что лучше сальбутамол или астмопент
ЗАБОЛЕВАНИЯ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ: ПРЕПАРАТЫ ВЫБОРА
Заболевания дыхательных путей: Препараты выбора
Преферанская Нина Германовна
Ст. преподаватель кафедры фармакологии ММА им. И.М. Сеченова, к.ф.н.
Бронходилататоры лекарственные вещества, расслабляющие гладкую мускулатуру бронхов, расширяющие просвет бронхов и устраняющие бронхоспазм.
Тонус бронхов регулируется под влиянием симпатической и парасимпатической нервных систем. При повышении возбудимости парасимпатической нервной системы, возникает спазм бронхиальной мускулатуры и повышается секреция бронхиальных желез. Повышение чувствительности трахеи и бронхов могут вызвать различные стимулы (БАВ-гистамин, лейкотриены; аллергены-пыльца растений, шерсть животных, сухой корм для аквариумных рыбок; вдыхание холодного воздуха, инфекция и др), которые приводят к сужению дыхательных путей, от¨ку их слизистой и повышению проницаемости сосудов. Тонус бронхов повышается и резко возрастает готовность к острому спазму. Гиперреактивность бронхов может быть обусловлена дефицитом цАМФ в миоцитах или снижением рецепторов обеспечивающих релаксацию гладких мышц бронхов. Приступ бронхоспазма может быть обусловлен хроническим воспалительным заболеванием бронхов и л¨гких (например, на почве туберкул¨за), но чаще всего эти приступы аллергической природы. Приступы характеризуются удушьем, при которых затрудняется, главным образом, выдох.
Для предупреждения возникновения приступов и для их купирования применяют лекарственные средства, относящиеся к разным фармакологическим группам, но обладающих бронхолитическим эффектом.
1. М-холиноблокаторы: атропина сульфат, платифиллина гидротартрат, ипротропия бромид (атровент), тровентол которые блокируют м-холинорецепторы в бронхах, нарушают передачу нервных импульсов с конца центробежного парасимпатического нерва. Они способствуют повышению симпатического влияния на органы, при этом расслабляется гладкая мускулатура трахеобронхиального дерева, расширяются в основном крупные и средние бронхи, снижается секреция бронхиальной слизи. Из перечисленных препаратов применяется в основном атровент, который вводится ингаляционно, фармакологическийй эффект развивается через 10минут и сохраняется в течение 5-6 часов. Наступление эффекта возникает медленнее, чем при применении адреностимуляторов, поэтому не используется для купирования спастических приступов. Из нежелательных побочных эффектов чаще возникает сухость во рту, кашель и головная боль. Системных побочных эффектов аэрозольные препараты не вызывают, т.к. плохо всасывается со слизистой оболочки бронхов.
2. b2 Адреномиметики: изопреналин (изадрин), эфедрин, эпинефрин (адреналин), орципрепарлина сульфат (астмопент), фенотерол (беротекН), сальбутамол (вентолин), салметерол (серевент), тербуталин (айронил седико), формотерол (форадил). Они усиливают передачу нервных импульсов с конца центробежных симпатических нервов, при этом расслабляется мускулатура бронхов, повышается дренажная функция мерцательного эпителия и увеличивается образование сурфактанта в альвеолах легких.. Препараты этой группы нормализуют проницаемость микрососудов легких, повышают работоспособность гладкой мускулатуры и препятствуют выделению медиаторов аллергии. При ингаляционном введении эффект развивается в течение 5 минут, продолжительность бронхорасширяющего действия составляет от 3 до 7 часов. Пролонгированные препараты салметерол и формотерол проявляют начало действия через 10-20 минут, а продолжительность эффекта составляет более 12 часов. Побочные эффекты обусловлены влиянием на ЦНС и ССС: повышают кислородный запрос сердца, создают опасность развития аритмий, стенокардии, вызывают тремор, беспокойство и медленное привыкание при длительном применении (снижение ФЭ).
3. Спазмолитики миотропного действия: эуфиллин, теофиллин, папаверин, дротаверин (но-шпа), бендазол (дибазол), сульфат магния. Эти вещества повышают уровень концентрации внутриклеточного цАМФ, являются антагонистами поверхностных аденозиновых рецепторов клеток и избирательно воздействуют на гладкую мускулатуру органов и сосудов. Они уменьшают сократительную активность гладкой мускулатуры и расширяют бронхи, угнетают индуцированное антигенами высвобождение гистамина из тканей легких. Наиболее часто используют теофиллин. При его применении могут наблюдаться: возбуждение, бесспокойство, тремор, головная боль и диспептические расстройства.
