что лучше ксефокам или артрозан уколы
Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены
Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.
Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.
Как работают НПВП?
Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.
Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.
Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.
Классификация НПВП
Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.
Артоксан: при каких патологиях нужно покупать
Лекарственный препарат комбинированного противовоспалительного и болеутоляющего действия снимает симптомы суставных патологий, головную и зубную боль. Эффект от применения Артоксан в уколах наступает быстро, значительно облегчая состояние уже после первой инъекции.
Состав и лекарственная форма
Медикаментозное средство производится в виде лиофилизированного концентрата — плотной массы зеленовато-желтого цвета. В некоторых случаях — в виде больших таблеток, реализуемых вместе с растворителем. Препарат предназначен для парентерального введения: изготовления внутримышечных и внутривенных инъекций. Картонная упаковка Артоксана содержит 3 стеклянных запечатанных флакона лиофилизата и ампулы с водой.
Активное вещество — теноксикам, обладающее комплексным жаропонижающим, анальгезирующим и антиагрегантным эффектом. Доза Артоксана содержит 20 мг. теноксикама, вспомогательные и стабилизирующие компоненты.
Механизм действия
Артоксан угнетает выработку простагландинов и накопление ферментов в очагах поражения, в том числе — в хрящевых элементах скелета. Препарат обладает накопительным действием. Выраженный противовоспалительный, болеутоляющий эффект развивается через 5–7 суток с момента первой инъекции. Поэтому средство применяют при суставных патологиях.
Кроме устранения симптомов воспаления и болей препарат снижает агрегацию тромбоцитов, препятствуя образованию кровяных сгустков и тромбов. При поступлении в кровь активное вещество быстро проникает во все ткани и жидкости, взаимодействует с альбуминами почти на 100%. Метаболизм происходит в клетках печени. Выведение препарата регулируется кишечником и почками.
Когда нужен Артоксан
Сфера применения инъекций нестероидного противовоспалительного средства — патологии опорно-двигательного аппарата: вызываемый ими болевой синдром. Уколы назначают:
дегенеративных процессах в области твердых тканей позвоночника и суставов;
при ревматоидном артрите;
тендовагинитах, бурситах, последствиях механических травм суставов и связок.
Артоксан применяется также для купирования болей различного происхождения: головной, зубной, невралгических приступов, мигрени, патологически болезненных месячных. А также при ожогах и травмах мягких тканей.
Как применять Артоксан: инструкция
Препарат не влияет на прогресс общего заболевания, его применяют только для уменьшения симптоматики. Раствор готовят за несколько минут перед введением, хранению разведенный медикамент не подлежит.
Содержимое флакона соединяют с жидкостью и тщательно несколько раз встряхивают, пока масса полностью не растворится, не станет однородной, желтоватого цвета.
Иглу в шприце после смешивания препарата заменяют.
При внутримышечном уколе препарат вводят глубоко в ягодичную или другую крупную мышцу.
При внутривенной инъекции впрыскивают средство как можно медленнее.
Периодичность инъекций Артоксана — 1 раз в сутки по одной дозе препарата. Продолжительность обезболивания — не более двух суток подряд. В дальнейшем нужно применять пероральные препараты с содержанием теноксикама, чтобы избежать интоксикации организма.
Побочные эффекты
На фоне применения Артоксана вероятны реакции со стороны внутренних органов и систем:
со стороны пищеварительного тракта: тяжесть в животе, гастрит, тошнота, спазмы в брюшной полости, изжога, диарея;
со стороны центральной нервной системы: головокружение, астения, повышенная сонливость, слабость, снижение настроения, апатия, шум в ушах, нарушение зрения;
со стороны сердца: тахикардия, аритмические проявления;
изменение формулы крови, высокий уровень печеночных проб, лейкоцитоз.
Вероятны также кожные симптомы: зуд, эритемы, высыпания.
С осторожностью препарат назначают пациентам, имеющим низкую массу тела, воспалительные заболевания сердца, почек, аутоиммунные патологии, сахарный диабет, другие соматические нарушения хронической формы.
Противопоказания
Отказаться от использования Артоксана необходимо:
при высокой чувствительности организма к ибупрофену, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС;
аллергических реакциях на компоненты препарата: кожном зуде, обильных высыпаниях;
язвенной болезни желудка, эрозивных поражениях слизистых кишечника;
при бронхиальной астме в сочетании с другими патологиями дыхательных путей;
при подготовке к операции шунтирования сердца и в период восстановления после хирургического вмешательства;
тяжелой форме почечной или печеночной недостаточности;
при сердечной недостаточности (некомпенсированной);
при патологиях системы кроветворения, низкой свертываемости.
Артоксан противопоказан также при беременности, матерям при грудном вскармливании, так как его активное вещество проникает через плаценту и в молоко.
Применять препарат нельзя больным младше 18 лет.
