что лучше мелоксикам или мелбек
Боли в спине
Подбор лекарственных средств для лечения болей в спине
Доктор Перец ® — 100 % натуральное тепло для облегчения мышечных и суставных болей 1
Перцовый пластырь № 1 в России по объемам продаж 2
100 % натуральные экстракты красного перца и красавки 2
Основа, позволяющая коже дышать 3
1 Согласно ТУ Доктор Перец ®. Данное утверждение относится только к активным компонентам пластыря, оказывающим тепловой воздействие.
2 Лидер рынка перцовых пластырей по объему продаж в стоимостном и количественном выражении за период июль 2020‑июль 2021 на основе данных ООО «Айкьювиа Солюшнс»
3 Согласно ТУ Доктор Перец ®
Список лекарств от боли в спине
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
«Дексалгин», «Дексалгин 25»
таблетки, покрытые оболочкой, раствор для внутривенного и внутримышечного введения
«Биоран», «Дикловит», «Флотак», «Раптен рапид», «Раптен Дуо», «Диклофенак ретард Оболенское», «Диклофенак-УБФ», «Табук-Ди», «Наклофен», «Наклофен СР», «Диклофенак-АКОС», «Диклофенак-ФПО», «Диклофенак-Эском»
таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, капсулы с модифицированным высвобождением, суппозитории ректальные, раствор для внутримышечного введения
таблетки, покрытые оболочкой
«Ибупрофен», «Бруфен СР», «Солпафлекс», «Ибупром Макс»,
таблетки, покрытые оболочкой, таблетки шипучие, таблетки для рассасывания,
капсулы пролонгированного действия, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, суспензия,
суппозитории ректальные (для детей), суспензия для приема внутрь (для детей)
раствор для внутривенного введения
Ибупрофен + кодеина фосфата гемигидрат
таблетки, покрытые оболочкой
таблетки, покрытые оболочкой
таблетки диспергируемые (для детей)
Ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид
таблетки, покрытые оболочкой
капсулы, таблетки, суппозитории ректальные, для внутримышечного введения
гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
таблетки, раствор для внутривенного и внутримышечного введения
«Ксефокам», «Ксефокам рапид»
таблетки, покрытые оболочкой, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
«Матарен», «Мелоксикам», «Мовасин», «Мовикс», «Мовалис»,
таблетки, раствор для внутримышечного введения + суспензия для приема внутрь (Мовалис), суппозитории ректальные
таблетки, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, суспензия для приема внутрь
раствор для внутримышечного введения
Миорелаксанты
Мильгамма композитум, Полиневрин®
«Мидокалм-Рихтер», «Толперизон с лидокаином-Ферейн»
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
«Сирдалуд», «Тизанил», «Тизанидин-Тева», «Тизалуд»
капсулы с модифицированным высвобождением
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, раствор для внутримышечного введения
NB! Ибупрофен в таблетках может быть как рецептурного, так и безрецептурного назначения, в отличие от других НПВП, у которых безрецептурными являются только наружные формы!
Форма выпуска
крем для наружного применения
Глюкозамин (глюкозамина сульфат, глюкозамина сульфата натрия хлорид)
таблетки, таблетки покрытые пленочной оболочкой, раствор для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для приема внутрь
Хондроксид ® Максимум, «Фармаскин ТГК»
крем для наружного применения
Глюкозамин + ибупрофен + хондроитина сульфат
Глюкозамин + хондроитина сульфат
капсулы, таблетки покрытые пленочной оболочкой
гель для наружного применения
мазь для наружного применения
Глюкозамин + хондроитина сульфат + витамин Е
аэрозоль для наружного применения
крем для наружного применения
мазь для наружного применения
спрей для наружного применения дозированный
«Диклофенак», «Диклонат П», «Наклофен»,
гель для наружного применения
трансдермальная терапевтическая система, пластырь трансдермальный
гель для наружного применения
крем для наружного применения
гель для наружного применения
крем для наружного применения
аэрозоль для наружного применения
раствор для местного применения
гель для наружного применения
гель для наружного применения
трансдермальная терапевтическая система
Хондроксид ® Форте (мелоксикам+хондроитина сульфат&)
крем для наружного применения
мазь для наружного применения
гель для наружного применения
мазь для наружного применения
«Ваньтун Артиплас», «Перцовый пластырь Доктор перец с обезболивающим действием», «Перцовый пластырь» (белладонны листьев экстракт + перца стручкового плодов экстракт)
Витамины группы B
Дополнением к базовой анальгетической терапии может служить применение как «разогревающих», так и локальных «охлаждающих» средств, в частности трансдермальных систем на основе местных анестетиков (лидокаина и т. п.), блокирующих распространение болевых импульсов.