5. Противоаллергические. Для предупреждения приступов бронхиальной астмы используют препараты кислоты кромоглициевой (интал, кромолин-натрия, кропоз), недокромил (тайлед) стабилизирующие мембраны клеток (тучных клеток, макрофагов, эозинофилов, нейтрофилов, тромбоцитов) и тормозящие высвобождение БАВ (гистамин, брадикинин, лейкотриены, цитокинов и др.) оказывая, таким образом, антиаллергическое действие. Уменьшают повышенную проницаемость сосудов, оказывают местное противовоспалительное действие на слизистую оболочку бронхов. Непрерывное длительное применение уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, уменьшая интенсивность и частоту возникновения приступов удушья и выраженность кашля. Улучшение клинического состояния больных наблюдается спустя 2-х недельного курса применения. После лечения препаратами снижается потребность в частоте применения бронходилатирующих средств. Побочные эффекты возникают со стороны кожных покровов, органов ЖКТ, нарушении ритма сердца, при ингаляции нередко возникает кашель, рвота, отек гортани и др..
6. Гормональные препараты ГКС
В тяж¨лых случаях бронхиальной астмы, когда другие препараты не эффективны, применяют гормональные препараты, в частности раствор преднизолона для инъекций, которые повышает уровень глюкокортикоидов в крови, оказывая, таким образом, антиаллергическое и противошоковое действие. Для местной ингаляционной терапии используют: беклометазон (бекотид), флунизолид (ингакорт), будесонид (прульмикорт).
Препараты уменьшают хроническое воспаление в астматических дыхательных путях, тормозят высвобождение медиаторов аллергии и секрецию бронхиальной слизи. При их применении возникает сухость во рту, раздражение слизистых оболочек глотки, охриплость голоса, кашель.
У больных с хроническим обструктивным бронхитом хороший эффект наблюдается при сочетании бронхолитических препаратов с муколитиками или друг с другом.
?2-симпатомиметики (фенотерол, сальбутамол и др.) и теофиллин потенцируют мукоцилиарный клиренс; теофиллин и м-холинолитики (ипратропия бромид) его уменьшают.
В зависимости от способов введения в организм, бронхолитики могут оказывать сильное, быстрое или умеренное действие, эффективны как в дневное так ночное время.
При тяж¨лых приступах можно использовать ингаляции изадрина, таблетки изадрина под язык или таблетки теофедрина, которые следует измельчить и запить достаточным количеством воды.
Для купирования острого приступа обычно назначают вещества подкожно: атропина сульфат, эпинефрина гидрохлорид, эфедрина гидрохлорид.
Если вещества не снимают приступ, внутривенно вводят 2,4% раствор эуфиллина, который оказывает сильное бронхорасширяющее действие.
При лечении бронхиальной астмы и с целью предупреждения приступов обычно назначают теофедрин, эфедрин и эуфиллин.
Кашель сложный рефлекторный акт, возникающий в ответ на раздражение чувствительных нервных окончаний слизистой оболочки дыхательных путей (бронхов, трахеи, гортани, глотки). Физиологическое значение кашля способствует процессу самоочищения дыхательных путей от слизи, мокроты, пыли.
Кашель различают: внезапный, приступообразный, влажный, сухой, ночной, утренний. Частый, мучительный, сильный кашель как правило бывает болезненным. Воспаление ВДП, пневмония, бронхит, трахеит, бронхопневмония, бронхиальная астма, туберкул¨з вот далеко неполный перечень заболеваний которые могут сопровождаться кашлем. Кашель нарушает сон и изнуряет больных. Повышение давления в л¨гких при кашле в течение длительного периода может привести к растяжению л¨гочной ткани (эмфиземе) и нарушению кровообращения. Кашлевой рефлекс осуществляется при участии кашлевого центра, расположенного в продолговатом мозге и тесно связан с дыхательным центром.
Противокашлевые средства используют при сухом, изнуряющем непродуктивном кашле, при одышке и затрудненном вдохе.
Лекарственные средства центрального действия.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,2 г
Форма выпуска: порошок, таблетки по 15мг (0,015). Список «Б».
Как противокашлевое средство используется в чистом виде и в комбинации с отхаркивающими средствами. В сочетании с бромидами и снотворными входит в состав микстуры Бехтерева, а также в состав комбинированных препаратов «Кодтерпин», «Кодипронт», «Коделак», «Нео-кодион», «Пенталгин», «Седальгин», «Солпадеин», «Терпинкод», «таблетки от кашля» и других.
Кодеина фосфат (Codeini phosphas)
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.
Кодеина фосфат по действию аналогичен кодеину. При применении этих препаратов возникают побочные эффекты: заторможенность, формирование лекарственной зависимости, колики, запоры, снижение либидо, угнетение дыхания и др.
Лекарственные средства периферического действия.
К противокашлевым средствам периферического типа действия относится бутамират (синекод, стоптуссин), глауцин (глаувент), леводропропизин (левопронт), окселадин (тусупрекс), преноксдиазин (либексин). Однако, некоторые из этих препаратов проявляют смешанное действие, одновременно влияя на центральное звено кашлевого рефлекса, не угнетая при этом дыхательного центра и снижают чувствительность периферических нервных окончаний дыхательных путей.