Особые указания
Артоксан повышает эффективность антикоагулянтов и токсичность многих других медикаментов. Применять его желательно под врачебным контролем, отслеживая побочные реакции: изменение формулы крови и общее самочувствие.
В период лечения придется воздержаться от вождения техники и автотранспортных средств, так как этот НПВС воздействует на моторные реакции, снижая их скорость.
Стоимость и аналоги
Купить препарат в аптеках можно за 270-370 рублей. В некоторых сетях его цена может быть выше.
Аналогичные по химическому составу и показаниям медикаменты: Тексаред в таблетках и в форме лиофилизата, средство для инъекций с непатентованным наименованием Теноксикам.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Современный подход к терапии боли при остеоартрозе
Представлены современные подходы к терапии пациентов с остеоартрозом, предусматривающие применение нестероидных противовоспалительных препаратов, имеющих различные формы — инъекционные и пероральные, а также медленнодействующих симптоматических препаратов
Up-to-date approaches to therapy of patients with osteoarthritis are presented that presuppose application of different type non-steroidal anti-inflammatory drugs by injection or per os as well as slow-acting symptomatic preparations.
Остеоартроз (ОА) является наиболее распространенным хроническим заболеванием опорно-двигательного аппарата в популяции. В России только по обращению в лечебные учреждения зарегистрировано более 4 млн больных ОА [1]. От начала болезни до обращения к врачу проходит значительный период времени, что, в первую очередь, обусловлено медленным развитием болезни, стадийности болезни [2, 3].
ОА преимущественно поражает нагрузочные диартрозные суставы — коленные, тазобедренные, однако и суставы кистей, преимущественно дистальные, вовлечены в патологический процесс. При ОА поражаются все ткани сустава, но в большей степени хрящевая пластина и субхондральная кость.
Среди факторов, влияющих на прогрессирование ОА, выделяют: возраст старше 45 лет, женский пол, наследственность, постменопаузу, предшествующую травматизацию сустава. Ряд факторов, имеющих отрицательное воздействие на хрящ, могут быть устранены самим пациентом: снижение массы тела, повышение физической нагрузки, уменьшение нагрузки на проблемные суставы, дозированное ношение груза. Обучению пациентов уделяется большое внимание в школах для больных ОА.
По мере изучения патогенеза болезни, внедрения новых методов диагностики стало ясно, что это заболевание характеризуется хроническим воспалением, при котором в патологический процесс вовлечены все компоненты сустава, включая синовиальную оболочку, хрящ, суставную капсулу, связки, сухожилия, субхондральную кость.
Хрящевая ткань не васкуляризирована, и ее питание и оксигенация происходит за счет хондроцитов — клеток, ответственных за сохранение экстрацеллюлярного матрикса. На ранней стадии кластеры хондроцитов образуются в поврежденной области и там повышается уровень ростовых факторов, что способствует регенерации ткани. Со временем повышается синтез тканеповреждающих протеиназ (металлопротеиназ 1, 3, 9, 13 и аггреканаз), стимулирующих апоптозную гибель хондроцитов, что приводит к образованию матрикса, не способного противостоять нормальному механическому стрессу. Эти изменения протекают асимптомно, т. к. хрящ не имеет нервных окончаний. Клинические симптомы ОА начинают проявляться при вовлечении в процесс иннервируемых тканей, что является одной из причин поздней диагностики ОА [4].
Ключевым фактором в патофизиологии ОА является синовит, для диагностики которого используют инструментальные методы — ультразвуковое исследование (УЗИ) сустава, магнитно-резонансная томография (МРТ), а также гистологическое исследование биопсийного материала синовия. Синовит является предиктором повреждения хряща. Синовиальные макрофаги продуцируют катаболические и провоспалительные медиаторы, результатом чего является нарушение баланса репарации и деградации хряща с преобладанием последней. Все больше данных в литературе, свидетельствующих о том, что изначально процесс начинается в результате хронического воспаления в синовиальной оболочке, субхондральной кости и связочном аппарате [5]. Воспаление в этих структурах приводит к развитию синовита, остита, энтезитов, что подтверждается результатами МРТ. Исход воспаления завершается формированием остеофитов и деструкцией суставной поверхности. Первым симптомом, заставляющим пациента обратиться к врачу, является боль, усиливающаяся при ходьбе, спуске по лестнице и так называемая «стартовая» боль, возникающая после длительного сидения или отдыха.
Европейской антиревматической лигой (European League Against Rheumatism, EULAR) и Международным обществом по изучению ОА (The Osteoarthritis Research Society International, OARSI) разработаны рекомендации по лечению ОА, котoрые включают нефармакологические, фармакологические и хирургические методы лечения [6].
Учитывая тот факт, что больные с ОА имеют достаточно большое число сопутствующих заболеваний, требующих приема гипотензивных, сахароснижающих препаратов и других, при выборе схемы лечения этого заболевания необходимо учитывать совместимость лекарственных средств, безопасность проводимой терапии.