Сложности выбора оптимального нестероидного противовоспалительного препарата: в фокусе мелоксикам
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) относятся к одним из самых распространенных лекарственных средств, применяемых в клинической практике. Действие НПВП заключается не только в подавлении воспалительного процесса, но также в отчетливом анальгезирующем и антипиретическом эффекте. НПВП наиболее широко применяются при лечении острой и хронической боли при заболеваниях опорно-двигательного аппарата: воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника, диффузных заболеваниях соединительной ткани, болезнях внесуставных мягких тканей, большой группе заболеваний с болями в нижней части спины, остеопорозе и других заболеваниях костей, сопровождающихся болями. Они применяются также в кардиологии при воспалительных кардиопатиях и как средство профилактики тромбозов, в предоперационной подготовке и ведении больных после «малых» операций (ацетилсалициловая кислота), при головных болях, дисменорее, многих других воспалительных процессах, сопровождающихся повышением температуры и болью. Однако их применение может сопровождаться развитием серьезных осложнений в виде нарушений сердечно-сосудистой системы и ЖКТ. В настоящее время в распоряжении врачей имеется широкий спектр НПВП, каждый из которых обладает своими преимуществами и недостатками.
Ключевые слова: нестероидные противовоспалительные препараты, НПВП, ревматические заболевания, боли в нижней части спины, остеоартроз, гастротоксичность, гепатотоксичность, кардиотоксичность, мелоксикам.
Для цитирования: Бадокин В.В. Сложности выбора оптимального нестероидного противовоспалительного препарата: в фокусе мелоксикам. РМЖ. Медицинское обозрение. 2016;24(26):1772-1776.
Challenging choice of optimal non-steroidal anti-inflammatory drug: focusing on meloxicam
Badokin V.V.
Russian Medical Academy of Postgraduate Education, Moscow
Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are amongst the most common medicines used in clinical practice. NSAIDs inhibit inflammation and provide analgesic and antipyretic effects. These agents are widely used to reduce acute and chronic pains in musculoskeletal disorders, i.e., inflammatory and degenerative diseases of joints and spine, diffuse connective tissue disorders, and extra-articular soft tissue disorders as well as diseases with low back pains, osteoporosis, and other painful bone diseases. NSAIDs are also prescribed for inflammatory cardiopathies, the prevention of thrombosis, pre- and postoperative management (acetylsalicylic acid), headaches, dysmenorrhea, and a myriad of other inflammatory diseases manifested with fever and pain. However, NSAIDs may result in adverse cardiovascular and gastrointestinal side-effects. A variety of NSAIDs are currently available, and each agent has specific advantages and disadvantages.
Key words: NSAIDs, rheumatic disorders, low back pains, osteoarthrosis, gastrotoxicity, hepatotoxicity, cardiotoxicity, meloxicam.
For citation: Badokin V.V. Challenging choice of optimal non-steroidal anti-inflammatory drug: focusing on meloxicam // RMJ. 2016. № 26. P. 1772–1776.