Периферическое противокашлевое действие препаратов связано с угнетением чувствительных рецепторов и рецепторов напряжения на слизистой оболочке дыхательных путей. При этом они оказывают местноанестезирующее действие, умеренное бронхорасширяющее, противовоспалительное и спазмолитический эффект. Эти препараты назначают при острых и хронических заболеваниях верхних дыхательных путей, бронхиальной астме, эмфиземе л¨гких, бронхитах. Эти препараты разрешены к применению в качестве лекарственных средств безрецептурного отпуска.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 г.
Преноксдиазин обладает местноанестезирующим действием, поэтому таблетки не рекомендуется разж¨вывать. В сочетании с атропином его используют для бронхоскопии и бронхографии. Противокашлевой эффект при приеме препарата сохраняется в течение 3-4 часов.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.
Глауцин избирательно действуют на ЦНС, не оказывая выраженного угнетения дыхательного центра. Глауцин входит в состав комбинированного бронхорасширяющего противокашлевого препарата «Бронхолитина».
Бутамирата цитрат (Butamirate citrate)
Формы выпуска: драже по 0,005; драже пролонгированного действия по 0,02; капли 10 мл с содержанием препарата 0,01 и 0,02 г; сироп 100 мл с содержанием препарата 0,04 г.
Бутамират снижает вязкость мокроты, облегчает е¨ отхождение, таким образом оказывает муколитическое, отхаркивающее действия. Препарат оказывает центральный эффект, уменьшая возбудимость кашлевого центра, проявляет умеренное бронхорасширяющее и противовоспалительное действие. При его применении может наблюдаться головокружение, сонливость, диспептические расстройства. Бутамирата цитрат входит в состав препарата сложного состава «Стоптуссин».
Формы выпуска:таблетки по 10мг и 20 мг, покрытые оболочкой розового цвета.
Препарат оказывает избирательное центральное действие, не вызывает угнетающего влияния на дыхательный центр, не вызывает седативного эффекта. Побочными эффектами могут быть сонливость, утомляемость, тошнота.
Формы выпуската: 0,6% сироп во флаконах по 60 и 120 мл и капли внутрь.
Препарат подавляет высвобождение нейропептидов (субстанция Р)и гистамина, проявляет бронхолитическое действие.
Муколитическими лекарственными средствами называются ЛС изменяющие количественные и качественные характеристики мокроты, разжижающие е¨, облегчающие отделение вязких секретов, экссудатов и нормализующие секрецию слизи.
Внутренняя поверхность бронхов выстлана реснитчатым эпителием. Между эпителиальными клетками находятся бокаловидные клетки, активно секретирующие слизь. В состав секрета трахеи и бронхов входят биологически-активные вещества (БАВ): лизоцим, иммуноглобулины, гликопротеиды, лактоферрин, a1-антитрипсин и другие, обладающие обволакивающим, антибактериальным и противовоспалительным действием.
Вязкость и эластичность секрета определяется количеством в нем гликопротеидов. Подвижность ресничек и кашлевой рефлекс обеспечивают удаление чужеродных веществ. Развитие патогенетических сдвигов при воспалительных процессах нарушает бронхиальную проходимость, снижает функцию реснитчатого эпителия, происходит скопление мокроты, что служит субстратом для размножения бактерий и рассадником многих инфекций (микробная контаминация). Патологический процесс приводит к образованию избыточного количества мокроты требующего немедленного е¨ удаления. Муколитические препараты способны разжижать гнойную мокроту, они активируют функции мукозных клеток и усиливают выделение секрета способного лизировать фибрин и кровяные сгустки. Под воздействием муколитических средств происходит регенерация слизистой оболочки, восстановление е¨ структуры, снижение количества бокаловидных клеток и уменьшение количества вырабатываемого секрета. В результате применения муколитических (секретолитических) средств при воспалительном процессе, мокрота становиться менее вязкой, эластичной, снижается адгезивность и восстанавливается дренажная функция дыхательных путей, что приводит к облегчению отделения мокроты из легких.
Муколитики особенно полезны при непродуктивном кашле и воспалительных состояниях, сопровождающихся образованием вязкой, трудно отделяемой мокроты слизистого или слизисто-гнойного характера. Применяются при заболеваниях органов дыхания: острый и хронический обструктивный бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиолит, муковисцидоз, бронхиальная астма, ателектазе легкого (спадение альвеол) протекающего со сгущением мокроты и закупоркой бронхов и др. Нередко их назначают больным для профилактики осложнений возникающих после операций на органах дыхания или после интратрахеального наркоза. Применяют их в комплексной терапии при респираторных заболеваниях верхних дыхательных путей: риносинуситах, острых и хронических синуситах, ринитах, фарингитах, ларингитах, трахеитах.
Муколитические средства принято классифицировать на монопрепараты и комбинированные лекарственные средства.
К монопрепаратам относят: амброксол, ацетилцисцеин, карбоцистеин, бромгексин, мистаброн.
К комбинированным лексредствам относят: аскорил экспекторант, синупрет, бронхосан.
Синонимы(торговые названия): АЦЦ, АЦЦлонг, Мукосольвин, Мукобене, Флуимуцил.