Лечение ОА до настоящего времени остается сложной проблемой, основанной на комплексном индивидуальном выборе тактики лечения, в зависимости от локализации и распространенности ОА, выраженности клинических проявлений, деструкции сустава, функциональной активности пациента, наличия у него сопутствующих заболеваний.
Основной целью лечения ОА является уменьшение или купирование боли, улучшение функции сустава, улучшение качества жизни пациентов. Это достигается, в первую очередь, назначением быстродействующих симптоматических препаратов, к каковым относятся парацетамол и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Однако при длительном приеме парацетамола и в высоких суточных дозах он проявляет гепато- и нефротоксичность. НПВП широко применяются в ревматологии благодаря их анальгетическому и особенно противовоспалительному действию. При выборе НПВП у пожилых больных, а это большинство больных с ОА, необходимо учитывать особенности фармакодинамики препарата, его совместимость с препаратами для лечения сопутствующих заболеваний, безопасность в плане возникновения нежелательных явлений, а также влияние на хрящ.
Боль при ОА чаще всего носит хронический характер, но при нарушении конгруэнтности суставных поверхностей могут возникать и острые боли. Поэтому для больных ОА желательно использовать НПВП, имеющие различные формы — инъекционные для купирования острой боли и пероральные — для хронической боли. Одним из таких препаратов является лорноксикам [7].
Фармакокинетические исследования свидетельствуют о том, что при пероральном и парентеральном введении препарата его абсорбция быстрая, дозозависимая. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) составляет 97–99%. Исследование концентрации препарата в плазме и синовиальной жидкости показало, что его максимум в синовиальной жидкости наступает через 4 часа, составляя 50% от концентрации в плазме, в которой отмечено 2 пика — через 30 мин и через 4 часа. Препарат короткоживущий, период его полувыведения около 4 часов, следовательно, нет опасности накопления его в организме. Важен тот факт, что не отмечено изменений фармакокинетики у лиц пожилого возраста. Следует учитывать, что лорноксикам, как и другие НПВП, взаимодействует с другими препаратами: снижает концентрацию Аспирина в плазме, эффект эналаприла, фуросемида, повышает антидиабетический эффект сахароснижающих препаратов. Не выявлено повышения печеночных ферментов при лечении лорноксикамом [8]. Безопасность препарата подтверждена и на основании метаанализа клинических исследований [9].
Еще одно преимущество лорноксикама выявлено при внутривенном введении у больных с болями в нижней части спины, показавшее повышение уровня эндогенных морфинов (динорфина и В-эндорфина), что свидетельствует о его анальгетическом эффекте через ЦНС [11].
Эффективность лорноксикама при ОА показана в ряде исследований. Так, мультицентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое лечение различными дозами (6, 8, 12 мг) больных с артрозом коленных и тазобедренных суставов показало преимущество дозы 12 мг по индексу Лекена. Лабораторные показатели не выявили токсичности препарата, были отмечены незначительные нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) [12]. В другом исследовании 135 больных ОА получали более высокую дозу препарата — 12 мг или 16 мг в день в течение 12 недель в сравнении с 150 мг диклофенака, причем 85 из них лечение лорноксикамом продолжили в течение 40 недель, что позволило оценить не только положительный клинический эффект, но и безопасность препарата. Хороший и отличный анальгетический эффект получен у 80% и 89% больных при хорошей переносимости препарата [13].
Наши данные, основанные на лечении 25 больных с гонартрозом и коксартрозом в течение 4 недель лорноксикамом в дозе 16 мг/день, показали достоверное улучшение по выраженности боли, утренней скованности, индексу Ричи, снижению С-реактивного белка. Эффект как улучшение и значительное улучшение отметили 24 пациента. Не выявлено повышения печеночных ферментов, отрицательного влияния на функцию почек. Частота нежелательных явлений со стороны ЖКТ слабой выраженности была у 20% больных [14]. Выраженный анальгетический эффект 8 мг лорноксикама получен у 75% из 30 пациентов ОА с вторичным синовитом и выраженностью боли более 60 мм по ВАШ. Уже на 7-й день 60% больных отметили улучшение по выраженности боли в покое и при движении (до 30–40 мм по ВАШ) с купированием признаков воспаления. Отмены препарата не было [15].
Интересны данные по лечению артроза дугоотростчатых суставов позвоночника у 24 пациентов. Препарат вводили в дозе 8 мг на 20 мл 0,5% раствора Новокаина паравертебрально, создавая вокруг дугоотростчатого сустава большую концентрацию. Контролем служили пациенты, получавшие ту же дозу внутривенно или внутримышечно. Уже через 15–20 мин в основной группе боль резко уменьшилась, больные смогли ходить. Острый период длился до 6 дней, в группе сравнения до 15 дней [16].
В работе W. A. Herrmann [17], в которой эффект лорноксикама сравнивали с диклофенаком или плацебо при острой боли в позвоночнике, было установлено, что после приема первой дозы лорноксикама боль достоверно уменьшалась. За 5 дней у 93% больных получен хороший/очень хороший результат.