Статья посвящена вопросам выбора оптимального нестероидного противовоспалительного препарата
МЕЛБЕК®
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
Описание
Таблетки круглой формы светло-желтого цвета, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Всасывание. Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет почти 90 %.
Распределение. Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99 %).
Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме.
Объем распределения низкий и в среднем составляет 11 л, при этом коэффициент вариации составляет от 7 до 20 %.
Объем распределения после многократного приема (от 7,5 до 15 мг) в среднем составляет 11 л, межиндивидуальные различия составляют 30 – 40 %.
Выведение. Мелоксикам преимущественно выводится в равной степени с калом и через почки, в неизмененном виде – менее 5 % от суточной дозы с калом, в моче в неизмененном виде обнаруживаются только следы первоначальной формы препарата.
Линейность/нелинейность. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5–15 мг при приеме внутрь или внутримышечном введении.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Лица пожилого возраста
Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.
Пожилые женщины имеют более высоки е значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
Средний плазменный клиренс в равновесном состоянии у лиц пожилого возраста ниже в сравнении с лицами молодого возраста.
Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным веществом (НПВС) из семейства оксикамов, с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим свойствами.
Противовоспалительное действие мелоксикама было доказано на классических моделях воспаления. Как и у других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Тем не менее, есть, по крайней мере, один общий способ действия для всех НПВП (включая мелоксикам): ингибирование биосинтеза простагландинов, известных медиаторов воспаления.
Показания к применению
C имптоматическая терапия:
болевого синдрома при остеоартрите (артрозе, дегенеративные заболевания суставов)
Способ применения и дозы
Следует уменьшить продолжительность лечения и минимальную суточную дозу по возможности во избежание развития нежелательных явлений, связанных с длительностью лечения и увеличением дозы. Суточную дозу следует принимать однократно, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.
Болевой синдром при остеоартрите :
7,5 мг/сут (одна таблетка 7,5 мг). При необходимости дозу можно увеличить до 15 мг/сут (две таблетки 7,5 мг)
15 мг/сут (две таблетки 7,5 мг). В зависимости от терапевтической реакции дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут (одна таблетка 7,5 мг)
15 мг/сут (две таблетки 7,5 мг). В зависимости от терапевтической реакции дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут (одна таблетка 7,5 мг)
Особые группы пациентов
У пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза для длительного лечения ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилоартрита составляет 7,5 мг в сутки.
У пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций, например, желудочно-кишечными заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, лечение следует начинать в дозе 7,5 мг/сут.
При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина больше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящихся на гемодиализе, МЕЛБЕК ® противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата МЕЛБЕК ® не должна превышать 7,5 мг.
Снижение дозы не требуется у пациентов с невыраженной или умеренно выраженной печеночной недостаточностью.
МЕЛБЕК ® противопоказан детям и подросткам в возрасте до 16 лет.
Побочные действия
Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥1/100 до Нечасто:
Нарушения со стороны органов зрения
конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу
инфаркт миокарда, инсульт
Сердечная недостаточность наблюдалась при терапии с НПВП.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
острое развитие бронхиальной астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП)
Нарушения со стороны ЖКТ
диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея
скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, мелена, гастрит
гастродуоденальная язва, колит, эзофагит
перфорация желудочно-кишечного тракта (возможен летальный исход)
Желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления и перфорации иногда могут быть серьезными и потенциально смертельным, особенно у пожилых.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина)
Нарушение со стороны кожных покровов
ангионевротический отек, зуд, сыпь
токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница
буллезные дерматиты, мультиформная эритема
Нарушение функции почек и расстройства мочеиспускания
задержка натрия и воды, гиперкалиемия
изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови)
острая почечная недостаточность
затруднение при мочеиспускании, острая задержка мочи
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
отек, включая отек нижних конечностей
Нарушения со стороны репродуктивной системы :
женское бесплодие, задержка овуляции
Противопоказания
беременность, период лактации
детский и подростковый возраст до 16 лет
гиперчувствительность к мелоксикаму, любому другому компоненту препарата, к веществам с аналогичным фармакологическим действием, например, НПВП, ацетилсалициловая кислота
при наличии признаков астмы, носовых полипов, ангионевротического отека или крапивницы при использовании ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе
желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, связанные с предыдущей НПВП-терапией
эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки/перфорация в фазе обострения
недавно перенесенные острые воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона)
периоперационная боль в области установки трансплантата для шунтирования коронарной артерии (ТШКА)
тяжелая печеночная недостаточность
тяжелая почечная недостаточность без проведения гемодиализа
язвенное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания
декомпенсированная сердечная недостаточность
В случае наличия у пациента редких наследственных заболеваний, несовместимых с каким-либо из ингредиентов препарата, применение препарата МЕЛБЕК ® также противопоказано (см. раздел «Особые указания»).
