно меньше, относят Бетоптик.

Ингибиторы карбоангидразы

К ингибиторам карбоангидразы относят препараты Азопт и Трусопт. Механизм их действия связан с угнетением продукции внутриглазной влаги. Эти лекарства довольно эффективны и, вместе с тем, безопасны, так как побочные эффекты при их использовании практически отсутствуют. Единственное, нужно соблюдать осторожность пациентам с некоторыми заболеваниями выделительной системы. Обычно ингибиторы карбоангидразы назначают для двукратного применения, часто их сочетают с другими группами препаратов (бета-блокаторы, простагландины).

Таблетки диакарба обладают схожим эффектом с Азоптом, поэтому его тоже можно назначать пациентам с глаукомой, особенно в период острого приступа внутриглазной гипертензии.

Холиномиметики

Препараты Пилокарпин и Карбохолин используют для нормализации оттока водянистой влаги через дренажную систему. Они приводят к сужению зрачкового отверстия и сокращению других мышечных волокон, в результате чего угол передней камеры освобождается от препятствий. Чаще всего холиномиметики назначают пациентам с закрытоугольной (узкоугольной) глаукомой, чтобы увеличить размер угла. Кратность применения составляет 1-2 раза в сутки. Эти лекарства сочетаются с препаратами других фармокологических групп (бета-блокаторы, простагландины, ингибиторы карбоангидразы).

За счет выраженного сужения зрачкового отверстия при использовании этих лекарств может сужаться поле зрения и появляться боль в височной, лобной и надбровной областях.

Комбинированные препараты

Для удобства пациентов было разработано несколько капель для глаз, состоящих из активных веществ разных групп. Это позволяет уменьшать количество пузырьков с лекарствами, а иногда и кратность инстилляции.

Чаще всего офтальмологи назначают следующие комбинированные капли:

Нейропротекторы в лечении глаукомы

При лечении глаукомы особняком стоят препараты, обладающие нейропротекторным влиянием. Они способствуют улучшению микроциркуляции в зоне зрительного нерва, улучшают питание нервных клеток. В ряде исследований была показана высокая эффективность этой группы препаратов, которые улучшают прогноз и течение глаукомы. Особенно целесообразно назначение нейропротекторов при запущенной форме заболевания и в далеко зашедших случаях.

Интересно, что некоторые противоглаукомные капли (бета-блокаторы, простагландины) также обладают небольшим нейропротекторным действием.

Основные группы нейропротекторов представлены ниже:

1. Лекарства для улучшения микроциркуляции (трентал, гинко билоба, дицинон).
2. Препараты для улучшения регенерации нервной ткани (циннаризин, пикамелон, ноотропил, фезам).
3. Вещества для активации питания нервных клеток (семакс, кортексин, ретиналамин, нобен, церебролизин).
4. Витамины и атиоксиданты (мексидол, эмоксипин, аевит, аскорбиновая кислота, витамины В и Е, лютеин-комплекс, рибоксин, гистохром, мертилен форте, эрисод).

Нейропротекторы обязательно следует назначать при комбинированном лечении глаукомы. Препараты из разных групп хорошо сочетаются друг с другом и даже потенцируют эффект. Чтобы подобрать оптимальную схему лечения нейропротекторами, нужно обратиться к опытному офтальмологу.

Источник

Средства для лечения глаукомы (ч. 3)

Для повышения эффективности медикаментозного лечения глаукомы были разработаны комбинированные препараты. Препараты содержат фиксированное количество 2 веществ, обладающих различным механизмом гипотензивного действия.

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии института фармации им. А.П. Нелюбина Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.

Значительная часть пациентов с глаукомой II и III стадии находятся на диспансерном наблюдении. Как правило, пациентам назначаются монопрепараты, которые в идеале должны снижать уровень ВГД на 20–25% от исходного. Однако данный подход к лечению оказывается не всегда эффективным и пациенты нуждаются в дополнительном понижении уровня ВГД. Увеличение дозы препарата или кратности инстилляций не приводит к улучшению снижения ВГД, а лишь увеличивает риск возникновения побочных реакций. Самый известный и распространенный препарат «Тимолол» (назначаемый в 70% всех случаев) ко второму году применения снижал свою специфическую эффективность, и, таким образом, больной нуждался в коррекции терапии.