Формы выпуска: таблетки для приготовления шипучего напитка по 0,1; 0,2 и пролонгированные 0,6 г; гранулы для приготовления раствора в пакетиках по 0,2, 0,3 и 0,6 г, ампулы по 0,3 мл (0,3г) и 10% по 2 мл; 20% раствор для ингаляций по 5 и 10мл в ампулах.
Ацетилцисцеин является производным аминокислоты цистеина, в молекуле которой атом водорода замещен остатком уксусной кислоты. Эффект препарата связан с наличием в молекуле свободных сульфгидрильных групп. Свободные сульфгидрильные группы, окисляясь, разрывают дисульфидные мостики кислых мукополисахаридов (протеогликанов), содержащихся в мокроте. При этом макромолекулы деполимеризуются [лат. de (приставка) снижение, удаление] и мокрота становится менее вязкой и адгезивной. Побочными эффектами при применении препарата являются носовые кровотечения, крапивница, рефлекторный кашель, тошнота.
Близкий по действию и применению к ацетилцистеину препарат мистаброн (месна), снижающий вязкость секретов верхних дыхательных путей, слухового прохода и отделяемое из носа. Применяется в качестве муколитического средства и для местной дезинтоксикации при лечении противоопухолевыми препаратами из группы оксазафосфоринами (эндоксан,фосфамид), т.к. он в почках связывает нефротоксический метаболит акролеин.
Синоним: Бронхокод, Мукодин, Мукосол, Флуифорт,Флюдитек.
Формы выпуска: гранулят дозированный в 1 пакетике 2,7г. и 5г. действ. в-ва; сироп фл. 100 мл с содержанием действ. в-ва 2 и 5г.
В химической структуре карбоцистеина, сульфгидрильная группа связана карбоксиметильной. Препарат обладает одновременной мукорегулирующим и муколитическим эффектами. Механизм его действия связан с активацией сиаловой трансферазы фермента бокаловидных клеток слизистой оболочки бронхов. Карбоцистеин, нормализуя количественное соотношение кислых и нейтральных компонентов бронхиального секрета, восстанавливает вязкость и эластичность мокроты. При длительном применении препарат восстанавливает секрецию и уровень активного иммуноглобулинаА(IgA), повышая специфическую антиинфекционную устойчивость слизистой оболочки дыхательных путей. Улучшает мукоцилиарный клиренс, регенирирует и нормализует структуру слизистой оболочки, активирует деятельность реснитчатого эпителия. При применении препарат может вызвать аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинка) и диспептические расстройства (тошнота, рвота, диарея).
Синоним: Бронхосан, Солвин
Формы выпуска: табл. 0,004 и 0,008 г; драже 0,008 г; сироп 4 мг/5 мл и р-р д/ин.
Синтетический гомолог визицина бромгексин в организме превращается в активный метаболит амброксол уменьшает вязкость секрета бронхиальных желез, оказывает муколитическое (секретолитическое) и отхаркивающее действие. Визицин (Adhatoda vasica) издавна применялся на Востоке как отхаркивающее средство. Это связано с деполимеризацией и разрушением кислых мукопротеинов и мукополисахаридов мокроты, стимуляцией выработки нейтральных полисахаридов и освобождением лизосомных ферментов. Таким образом, бромгексин разжижает вязкий, липкий бронхиальный секрет и обеспечивает его продвижение по дыхательным путям. При применении бромгексина могут возникать диспептические расстройства, обострение язвенной болезни.
Синоним: Амбробене, Амбросан, Лазолван, Мукоброн, Халиксол
Формы выпуска: таблетки по 0,03 г, капсулы ретард 0,075 г, сироп 300 мг в 100 мл во флаконе, 0,6% раствор 120 мл, во флаконах капельницах 0,75% по 40 и 100 мл и в ампулах по 2 мл, суппозитории 0,015 и 0,03 г.
В молекуле амброксола имеются два атома брома, циклогексанол и бензиламиновая группа. Препарат усиливает выработку и повышает активность гидролитических ферментов, расщепляющих связи между мукополисахаридами мокроты. Улучшает реологические свойства мокроты, стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов, нормализуя соотношение серозного и слизистого компонентов мокроты. Повышает двигательную активность мерцательго эпителия, увеличивая мукоцилиарный транспорт, уменьшает спастическую гиперактивность бронхов, способствует выработке естественного сурфактанта облегчающего растяжимость легкого. Пневмоциты человека в норме вырабатывают сурфактанты ПАВ, выстилающие слизистую оболочку легких в виде тонкой пленки для поддержания нормального поверхностного натяжения на границе раздела фаз «воздух-альвеола». Муколитический эффект развивается через 30 минут после перорального приема.
Аскорил экспекторант в состав этого сиропа входят бромгексин, сальбутамола сульфат, гвайфенезин и ментол. Сальбутомол оказывает бронхолитическое действие, устраняя бронхоспазм. Гвейфеназин уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, способствуя отхаркиванию. Ментол обладает спазмолитическими, антисептическими свойствами, успокаивает и снимает раздражение слизистой оболочки дыхательных путей.
При острых и хронических синуситах, риносинуситах используют комбинированный препарат растительного происхождения Синупрет обладающий муколитическим., противовоспалительным, противоотечным, иммуномодулирующим и противовирусным эффектами. В состав препарата синупрет входит высушенное лекарственное растительное сырье: корня горечавки, цветков первоцвета и бузины, травы щавеля и вербены. Выпускается в виде драже и капель для приема внутрь.
Отхаркивающие средства облегчают отделение вязкого, мукозного секрета, за счет повышения активности реснитчатого эпителия слизистой оболочки бронхов и уменьшают вязкость секрета выделяемого перибронхиальными железами, бокаловидными клетками и серозного секрета бронхиол.
По механизму отхаркивающие средства делятся на средства прямого и рефлекторного действия.
Отхаркивающие средства прямого действия. Оказывают влияние непосредственно на слизистую оболочку бронхов и способствуют уменьшению вязкости мокроты и более л¨гкому е¨ отделению.
В связи с тем, что эти ферменты хорошо расщепляют некротизированные ткани, поэтому их применяют наружно для лечения ожогов, гнойных ран, а при внутримышечном введении трипсин оказывает противовоспалительное действие.
К отхаркивающим средствам прямого действия относят также калия йодид и натрия йодид. При назначении указанных препаратов йода внутрь (обычно в виде 2 3% раствора) они выделяются железами слизистой оболочки бронхов, способствуя отделению мокроты и уменьшению е¨ вязкости.
Способностью уменьшать вязкость мокроты обладает также натрия гидрокарбонат в связи с его щелочными свойствами (щ¨лочи разжижают вязкие секреты). Препарат эффективен при ингаляционном применении.
Отхаркивающие средства рефлекторного действия. При при¨ме внутрь раздражают рецепторы желудка и рефлекторно усиливаю секрецию бронхиальных желез, разжижают мокроту. Повышается активность ресничек мерцательного эпителия слизистой бронхов, что способствует выведению мокроты. В больших дозах оказывают рвотное действие.
Синоним: Туссамаг бальзам от простуды содержащий жидкий экстракт тимьяна
Формы выпуска: капли для приема внутрь фл. 20 и 50 мл; гель наружн. бан. 20 и 40 г; сироп 175 и 200 г.
Жидкий экстракт тимьяна и настойку листьев плюща содержит препарат бронхипрет обладающий отхаркивающим, противоваспалительным, секретолитическим и бронхолитическим действием.
Формы выпуска: капли для приема внутрь фл. 30 и 50 мл; эликсир фл. 130 и 325 мл.
Комбинированный препарат Пертуссин, содержит 12 частей экстракта чабреца или тимьяна и 1 части калия бромида. Применяют как отхаркивающее и смягчающее средство.
К препаратам, обладающим одновременно прямым и рефлекторным действием относятся капли нашатырно-анисовые.
Нашатырно-анисовые капли (Liquor Ammonii anisatum)
Формы выпуска: капли для приема внутрь фл. 25 мл
Препарат содержит раствор аммиака, оказывающий рефлекторное отхаркивающее действие, и анисовое масло (состав: 80% анетола, анисальдегид и анисовая кислота и др.) оказывающее прямое отхаркивающее и противовоспалительное действие. Применяют в детской практике. Назначают до 10 лет, на при¨м применяют столько капель, сколько лет реб¨нку.
Сальбутамол : инструкция по применению
Состав
Активное вещество: сальбутамола сульфат 120,5 мкг в одной дозе (эквивалентно 100 мкг сальбутамола).
Вспомогательные вещества: пропеллент GR106642X (1,1,1,2-тетрафторэтан, также известный как HFA 134а или норфлуран). Не содержит фреонов хлорфторуглеродов.
Описание
Металлический ингалятор с вдавленным дном, оснащенный дозирующим клапаном, содержащий суспензию белого или почти белого цвета. На внутренней поверхности ингалятора не должно быть повреждений.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренергические средства для ингаляционного применения. Селективные агонисты бета-2-адренорецепторов.
Сальбутамол является селективным агонистом бета-2-адренорецепторов.
После ингаляционного применения сальбутамол оказывает стимулирующее действие на бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, обеспечивая, таким образом, быструю бронходилатацию, которая проявляется через несколько минут и сохраняется на протяжении 4–6 часов.
После ингаляционного введения препарата его концентрация в плазме крови при приеме обычных доз является незначительной (в 10–50 раз меньше, чем при приеме препарата перорально либо посредством инъекций).
Взаимосвязь между уровнем концентрации в крови и эффективностью отсутствует. После легочной резорбции препарат экскретируется преимущественно почками, частично в неизменном виде (менее 2 %), частично – в форме неактивных метаболитов (фенольные сульфаты).
После ингаляционного введения препарата адсорбция 1,1,1,2-тетрафторэтана является незначительной и быстрой, максимальная концентрация достигается меньше, чем за 6 минут.
У животных (мышей и крыс) был отмечен незначительный печеночный метаболизм препарата с образованием трифторуксусной кислоты и трифторуксусного альдегида. Тем не менее по результатам кинетических исследований, проведенных среди пациентов, принимающих 1,1,1,2-тетрафторэтан при наличии патологий, случаи образования трифторуксусной кислоты не были выявлены.
Показания к применению
Симптоматическое лечение приступов бронхиальной астмы.
Симптоматическое лечение обострений бронхиальной астмы либо хронического обструктивного бронхита.
Предотвращение приступов астмы, вызванных физической нагрузкой.
Тест на обратимость бронхиальной обструкции в ходе функциональных исследований дыхательных путей.
Противопоказания
Аллергическая реакция на один из компонентов препарата.
Непереносимость данного лекарственного средства (неожиданное появление кашля либо развитие бронхоспазма непосредственно после приема препарата). В данном случае, следует прекратить лечение и назначить иную терапию либо иные способы применения.
Применение при беременности и лактации
В клинической практике существует достаточное количество задокументированных примеров применения препарата при беременности, которое позволяет сделать заключение о безопасном применении сальбутамола во время беременности.
Следовательно, применение сальбутамола во время беременности путем ингаляционного введения допустимо.
При приеме препарата во время беременности:
Может наблюдаться учащенное сердцебиение у плода на фоне тахикардии у матери. В исключительных случаях отмечается сохранение учащенного сердцебиения после рождения.
Аналогичным образом в исключительных случаях отмечается постнатальное изменение уровня гликемии.
В случае приема препарата до родов, следует принимать во внимание сосудорасширяющее периферическое действие бета-2-миметиков.
Исследования репродуктивной функции, проведенные на животных, не выявили вредного воздействия, вызываемого приемом 1,1,1,2-тетрафторэтана, который содержится в данном лекарственном средстве.
Тем не менее последствия приема 1,1,1,2-тетрафторэтана у беременных женщин не установлены.
Бета-2-миметики проникают в грудное молоко.
Факт проникновения вытесняющего газа и его метаболитов в грудное молоко при приеме препарата не установлен.
Информация о влиянии сальбутамола на фертильность у человека отсутствует. В доклинических исследованиях нежелательного влияния на фертильность у животных выявлено не было.
Способ применения и дозы
Вне зависимости от возраста:
Лечение приступов и обострений бронхиальной астмы: при появлении первых симптомов сделать 1–2 ингаляции.
Профилактика приступов астмы, вызванных физической нагрузкой: 1–2 ингаляции за 15–30 минут до начала физической активности.
В целом, доза, составляющая 1–2 ингаляции, является достаточной для лечения затруднения дыхания.
В случае устойчивости симптомов прием дозы можно повторить через несколько минут.
Продолжительность бронходилатирующего действия сальбутамола при ингаляционном введении составляет от 4 до 6 часов.
В случае повторного возникновения симптомов прием препарата можно повторить.
Обычно суточная доза препарата не должна превышать 8 ингаляций в течение 24 часов. При превышении этой дозы следует проинформировать пациента о необходимости медицинской консультации с целью пересмотра показаний к применению (см. раздел «Меры предосторожности»).
В случае тяжелого острого приступа астмы либо тяжелого обострения хронической обструктивной бронхопневмопатии, доза препарата составляет от 2 до 6 ингаляций, которые следует повторять каждые 5–10 минут до прибытия специалистов неотложной медицинской помощи. В таких ситуациях рекомендуется использование пациентом ингаляционной камеры, поскольку она способствует ускорению легочной диффузии сальбутамола, принятого ингаляционным путем. Однако многократное нажатие на дозированный ингалятор и выпуск доз в ингаляционную камеру может сократить общую вдыхаемую дозу, а пациент должен вдыхать лекарственное средство непосредственно (либо, в случае необходимости, после каждой серии из двух последовательных нажатий) из ингаляционной камеры после каждого нажатия на ингалятор. В дальнейшем, прием препарата следует повторять последовательными циклами. Тяжелый острый приступ бронхиальной астмы требует госпитализации. В данном случае, лечение заключается в проведении оксигенотерапии и системной терапии кортикостероидами.
Ингаляционное введение при помощи устройства в виде герметичного баллончика, оснащенного мундштуком.
В целях корректного использования устройства врачу рекомендуется убедиться, что пациент использует ингалятор правильно.
В случае выявления у пациента отсутствия синхронизации вдоха и нажатия на ингалятор, показано применение ингаляционной камеры. Также у таких пациентов возможно применение других более адаптированных видов лекарственных форм сальбутамола.
У детей и младенцев, которым необходимо лечение суспензией для ингаляций Сальбутамол в виде аэрозоля, целесообразно использование ингаляционной камеры, оснащенной спейсером.
Ингалятор не оснащен счетчиком доз.
Побочное действие
Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости, которая определена следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и
Передозировка
Признаками и симптомами передозировки сальбутамола являются преходящие явления, выраженные в усилении фармакодинамического действия бета-2-агонистов (см. разделы «Меры предосторожности» и «Побочное действие»).