Лекарственные взаимодействия
повышение риска возникновения гиперкалиемии при совместном применении с мелоксикамом следующих препаратов: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты, (низкомолекулярный или нефракционированный) гепарин, циклоспорин, такролимус и триметоприм
другие ингибиторы синтеза простангландинов (ИСП), включая глюкокортикостероиды или салицилаты (ацетилсалициловую кислоту): одновременное назначение ИСП не рекомендуется, так как синергическое взаимодействие может увеличить риск развития желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления
пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики: повышают риск развития кровотечения. Совместное применение НПВП и антикоагулянтов в гериатрии не рекомендуется. Если невозможно избежать совместного назначения препаратов, необходимо тщательно контролировать действие антикоагулянтов на коагуляцию.
антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышают риск развития кровотечения из-за снижения функции тромбоцитов
НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У пациентов с нарушенной функцией почек (дегидратацией или пациентов пожилого возраста с ослабленной функцией почек) при совместном применении диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоров, антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВП есть высокий риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно обратима. Сочетание должно осуществляться с осторожностью, особенно у пожилых людей. Пациенты, принимающие МЕЛБЕК ® в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, а также, необходимо проводить мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии, и в дальнейшем периодически.
антигипертензивные средства (например, бета-блокаторы): во время лечения НПВП отмечалось снижение эффективности бета-блокаторов вследствие блокирования простагландинов-вазодилататоров
ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус): НПВП могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность ингибиторов кальциневрина. Сочетание должно осуществляться с осторожностью, особенно у пожилых людей. Во время совместного назначения этих препаратов, особенно у пожилых людей, необходимо осуществлять контроль функции почек.
одновременное применение мелоксикама с деферасироксом может увеличить риск желудочно-кишечных побочных реакций. Следует проявлять осторожность при комбинировании этих лекарственных средств.
метотрексат: НПВП снижают канальцевую секрецию метотрексата, тем самым увеличивая концентрацию метотрексата в плазме. По этой причине для пациентов, принимающих метотрексат в высоких дозах (более 15 мг/неделю), сопутствующее применение НПВП не рекомендуется. Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует рассматривать и у пациентов, принимающих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. В случае необходимости комбинированного лечения следует контролировать общий анализ крови и функцию почек. Следует проявлять осторожность при совместном приеме НПВП и метотрексата в течение 3 дней, когда уровень метотрексата в плазме может увеличиваться и привести к усилению токсичности. Х отя сопутствующее лечение мелоксикамом не влияло на фармакокинетику метотрексата (15 мг / неделю), следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.
пеметрексед: Для сопутствующего применения мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует приостановить за 5 дней до приема, в день приема и через 2 дня после приема пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом является необходимой, пациентов следует тщательно контролировать, особенно на предмет миелосуппрессии и желудочно-кишечных нежелательных реакций. У пациентов с клиренсом креатинина ниже 45 мл/мин сопутствующее применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.