В ревматологии и особенно в ревмаортопедии возможно внутрисуставное введение лорноксикама [18], что особенно важно для пациентов пожилого возраста, которым противопоказано внутрисуставное введение глюкокортикоидов.
В работе [19] представлены данные о положительном эффекте внутрисуставного введения лорноксикама пациентам ОА с синовитом коленного сустава. 8 мг препарата разводили 10 мл воды для инъекций, препарат вводили 1 раз в неделю, на курс 4 инъекции. К четвертой неделе лишь у 6,9% сохранялась боль, оцениваемая как «слабая», у остальных купирована боль и синовит. Аналогичные результаты получены в работе Н. А. Никитина и соавт. [20], в ходе которой трехкратно с интервалом в 72 часа внутрисуставно вводили 8 мг лорноксикама с предварительной эвакуацией синовиальной жидкости и оценкой эффекта клинически и по УЗИ сустава. После третьей инъекции только у 5 из 57 больных оставались по УЗИ признаки синовита. Очень хороший эффект получен у 70% больных, хороший — у 20% и у 10% — удовлетворительный. Нежелательных явлений не было.
Эти работы были выполнены на ограниченном числе пациентов и не могут быть рекомендательными. Требуется проведение многоцентровых исследований по единому протоколу с объективизацией результатов.
Важным вопросом для пациентов старшей возрастной группы является возникновение переломов, которые (особенно переломы в области шейки бедренной кости) приводят к обездвиженности, а нередко и летальным исходам. Этому способствует повышение риска падений из-за слабости мышц нижних конечностей, боли при движении, церебральной патологии и изменения структуры костной ткани [21].
Ранее ОА и остеопороз (ОП) считались взаимоисключающими заболеваниями. Основанием для этого служили данные, полученные при исследовании минеральной плотности костной ткани (МПКТ), которая, как правило, была повышена у женщин с рентгенологически подтвержденным кокс- и гонартрозом, артрозом суставов кисти. А вот снижения риска переломов у пациентов с ОА и увеличенной МПКТ выявлено не было. Результаты проспективных исследований показали, что у больных ОА не снижается риск внепозвоночных переломов по сравнению с больными без ОА, а у больных с коксартрозом наблюдается двухкратное увеличение риска переломов бедренной кости. Эти результаты важны для понимания необходимости профилактики остеопоретических переломов не только у пациентов со сниженной, но и нормальной или «повышенной» МПКТ. Среди факторов, играющих роль в предрасположенности к ОА и ОП, есть общие: женский пол, пожилой возраст, семейная агрегация, дефицит эстрогенов, дефицит витамина D и др. По данным исследований гормональная заместительная терапия эстрогенами приводит не только к замедлению развития ОП, но и снижению частоты развития кокс- и гонартроза [22].
По современным представлениям, одним из важных факторов развития ОП является дефицит витамина D, который является не только регулятором кальциевого обмена в организме, но и обладает внескелетными эффектами: повышает мышечную силу, снижает риск падений, аутоиммунных и других заболеваний. С возрастом происходит снижение его абсорбции в кишечнике и образования в коже. Дефицит витамина D приводит к вторичному гиперпаратиреозу и остеомаляции с субклиническим течением. Дефицит витамина D широко распространен в популяции и особенно выражен у людей пожилого возраста.
Имеются данные о том, что витамин D участвует не только в метаболизме костной, но и хрящевой ткани, снижая активность металлопротеиназ, стимулируя синтез протеогликана хондроцитами. У женщин пожилого возраста с низким потреблением витамина D с пищей и низким уровнем 25(ОН) в сыворотке крови отмечается трехкратное увеличение риска прогрессирования коксартроза, образования остеофитов, трехкратное увеличение частоты развития коксартроза [23]. Нормальным уровнем 25(ОН) в сыворотке крови считается 50–75 нмоль/л. Выравнивание дефицита витамина D играет важную роль не только в предупреждении развития ОП и остеопоретических переломов, но и прогрессировании ОА.
Для лиц старше 50 лет суточной нормой витамина D считается 800 МЕ, кальция — 1000–1500 мг. Суточная потребность в витамине D и кальции в более 60% случаев не покрывается пищевым рационом. Наиболее эффективным комбинированным препаратом для восполнения дефицита кальция и витамина D является Кальций-Д3 Никомед Форте, в 2 таблетках которого содержится 800 МЕ витамина Д3 и 1000 мг кальция. Имеются данные, что прием необходимой суточной дозы кальция и витамина D в виде комбинированного препарата снижает риск переломов на 17%, а риск переломов дистального отдела предплечий — на 30%. При этом снижается и риск падений [24].
Основной группой препаратов для лечения ОА являются медленнодействующие симптоматические препараты, анальгетический эффект которых отсрочен, но основан на патогенетическом структурно-модифицирующем действии: замедлении формирования эрозий, сохранении структуры хрящевой пластинки, нормализации костной структуры, что приводит к снижению необходимости эндопротезирования суставов [25, 26].