Следствием передозировки сальбутамола может являться гипокалиемия. Следовательно, в случае передозировки необходим контроль концентрации калия в сыворотке крови.
Случаи тошноты, рвоты и гипергликемии были отмечены, в основном, у детей и в случаях, когда передозировка стала следствием перорального приема сальбутамола.
Случаи лактатацидоза были отмечены при приеме повышенных доз бета-2-агонистов быстрого действия. Следовательно, при передозировке необходимо контролировать концентрацию лактата в сыворотке крови, а также риск развития лактатацидоза, в частности, в случае устойчивости либо ухудшения тахипноэ, несмотря на исчезновение таких симптомов бронхоспазма как свистящее дыхание, что может быть связано с развитием метаболического ацидоза.
Необходимые действия: наблюдение и симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими препаратами
Не рекомендуется назначать сальбутамол в сочетании с неселективными бета-блокаторами, такими как пропранолол, в качестве сопутствующей терапии.
+ Галогеновые препараты для анестезии (галотан)
При проведении акушерских хирургических операций отмечается увеличение инерции матки с риском развития кровотечения; кроме того, существует риск развития серьезной желудочковой аритмии при повышении сердечной реактивности.
Комбинации, требующие соблюдения мер предосторожности при использовании
+ Противодиабетические лекарственные средства
Прием бета-2-миметиков сочетается с повышением гликемии, что может быть истолковано как снижение эффекта противодиабетической терапии, следовательно, может возникнуть необходимость изменения противодиабетической терапии (см. раздел «Меры предосторожности»). Рекомендуется повышенный контроль состояния крови и мочи.
Меры предосторожности
Проинформировать пациента о необходимости незамедлительного обращения за медицинской помощью в случае, если не наступает ранее наблюдаемое облегчение состояния при развитии приступа бронхиальной астмы.
Повышение потребности в применении бронходилататоров, в частности бета-2-агонистов, может являться признаком обострения бронхиальной астмы либо обструктивной бронхопневмопатии. Если в течение нескольких дней потребность пациента в потреблении бета-2-миметических бронходилататоров длительного и короткого действия путем ингаляционного введения значительно увеличилась, следует опасаться (в особенности, если пиковые значения расходомера понижаются и/или становятся нерегулярными) декомпенсации дыхания, а у астматиков – возможности развития астматического статуса. Следовательно, врач должен проинформировать пациента о необходимости незамедлительного обращения в подобном случае за медицинской помощью без намеренного превышения максимальных предписанных доз. В такой ситуации необходимо пересмотреть показания к применению.
Внезапное и прогрессирующее обострение течения бронхиальной астмы может представлять опасность для жизни. В такой ситуации необходимо предусмотреть проведение терапии кортикостероидами либо увеличение дозировок имеющейся терапии кортикостероидами. Кроме того, у взрослых пациентов, страдающих астмой, ингаляционная терапия кортикостероидами должна проводиться в случае, когда применение миметических бета-2-агонистов необходимо чаще 1 раза в неделю. В данном случае необходимо проинформировать пациента о том, что улучшение его клинического состояния не должно являться следствием изменений в терапии, в частности, прекращения приема ингаляционных кортикостероидов без медицинского заключения.
Как и при использовании других лекарственных средств для ингаляционной терапии, сразу после применения препарата может развиваться парадоксальный бронхоспазм, который проявляется в более выраженном затруднении дыхания и усилении хрипов. Бронхоспазм требует лечения альтернативной формой выпуска препарата либо другим бронходилататором для ингаляционной терапии (при его наличии). Применение препарата Сальбутамол ингаляционно следует незамедлительно прекратить и, при необходимости, назначить другой быстродействующий бронходилататор для продолжения лечения.
Лекарственные средства с симпатомиметическим действием, к которым относится и сальбутамол, могут вызывать нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы. Согласно данным, полученным в ходе пострегистрационного периода применения препарата, а также в литературе были отмечены случаи развития ишемии миокарда, ассоциированной с применением сальбутамола. Пациентов с тяжелой формой кардиопатии нижележащих отделов (например, ИБС, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность) следует проинформировать о необходимости обращения к лечащему врачу в случае возникновения болей в грудной клетке либо других симптомов, свидетельствующих об обострении заболеваний сердца. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов, как одышка и боль в груди, которые могут быть следствием как болезни сердца, так и заболеваний дыхательной системы.
Меры предосторожности при использовании
В случае бронхиальной инфекции либо обильной бронхореи следует предусмотреть проведение соответствующего лечения, которое поспособствует оптимальной диффузии препарата в дыхательных путях.
Сальбутамол следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим значительные дозы других симпатомиметических препаратов.
Прием сальбутамола в обычных дозах путем ингаляционного введения с помощью устройства в форме герметичного баллончика обычно не вызывает побочных реакций у пациентов, страдающих гипертиреозом, нарушениями коронарного кровообращения, обструктивной кардиомиопатией, желудочковой аритмией, артериальной гипертонией, сахарным диабетом, в отличие от сальбутамола, прием которого осуществляется с помощью небулайзера перорально либо посредством инъекций, который следует с осторожностью назначать таким пациентам.