КОМБИНИРОВАННЫЕ СРЕДСТВА

При одновременном применении нескольких противоглаукомных препаратов возникает более высокий гипотензивный (терапевтический) эффект, в результате развития потенцированного синергизма.

Применение противоглаукомных препаратов с фиксированной дозой в комбинации (два препарата в одном флаконе) позволяет не только изменить регулярность инстилляций, но и уменьшить объем и дозу вводимых препаратов (суточное количество при закапывании), что в свою очередь снижает риск неблагоприятных побочных эффектов. Все это повышает качество жизни таких больных, степень соблюдения заданного режима инстилляций и увеличивает приверженность к лечению.

Современные комбинированные препараты, которые используют для терапии больных глаукомой, следующие:

Наиболее часто в офтальмологической практике используются комбинированные препараты, в состав которых входит неселективный β_1,2-адреноблокатор — тимолол с другими противоглаукомными средствами. Комбинация «Тимолол + Пилокарпин» появилась в мире более 25 лет назад и известна в нашей стране, прежде всего, благодаря препарату «Фотил».

√ Фотил (20 мг + 5 мг/мл — 5мл) и Фотил форте (40 мг + 5 мг/мл — 5мл)

Фотил представляет собой комбинацию β_1,2-адреноблокатора тимолола малеата (0,5% р-р) и 2% р-р м-холиномиметика пилокарпина гидрохлорида. Фотил форте содержит 0,5% р-р тимолола малеата и 4% р–р пилокарпина гидрохлорида. Препараты снижают уровень ВГД до 32% от базового уровня. После инстилляции Фотила эффективное снижение ВГД происходит, начиная со второго часа; максимальный эффект наступает через 3–4 ч, продолжительность гипотензивного действия составляет около 12 ч. Рекомендуемый режим применения — 1–2 раза день.

Важно! При применении препарата «Фотил форте» не следует забывать о местных побочных реакциях, возникающих при использовании более высокой концентрации пилокарпина (4%). Они проявляются в быстро проходящем чувстве жжения, боли в глазу, затуманивании зрения, гиперемии конъюнктивы.

Препарат «Фотил» нельзя комбинировать с другими глазными каплями, в состав которых входят β-адреноблокаторы, из-за возможного усиления фармакологического действия и повышения риска гипотонии и аритмии.

Препарат «Фотил» с осторожностью применяют у больных, которым планируется оперативное вмешательство под общей анестезией, у пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями. Лечение следует проводить под контролем ВГД.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении.

Перед закапыванием контактные линзы следует удалить и вновь установить через 15 мин. после применения препарата (возможность осаждения на них консерванта — бензалкония хлорида).

После вскрытия флакона раствор следует использовать в течение 1 мес.

√ Комбиган (2 мг/мл + 5 мг/мл, фл. 5 мл) — лекарственное средство, в состав которого входят 2 активных вещества: адреномиметик бримонидина тартрат 2 мг/мл, стимулирующий преимущественно α₂-адренорецепторы и β_1,2-адренолитик — тимолола малеат 5 мг/мл.

Бримонидин обладает в 1000 раз большей селективностью в отношении α₂-адренорецепторов по сравнению с α₁-адренорецепторами. Селективность выражается в отсутствии мидриаза и вазоконстрикции сосудов микроциркуляторного русла. 80% тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой оболочки носа и слезного тракта. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1–2 ч.

Препарат назначается дважды в день, он эффективно снижает уровень ВГД (до 33% от исходного) и является перспективным препаратом.

Важно! При применении Комбигана наиболее частыми побочными эффектами были гиперемия конъюнктивы глаза (15%) и ощущение жжения слизистой оболочки глаза (11%). Выраженность указанных симптомов была слабой и отмены терапии не потребовалось. При необходимости прекращения терапии препаратом, его отменяют постепенно, во избежание развития сердечно–сосудистых нарушений.

Не менее важное место занимает комбинация селективного ингибитора карбоангидразы II типа и β-адреноблокатора, которая была разработана почти 20 лет назад.

√ Дорзоламид + Тимолол (20 мг/мл + 5 мг/мл, фл. по 5 мл) — ТН «Дорзопт Плюс», ТН «Косопт» — препарат, гдевходящий в состав дорзоламида гидрохлорид селективно угнетает активность карбоангидразы II типа человека в цилиарном теле глаза, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости. При длительном регулярном применении эффект препарата аккумулируется (накапливается). Совместное действие двух веществ в составе данных препаратов приводит к более выраженному снижению ВГД.

Косопт применяется для лечения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии или офтальмогипертензии при недостаточном ответе на лечение бета–адреноблокаторами. Препарат обладает выраженной гипотензивной активностью, понижает уровень ВГД в среднем до 33–34% от базового. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет 43% от исходного уровня. Снижение ВГД начинается через 1 час после однократной инстилляции, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Рекомендуемый режим применения — 2 раза в день. Препарат в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, не наблюдалось.

√ Бринзоламид + Тимолол (10 мг/мл + 5 мг/мл, фл.–капельница 5 мл) — ТН «Азарга», ТН «Бринарга». При применении препарата снижается повышенное ВГД за счет уменьшения секреции внутриглазной жидкости. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока уменьшает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. Тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает ее отток. Совместное применение препаратов оказывает потенцированный синергизм, превышающий действие каждого вещества в отдельности.

Важно! При применении препаратов, содержащих ингибиторы карбоангидразы, необходимо воздержаться от занятий деятельностью, требующей повышенного внимания. Применение препарата может повлиять на координацию у пожилых пациентов; он противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания, в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

По мнению офтальмологов, наиболее востребованной является фиксированная комбинация препаратов простагландинового ряда и β_1,2-адреноблокатора.

Комбинированными препаратами, содержащими простагландины, являются:

Популярность таких комбинаций, в состав которых входит синтетический аналог простагландинов F₂-альфа и β-адреноблокатора объясняется рядом естественных факторов. Известно, что гипотензивный эффект β-адреноблокатора тимолола в ночное время резко снижен из–за естественного уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Ночью уровень эндогенных катехоламинов самый низкий, что существенно уменьшает эффективность препарата. В свою очередь, простагландины действуют постоянно (круглосуточно), понижая уровень ВГД за счет увеличения увеосклерального оттока. Добавление простагландинов снижает риск развития побочных эффектов, свойственных β-адреноблокаторам.

√ Ксалаком — исследование клинической эффективности фиксированной комбинации в сравнении с раздельным применением этого препарата показало, что в первом случае более выраженный эффект, который сохраняется 48 ч и максимальное снижение ВГД при применении препарата наблюдается в течение 6–8 ч. Режим применения — 1 раз в сутки, утром.

Сравнивая гипотензивную эффективность Ксалакома и Косопта (Дорзоламид + Тимолол) при лечении 30 пациентов с первичной открытоугольной глаукомой при среднем исходном уровне ВГД выше 24 мм рт. ст. в течение стандартного 3–месячного периода наблюдения, было установлено, что Косопт понизил уровень ВГД на 4,3 мм рт. ст., а Ксалаком на 3,8 мм рт. ст. Обе комбинации сопоставимо понижают уровень ВГД.

По другим продолжительным наблюдениям (36 месяцев), были включены две группы пациентов. В первой группе (83 пациента) назначался Косопт, во второй (82 пациента) больные получали Ксалаком. Исследователи сделали заключение о хорошей переносимости обоих препаратов и приоритетах в назначении Ксалакома по отношению к Косопту. Эти два препарата адекватно и сопоставимо понижают уровень ВГД. Однако в данном исследовании авторы не приняли во внимание такой известный параметр, как «стоимость — эффективность» терапии, ведь Косопт вводится дважды в сутки, а Ксалаком только один раз. Это значит, что стоимость лечения при использовании первого превышает стоимость при лечении вторым.

√ Проксокарпин* (10 мг/мл + 10 мг/мл — 1,3 мл) — отечественный комбинированный препарат,содержит α₁-β_1,2-адреноблокатор золепродолол (10 мг/мл р-р бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазола гидрохлорид) и м-холиномиметик пилокарпин (10 мг/мл р-р) в тюбиках-капельницах по 1,3 мл.

При применении данной комбинации снижение ВГД начинается через 0,5–1 час после однократной инстилляции, достигает максимума через 4–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет 5–6 мм рт. ст. от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения 2–3 раза в день. Препарат не оказывает повреждающего действия на ткани глаза.