Снижение болевых ощущений у пациентов, страдающих ОА, повышает у них подвижность, возможность общения, нормализует сон, снимает депрессивные расстройства, приводит к улучшению качества жизни.
Литература
Р. М. Балабанова, доктор медицинских наук, профессор
ФГБУ НИИР им. В. А. Насоновой РАМН, Москва
Мовалис
Мовалис — лекарственное нестероидное противовоспалительное средство, которое оказывает комплексное воздействие на все проявления воспаления. Дает противовоспалительный, обезболивающий и антипиретический эффект. Препарат снимает неприятные субъективные ощущения, а также разрывает патогенетические цепи в развитии воспалительной реакции различного происхождения и локализации. Основным механизмом действия мелоксикама на медиаторы воспаления является угнетение синтеза простагландинов.
Форма выпуска и состав
Препарат Мовалис выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций и ректальных суппозиториев. Каждая форма выпуска более эффективна при отдельных патологиях.
Таблетки Мовалис 15 мг, 10 или 20 штук — содержат действующее вещество мелоксикам в количестве 15 мг, а также вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 20 мг, дигидрат натрия цитрата — 30 мг, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза) — 87,3 мг, повидон К25 — 9 мг, коллоидный кремния диоксид — 3 мг, кросповидон — 14 мг, магния стеарат — 1,7 мг.
Таблетки Мовалис 7,5 мг, 10 штук — содержат действующее вещество мелоксикам в количестве 7,5 мг, а также вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 23,5 мг, дигидрат натрия цитрата — 15 мг, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза) — 102 мг, повидон К25 — 10,5 мг, коллоидный кремния диоксид — 3,5 мг, кросповидон — 16,3 мг, магния стеарат — 1,7 мг.
Суппозитории ректальные Мовалис 15 мг, 6 штук — каждый суппозиторий содержит 15 мг мелоксикама и вспомогательные вещества: твердый жир Suppocire BP, полиэтоксилированное масло рициновое, гидрогенизированное.
Суппозитории ректальные Мовалис 7,5 мг, 6 штук — содержат 7,5 мг мелоксикама и вспомогательные вещества: твердый жир Suppocire BP, полиэтоксилированное масло рициновое, гидрогенизированное.
Раствор для инъекций Мовалис 15 мг/1,5 мл, 3 или 5 ампул — в состав данной формы выпуска входит мелоксикам 15 мг, а также вспомогательные вещества: меглумин, полоксамер 188, хлорид натрия, гидроксид натрия Е524, глицин Е640, гликофурол, вода для инъекций стерильная до 1,5 мл.
Суспензия для приема внутрь Мовалис 7,5 мг/5 мл — 5 мл лекарственного средства содержит действующего вещества мелоксикама 7,5 мг, а также вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 50,00 мг, гиэтеллоза — 5,00 мг, сорбитол — 1750,00 мг, глицерол — 750,00 мг, ксилитол — 750,00 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат — 100,00 мг, натрия сахаринат — 0,50 мг, натрия бензоат — 7,50 мг, лимонной кислоты моногидрат — 6,00 мг, ароматизатор малиновый — 10,00 мг, вода очищенная — 2463,50 мг.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Мовалис содержит мелоксикам, основным эффектом которого является способность блокировать синтез и высвобождение простагландинов на каждом из этапов их биохимической трансформации. Отдельно выделяется способность блокировать ЦОГ-2, который является одним из основных медиаторов воспаления острой фазы.
Действие препарата специфично, поэтому ЦОГ-1 не угнетается, что уменьшает количество побочных эффектов. Наиболее высокая интенсивность воздействия наблюдается в очаге воспаления, а не в периферических тканях.
Отмечается, что из-за подтвержденной высокой специфичности Мовалис не вызывает классический побочный эффект нестероидных противовоспалительных средств в виде воздействия на агрегацию тромбоцитов, что позволяет избежать повышенного риска кровотечения.
Фармакокинетика
Препарат обладает высокой биодоступностью — 90%, всасывание полностью происходит в кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-6 часов после перорального применения и через 2-3 часа после укола. При этом биодоступность инъекционных форм составляет 100%. Всасывание препарата не зависит от приема пищи.
Мелоксикам быстро переходит в химически связанную форму, обладая высоким родством с белками, в частности с альбуминами. Коэффициент связывания составляет 99%. Активные формы препарата проникают в синовиальную жидкость суставных сумок, где концентрация снижается вдвое по сравнению с плазмой крови. При длительном и систематичном приеме концентрация в синовиальной жидкости нарастает.
Биотрансформация мелоксикама происходит по большей мере в печени при участии цитохромов семейств CYP 2C9 и CYP 3A4. Токсичность препарата не повышается во время его метаболизма, 4 основных метаболита являются фармакологически неактивными и выводятся с мочой. Элиминация происходит с калом и мочой, около 5% вещества выводится в неизмененном виде.
Показания к применению Мовалиса
Лекарство применяется для купирования симптомов воспаления, в том числе повышения температуры, боли, локального отека, покраснения. Особенно эффективно препарат действует при симптоматическом лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата, дегенеративных заболеваний скелета и мышечного аппарата, при каузалгической боли и других заболеваниях. Основные заболевания, что являются показанием для применения Мовалиса, а также дозировки для достижения максимального терапевтического эффекта перечислены ниже. Не рекомендуется превышать дозировку 15мг/сутки. Показания:
Обоснованность использования препарата Мовалис должна быть установлена врачом исходя из конкретного патологического состояния, поддающегося лечению. Коррекция дозы производится на основании отзывов пациента о своем самочувствии, снижения симптомов или наличия побочных реакций.
Противопоказания
Не рекомендуется прием мелоксикама пациентам с развитой сенсибилизацией к компонентам препарата. Противопоказан пациентам, у которых проявились симптомы астмы, отеки, нарушения носового дыхания или крапивница после приема нестероидных противовоспалительных средств, в том числе производных ацетилсалициловой и энолиевой кислот. Прием Мовалиса противопоказан:
Побочные действия
Побочные эффекты классифицируются в зависимости от пораженных органов и систем, а также по частоте возникновения подобным образом: очень частые (1 случай из 10), частые (1 случай из 100); нечастые (1 из 1000), редкие (1 из 10000), очень редкие (реже 1 на 10000), неизвестно (нет точных данных по частоте возникновения).
Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиморфная сыпь аллергического генеза; неизвестно — анафилактические реакции, анафилактический шок.
Со стороны психики: редко — скачки настроения, кошмарные сновидения; неизвестно — дезориентация, бессонница.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — головокружение, сонливость.
Со стороны сенсорных систем: редко — звон в ушах, нарушение зрения, нечеткость зрения; нечасто — головокружение, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение артериального давления; редко — сердцебиение; неизвестно — сердечная недостаточность, связанная с применением нестероидных противовоспалительных средств.
Со стороны дыхательной системы: редко — астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные средства; неизвестно — кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсические проявления, тошнота, рвота, абдоминальная боль, запор, метеоризм, диарея; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка; редко — колит, язва, эзофагит, нарушение лабораторных показателей функции печени; очень редко — гепатит; неизвестно — печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: нечасто — ангионевротический отек, зуд, сыпь; редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница; очень редко — буллезный дерматит, мультиформная эритема; неизвестно — фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — задержка натрия и воды, изменения электролитного баланса (гипокалиемия), повышение креатинина и/или мочевины в плазме крови как маркер снижения функции почек; очень редко — острая почечная недостаточность; неизвестно — нарушение частоты мочеиспускания.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто — затвердевания и боль в месте инъекции; нечасто — отек.
Передозировка
При передозировке препарата Мовалис не наблюдается специфичных проявлений. При превышении допустимой дозировки в 15 мг/сутки значительно повышается вероятность развития побочных эффектов мелоксикама.
Основными признаками передозировки являются общее недомогание, слабость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, нарушения дефекации, снижение аппетита, потливость, тремор, сонливость или бессонница, кожный зуд, сильное сердцебиение, тахикардия, усиление симптомов основного заболевания.
Лечение передозировки не может производиться из-за отсутствия специфичного антидота. Рекомендуется эвакуация желудочного содержимого, прием сорбирующих препаратов или прокинетиков, употребление большого количества жидкости, стимуляция рвотного рефлекса. Стоит учитывать, что выведение и метаболизм мелоксикама может быть ускорен приемом холестирамина.
Взаимодействие
Препарат Мовалис способен к взаимодействию с лекарственными средствами на фармацевтическом, фармакокинетическом и фармакодинамическом этапах. Сложные механизмы распределения и молекулярного воздействия на медиаторы воспаления могут привести к некоторым неожиданным эффектам, которые стоит учитывать при приеме лекарства Мовалис.
Мильгамма и Мовалис применяются для купирования болевого синдрома при остеохондрозе и ряде других заболеваний опорно-двигательного аппарата, костной ткани. Не рекомендуется смешивать два лекарственных средства в одном шприце, это чревато взаимодействием на фармацевтическом этапе и протеканием химической реакции между компонентами препаратов. Инъекции лекарств должны проводиться в разное время, с интервалом не менее 3 часов, но в целом применение этих препаратов в комплексе оказывает желаемое терапевтическое действие без опасных последствий.
Комбилипен и Мовалис рекомендуются для применения в терапии дегенеративных заболеваний нервных отростков различного генеза, что сопровождаются болевым синдромом. Витамины группы В, содержащиеся в препарате Комбилипен, усиливают действие препаратов на базе мелоксикама и вызывают улучшение самочувствия пациента.
Дипроспан и Мовалис не рекомендуются для одновременного применения, так как это значительно повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения и перфорации язвы из-за синхронного ингибирования ЦОГ 1 и 2 — Дипроспан является глюкокортикоидом с сильным иммуносупрессивным действием, что также влияет на слизистую желудка и кишечника.
Алфлутоп и Мовалис могут назначаться одновременно для лечения заболеваний суставов, где Алфлутоп будет производить хондропротекторное воздействие, а Мовалис — снимать болевой синдром и воспаление. Также их прием может нормализовать электролитные нарушения, вызванные приемом Мовалиса.
Мовалис и Сирдалуд при одновременном применении снижают эффекты друг друга, являясь антагонистами. Сирдалуд является агонистом адренергических рецепторов, который снижает эффективность нестероидных противовоспалительных средств.
Мовалис и Нимесил противопоказаны для одновременного применения по причине ингибирования одинаковых цепочек синтеза простагландинов, что повышает риск осложнений и снижения коагулянтных свойств крови, что чревато кровотечением.
Мовалис и Кетонал противопоказаны к одновременному применению, ведь Кетонал является неселективным ингибитором ЦОГ 1 и 2, что пагубно влияет на слизистую оболочку желудка и кишечника, особенно на фоне применения Мовалиса.
Мовалис и Анальгин при одновременном применении могут вызывать гипотермию и изменения со стороны системы крови, в частности агранулоцитоз.
Аналоги Мовалиса
Существует множество аналогов препарата Мовалис по оказываемому действию, которые могут применяться для лечения тех же заболеваний. Однако есть некоторые различия в дозах, показаниях и особенностях применения, которые нужно учитывать.
Что лучше: Мовалис или Диклофенак?
Диклофенак во многом удобнее в применении из-за наличия других форм выпуска, особенно геля. Это позволяет местно применять Диклофенак для снятия симптомов воспаления. Но биодоступность Мовалиса значительно выше из-за возможности ввести препарат внутримышечно. Также Мовалис лучше проникает в синовиальную жидкость. При лечении заболеваний травматического генеза, ушибов и забоев рекомендуется применять Диклофенак как препарат с меньшим количеством побочных эффектов. Но в терапии ревматологических заболеваний преимущество за Мовалисом.
Что лучше: Мовалис или Мелоксикам?
Действующим веществом Мовалиса является именно Мелоксикам, поэтому их действие аналогично на этапе фармакодинамики, но фармакокинетика препаратов может различаться из-за сбалансированного состава вспомогательных веществ, которые обеспечивают структурную целостность Мовалиса и его быстрое накопление в сыворотке крови. Элиминация препаратов происходит аналогично. По большей части разница между ними лишь в формах выпуска и дозировке.
Что лучше: Мовалис или Амелотекс?
Также обладают одним и тем же действующим веществом — мелоксикамом. Но биодоступность в случае с Амелотексом на несколько процентов ниже, чем у Мовалиса, а максимальная доза в сыворотке крови нарастает медленнее. Показания и дозировки этих препаратов идентичны. При приеме Амелотекса также возможен бронхоспазм, который является редким побочным эффектом.
Что лучше: Мовалис или Аркоксиа?
Аркоксиа на базе эторикоксиба является селективным ингибитором ЦОГ 2, что обеспечивает снижение побочных эффектов по сравнению с неселективными ингибиторами. Показания к применению у данных препаратов схожи, но различаются формы выпуска и дозировки. Также Аркоксиа обладает более выраженным обезболивающим эффектом, который применяется для купирования синдрома острой послеоперационной боли. Эторикоксиб в составе Аркоксиа вызывает меньше побочных эффектов, чем Мелоксикам в случае превышения допустимой суточной дозировки.
Что лучше: Мовалис или Мидокалм?
Мидокалм является миорелаксантом центрального действия, чем разительно отличается от Мовалиса по механизму действия. Показан для лечения патологии мышечной системы, тогда как Мовалис более эффективен для терапии патологии костной ткани и суставов. Также биодоступность Мидокалма в разы ниже и составляет 20%, но препарат может назначаться больным с почечной недостаточностью, потому что около 90% метаболизма и элиминации происходит в почках.
Что лучше: Мовалис или Нимесил?
Нимесил больше подходит для лечения головной боли любого генеза, боли при ушибах и травмах, снижения температуры при системном воспалении. Но терапия Нимесилом не эффективна при лечении ревматической патологии. Действие Нимесила настает быстрее, но выведение его протекает так же быстро.
Что лучше: Мовалис или Ксефокам?
Ксефокам лучше подходит для купирования боли легкой и средней интенсивности, при этом действие препарата длится недолго, хотя и начинается уже через несколько минут после приема. У Ксефокама больше выражен обезболивающий эффект, чем противовоспалительный. Мовалис же является более комплексным препаратом, который может снимать сильную боль и купировать симптомы воспаления, а при длительном применении кумулируется и действие лекарства может продолжаться довольно долго.