Терапия бета-2-миметиками в повышенных дозах (особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера) может привести к потенциально тяжелой гипокалиемии, которая может стать причиной нарушений сердечного ритма. В таких случаях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови, в частности, при одновременном применении производных ксантина, ГКС, диуретиков, вследствие гипоксии, а также у пациентов с высоким риском развития аритмии типа «пируэт» (удлиненный интервал QT либо терапия, способная удлинить интервал QT).
Как и другие бета-2-агонисты адренорецепторов, сальбутамол может вызывать повышение уровня глюкозы в крови. У пациентов, страдающих диабетом, были отмечены случаи развития кетоацидоза. Сопутствующее применение кортикостероидов может усилить этот эффект.
Крайне редкие случаи лактатацидоза, ассоциированные с применением повышенных доз бета-2-агонистов короткого действия, вводимых внутривенно либо посредством ингаляций с помощью небулайзера, были отмечены, в основном, у пациентов, проходивших терапию для купирования обострения бронхиальной астмы (см. раздел «Побочные действия»). Повышение содержания молочной кислоты может вызвать затруднение дыхания либо компенсирующую гипервентиляцию, которые могут быть неверно истолкованы как признак неудачного лечения астмы вследствие неуместного повышения дозировки бета-агонистов короткого действия. Следовательно, риск развития лактатацидоза должен являться объектом пристального наблюдения, в особенности, в тяжелых случаях.
Спортсмены должны принимать во внимание, что данное лекарственное средство содержит действующее вещество, которое может показать положительные результаты при проведении тестов антидопингового контроля.
Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами
По 200 доз в алюминиевый ингалятор, оснащенный пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком. Ингалятор и дозирующее устройство в собранном виде вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C, не замораживать, не допускать воздействия солнечных лучей. Хранить в недоступном для детей месте.
Как и большинство других ингаляторов в аэрозольных упаковках, Сальбутамол может оказаться менее эффективным при низких температурах. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут. Баллончик нельзя разбирать, прокалывать и бросать в огонь, даже если он пуст.
Условия отпуска из аптек
Глаксо Вэллком Продакшен, Франция
Юридический адрес производителя:
Glaxo Wellcome Production, France
23 rue Lavoisier – Zone Industrielle No 2, Evreux, France /
Глаксо Вэллком Продакшен, Франция
Промышленная зона 2, рю Лавуазье 23, Эвро, Франция.
За дополнительной информацией обращаться по адресу:
Представительство ООО «GlaxoSmithKline Export Limited» (Великобритания) в Республике Беларусь
Минск, ул. Воронянского, 7А, офис 400
Тел.: +375 17 213 20 16; факс + 375 17 213 18 66
Инструкция по применению ингалятора
Перед первым использованием ингалятора или в том случае, если ингалятором не пользовались 5 дней и дольше, удалите колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, хорошо встряхните ингалятор и нажмите на клапан аэрозоля для высвобождения двух ингаляционных доз в воздух, чтобы убедиться в исправности ингалятора.
Удалите колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков.
Осмотрите мундштук изнутри и снаружи, чтобы убедиться, что он чистый и не содержит посторонних частиц.
Хорошо встряхните ингалятор для равномерного перемешивания содержимого и для удаления посторонних частиц.
Держите ингалятор между указательным и большим пальцами в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком.
Сделайте медленный глубокий выдох, обхватите мундштук губами, не сжимая его зубами.
Производя максимально глубокий вдох через рот, одновременно нажмите на верхнюю часть ингалятора для высвобождения одной ингаляционной дозы Сальбутамола.
Задержите дыхание на несколько секунд, выньте мундштук изо рта, затем медленно выдохните.
Для получения второй дозы, держа ингалятор в вертикальном положении, подождите около 30 с и затем повторите стадии 3–7.
Плотно закройте мундштук защитным колпачком.
Внимание! Выполняя стадии 5, 6 и 7, нельзя торопиться. Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора. В первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом. Если Вы видите «туман», выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то Вам следует начать все заново со стадии 3.
Если врач дал Вам другие инструкции по использованию ингалятора, то строго соблюдайте их. Свяжитесь с врачом, если у Вас возникнут трудности с использованием ингалятора.
Ингалятор необходимо чистить не реже одного раза в неделю.
Извлеките металлический баллончик из пластмассового корпуса и снимите крышку мундштука.
Тщательно промойте пластмассовый корпус и крышку мундштука под струей теплой воды.
Просушите пластмассовый корпус и крышку мундштука полностью как снаружи, так и внутри. Не допускайте перегрева.
Поместите металлический баллончик в пластмассовый корпус и наденьте крышку мундштука.
НЕ ПОГРУЖАЙТЕ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОНЧИК В ВОДУ.
Права на обладание товарными знаками принадлежат группе компаний GSK.
© 2018 г. Группа компаний GSK или их правообладатель.