Сокращение циркулярной мышцы (миоз) и цилиарной мышцы (спазм аккомодации) вызывает м-холиномиметик. Сокращение цилиарной мышцы (спазм аккомодации) приводит к открытию шлеммова канала и трабекулярных щелей при открытоугольной глаукоме. Сокращение циркулярной мышцы приводит к смещению прикорневой части радужной оболочки от угла передней камеры глаза, что способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств (при закрытоугольной глаукоме). За счет этих процессов увеличивается отток водянистой влаги из передней камеры глаза с дальнейшим снижением внутриглазного давления.

При сравнительном анализе эффективности и переносимости двух препаратов — «Проксокарпина» и «Фотила» — были проанализированы данные обследования 25 больных (34 глаза, средний возраст 69,5±2,9 лет), которым после полного офтальмологического обследования при недостаточной эффективности однокомпонентных лекарственных препаратов назначались комбинированные формы. Начальная стадия глаукомы отмечена на 10 глазах, развитая — на 21, далеко зашедшая — на 3. Повторные исследования функций глаз, тонометрию и тонографию повторяли на 28-й день лечения. Было отмечено, что оба препарата значительно снижали офтальмотонус: Проксокарпин — на 2–12 мм рт. ст. (среднее — 6,5±0,5), а Фотил — на 4–13 мм рт. ст. (среднее — 7,6±0,6). Более выраженное влияние Фотила на офтальмотонус объясняется содержанием в нем 2% пилокарпина и максимальной из применяемых концентраций тимолола малеата (0,5%), в то время как Проксокарпин содержит 1% пилокарпина и проксодолола 1%, сопоставимый с 0,25% р–ром Тимолола. При этом под действием Проксокарпина функции глаз за период наблюдения менялись незначительно, а Фотил в ряде случаев вызывал отрицательную динамику в состоянии остроты и поля зрения. Были также отмечены и системные побочные эффекты (снижение артериального давления и брадикардия). Целесообразно применение обоих препаратов у больных глаукомой, однако начинать лечение рекомендует с Проксокарпина, вызывающего меньшие побочные эффекты.

√ Проксофелин (10 мг/мл + 2,5 мг/мл — 1,5 мл) — препарат содержит α₁— и β_1,2-адреноблокатор, 1% р–р золепродолола (действующие вещество: бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазола гидрохлорид — 10 мг/1 мл) и центральный пресинаптический α₂-адреностимулятор клонидин (0,25% р-р). Препарат оказывает аддитивное гипотензивное действие за счет угнетения продукции водянистой влаги и увеличения ее оттока. Применяют для снижения ВГД у больных различными формами глаукомы: открытоугольной, закрытоугольной (в комбинации с миотиками), вторичной при недостаточности эффекта при монотерапии.

При применении данной комбинации снижение уровня ВГД начинается через 0,5–1 час после однократной инстилляции, достигает максимума через 4–6 ч, сохраняется в течение 24 часов. Максимальное уменьшение офтальмотонуса составляет более 10 мм рт. ст. от исходного уровня. Рекомендуемый режим применения 2–3 раза день. Не следует прикасаться кончиком тюбик–капельницы к глазу и его закрывать после каждого использования.

В опубликованной работе об эффективности сочетанного применения Проксофелина и Пилокарпина было установлено, что в случае если при систематическом применении Проксофелина наблюдалось уменьшение его гипотензивного эффекта, добавление однократных инстилляций Пилокарпина снизило офтальмотонус в среднем на 7,5% у 81,8% больных за счет достоверного увеличения коэффициента легкости оттока.

При применении Проксофелина возможно снижение артериального давления, замедление сердечного ритма, сухость во рту, сонливость, головокружение, данные побочные эффекты возникают гораздо меньше, чем при применении одного Клонидина (Клофелина). Пациентам, у которых после инстилляции временно теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложным оборудованием, требующим точности и внимательности.

Применение современных комбинированных противоглаукомных лекарственных средств позволяет уменьшить концентрации совместно применяемых действующих веществ, понизить проявления их побочных эффектов, сократить количество инстилляций за счет увеличения продолжительности действия назначаемых препаратов и добиться тем самым максимальной степени понижения уровня ВГД за счет повышения эффективности действия комбинации веществ. Эффективность проводимой фармакотерапии для снижения повышенного ВГД будет также в значимой степени зависеть от приверженности пациента к своему лечению.
—-
* Отсутствует в аптечной сети

Источник