Что лучше: Мовалис или Вольтарен?
Вольтарен является препаратом на основе диклофенака, который удобен из-за быстрого всасывания, широкого выбора лекарственных форм, в том числе и для локального применения в виде геля, а также выраженного анальгетического эффекта. Спектр применения Вольтарена намного шире, он используется для лечения хирургической, неврологической, гинекологической патологии, а у Мовалиса спектр применения несколько уже.
Что лучше: Мовалис или Артрозан?
Оба препарата разработаны на базе мелоксикама, обладают одинаковыми дозами для достижения желаемого терапевтического эффекта. Однако Артрозан может применяться с 15 лет, тогда как Мовалис — с 16 лет.
Что лучше: Мовалис или Дексалгин?
Дексалгин отличается механизмом действия, он ингибирует превращение арахидоновой кислоты в тромбоксаны и простагландины. Ощутимый обезболивающий эффект после приема наступает уже через полчаса и может длиться до 6 часов. Дексалгин также обладает высокой эффективностью при лечении заболеваний ревматического профиля. Он может применяться для купирования зубной боли или болевого синдрома при менструации, для чего не может применяться Мовалис.
Что лучше: Мовалис или Аэртал?
Аэртал содержит ацеклофенак, который оказывает выраженное жаропонижающее, противовоспалительное и обезболивающее действие. В отличие от Мовалиса Аэртал неселективно ингибирует ЦОГ 1 и 2, что при систематичном применении может привести к большому количеству побочных эффектов, не свойственных Мовалису, таким как кровотечение и язвенная болезнь.
Что лучше: Мовалис или Нимесулид?
Нимесулид разработан на базе Нимесила и отличается лишь большим выбором форм выпуска. Он эффективен для кратковременного снятия болевого синдрома, но не способен комплексно воздействовать на патогенетические механизмы, что ведут к ревматическому повреждению органов и систем. Действие Нимесулида более общее и генерализированное, он может применяться для купирования головной боли, для достижения жаропонижающего эффекта при простуде и ОРВИ. Действие Мовалиса более специфично для поражения опорно-двигательного аппарата.
Совместимость Мовалиса и алкоголя
Одновременное употребление Мовалиса и алкоголя не рекомендуется и может привести к снижению желаемого терапевтического эффекта препарата, появлению или усилению побочных действий и других нежелательных последствий. Алкоголь является ингибитором ферментов биотрансформации печени, которые также участвуют в метаболизме мелоксикама. Из-за этого возможно конкурентное ингибирование цитохрома P450 и его подсемейств, что приведет к увеличению гепатотоксичности препарата и этанола, снижению скорости метаболизма и элиминации лекарства.
Изменение алкоголем реологических свойств крови, в частности влияние на поверхностное натяжение жидкой фракции и изменение осмотического давления, может привести к непредсказуемым патофизиологическим эффектам со стороны почек на этапе фильтрации. Мовалис выводится почками, поэтому прием алкоголя может замедлить выведение метаболитов действующего вещества из организма.
Данные о механизмах взаимодействия мелоксикама и этанола неполны, они могут происходить на фармакокинетической (этапе распределения) и фармакодинамической (этапе конечного эффекта) стадиях. Результаты таких взаимодействий могут быть непредсказуемы.
При беременности
Применение препарата Мовалис во время беременности, периода лактации, кормления грудью строго противопоказано. Из-за особенностей химической структуры и распределения в биологических жидкостях компоненты лекарства проникают в грудное молоко.
Так как Мовалис воздействует на каскад арахидоновой кислоты, ЦОГ и простагландины, то существует опосредованное воздействие препарата на фертильность. Он снижает фертильность и может вызывать задержку овуляции, в связи с этим препарат не рекомендуется при подготовке к беременности. Это нужно учитывать при приеме лекарства женщинам, которые находятся на этапе планирования беременности, а также на ранних сроках. Если до этого препарат принимался, его рекомендуется отменить.
В раннем периоде беременности ингибиторы синтеза простагландина статистически достоверно повышают шанс выкидыша на 1-1,5%. Риск прямо коррелирует с дозой лекарственного средства и длительностью его применения.
Существуют данные о воздействии мелоксикама на организм плода в III триместре, что может привести к проявлениям сердечно-легочной токсичности с развитием врожденных пороков и прогрессирующей почечной недостаточности у ребенка.
Для организма матери мелоксикам может быть вреден по причине пролонгации времени схваток и их ослабления, что ведет к затягиванию родов. Возможно удлинение времени послеродового кровотечения.
Условия продажи
Препарат категории А, отпускается по рецепту.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С. Не допускать попадания прямых солнечных лучей.
Срок годности
Не применять после истечения срока годности!
Производитель
Boehringer Ingelheim Pharma GmbH, Бингер Штрассе 173, 55216 Ингельхайм-на-Рейне, Германия.