холестирамин связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, что приводит к ускоренному выведению препарата из организма
контрацепция: имеются сообщения о том, что НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивов
никаких фармакокинетических лекарственных взаимодействий не было выявлено при одновременном назначении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина, фуросемида.
Особые указания
Не следует превышать рекомендуемые суточные дозы.
Не следует дополнительно принимать другие НПВП, если терапевтическое преимущество не было доказано, так как это может увеличить токсичность.
Применение мелоксикама с сопутствующими НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 следует избегать.
Следует проявлять осторожность при лечении больных с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе.
Следует контролировать пациентов с желудочно-кишечными симптомами, а также пациентов, имеющих в анамнезе рецидивы желудочно-кишечных заболеваний при применении мелоксикама.
При лечении мелоксикамом существует высокий риск развития опасных для жизни желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации как с наличием настораживающих симптомов или серьезными желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе, так и без них. Последствия таких нарушений, как правило, более серьезны у пожилых людей.
Чтобы минимизировать потенциальный риск возникновения неблагоприятных желудочно-кишечных нарушений у пациентов, принимающих НПВП, необходимо использовать самую низкую эффективную дозу при самой короткой продолжительности лечения. Пациенты и врачи должны быть информированы о признаках и симптомах возможных желудочно-кишечных изъязвлений и кровотечений во время терапии мелоксикамом и если возникло подозрение на серьезное неблагоприятное желудочно-кишечное нарушение необходимо после дополнительной оценки незамедлительно начать лечение. Это должно включать прекращение приема мелоксикама, пока серьезное неблагоприятное желудочно-кишечное нарушение не устранено. Для пациентов с высоким риском, необходимо рассмотреть альтернативные методы лечения, которые не связаны с НПВП.
Пациенты, особенно пожилые люди, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах, особенно на начальных этапах лечения.
У пациентов, получающих сопутствующие лекарства, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения, такие как, гепарин, антикоагулянты, такие как варфарин, другие нестероидных противовоспалительные препараты, или ацетилсалициловая кислота в разовой дозе ≥ 500 мг или ≥ 3 г в суточной дозе, сочетание с мелоксикамом не рекомендуется.
МЕЛБЕК ® следует отменить при возникновении пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения.
НПВП следует с осторожностью принимать пациентам, имеющие в анамнезе желудочно-кишечные заболевания (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона).
Соответствующий контроль и консультации необходимы для пациентов с гипертонией и / или невыраженной или умеренно выраженной застойной сердечной недостаточности, так как были зарегистрированы задержка жидкости и отеки при совместном применении с НПВП.
Для таких пациентов рекомендуется клиническое мониторирование артериального давления в начале и, особенно, во время лечения мелоксикамом.
Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что использование некоторых НПВП, включая мелоксикам (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт).
В связи с применением мелоксикама были зарегистрированы угрожающие жизни кожные реакции ( эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсико-эпидермальный некролиз). Пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах и внимательно следить за реакциями кожи. Наиболее высокий риск развития этих реакций у пациентов имеет место в начале терапии, в большинстве случаев, начало кожных реакций проявляется в течение первого месяца лечения. Прием препарата следует прекратить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражений слизистых или любом другом признаке гиперчувствительности.
Возможно незначительное проходящее повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови или других параметров функции печени. В большинстве случаев эти эффекты представляли собой незначительное проходящее повышение параметров выше нормальных значений. Если такие изменения являются значительными или стойкими, прием препарата МЕЛБЕК ® следует остановить и провести необходимое обследование пациента с последующим наблюдением.
НПВП ингибируют синтез простагландинов в почках, которые играют вспомогательную роль в поддержании кровотока в почках. У пациентов с пониженным почечным кровотоком и объемом крови введение НПВП может вызвать выраженную почечную декомпенсацию. Этот неблагоприятный эффект является дозозависимым.
В начале лечения или после увеличения дозы, необходим тщательный мониторинг диуреза и функции почек у пациентов со следующими факторами риска: